Фенотропил (Fenotropil)- препарат из группы ноотропов.

Действующее вещество

Действующее вещество – Фонтурацетам, N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон, или 4-фенилпирацетам. Химическая формула С12Н14N2O2.
274px-Phenylpiracetam.svg

Механизм действия

Ноотропное действие препарата заключается в активизации мыслительных процессов и в концентрации внимания. Кроме того, Фенотропил оказывает антиамнестическое действие – улучшает память, и устраняет т мозговые расстройства, приводящие к ее потере. Препарат предотвращает развитие судорог. Под действием Фенотропила улучшается настроение. Психостимулирующее действие препарата заключается в повышении обучаемости, в облегчении усваивания и обработки новой информации.Эти эффекты сочетаются транквилизирующими свойствами Фенотропила. Правда, транквилизирующая активность его невысока. Под действием Фенотропила повышается острота зрения, улучшается цветоощущение, расширяются поля зрения.

Фенотропил является хорошим адаптогеном – повышает устойчивость к стрессам в экстремальных условиях, устраняет негативные последствия физических и психически нагрузок. Аналгезирующее (обезболивающее) действие препарата заключается в повышении порога болевой чувствительности, в улучшении переносимости боли. Он снижает силу токсического действия на головной мозг различныххимических соединений, в т.ч. и этилового спирта. Препарат обладает анорексигенным действием – снижает аппетит, болезненную тягу к высококалорийной углеводной пище.

Из остальных эффектов, не связанных с ЦНС, следует отметить стимуляцию выработки антител, и, как следствие – укрепление иммунитета. При этом надо отметить, что благотворное действие на иммунную систему не сопровождается аллергическими реакциями немедленного типа. Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей, и оказывает слабое мочегонное действие.

Ноотропное, психостимулирующее, анорексигеное действие в немалой степени обусловлено облегчением передачи импульсов между нейронами головного мозга. Это достигается путем повышения количества нейромедиаторов (ацетилхолина, дофамина, серотонина, норадреналина) в ткани головного мозга. При этом каждый из нейромедиаторов оказывает какое-либо свое специфическое действие на мозговые процессы. Например, ацетилхолин обеспечивает передачу электрического импульса через синапсы (контакты) между нейронами. Дофамин, серотонин – это гормоны счастья, удовлетворения. Они ответственны за хорошее настроение, мотивацию и целенаправленность действий.

А серотонин путем влияния на периферические центры насыщения в гипоталамусе снижает аппетит. При этом следует отметить, что прием Фенотропила не вызывает болезненного состояния эйфории и неадекватности. Кроме того, препарат улучшает микроциркуляцию крови в ткани головного мозга, регулирует процессы возбуждения и торможения в мозговых структурах. Под его действием улучшается транспорт глюкозы и кислорода в нейроны головного мозга, а в обратном направлении удаляются токсины и продукты жизнедеятельности. В результате повышается устойчивость мозговой ткани к гипоксии.
fenotropil-5

История создания

Эра ноотропов началась в 1964г., когда сотрудниками бельгийской фармацевтической компании UCBPharma был синтезирован новый препарат под названием Пирацетам. Данное средство является производным органического соединения пирролидона, и относится к классу химических соединений рацематов. В 1972 г. Этот препарат под названием Ноотропил появился на мировом фармацевтическом потребительском рынке. Правда, эффективность его в лечении когнитивных (мыслительных) расстройств не была подтверждена клиническими испытаниями.

Возможно, это связано с тем, что испытания проводились на пожилых людях, многие из которых страдали болезнью Альцгеймера. А для достижения ноотропного эффекта необходима активная стимуляция мозговой деятельности путем получения и переработки новой информации в ходе обучения, овладения новыми навыками. Только при этом условии в ЦНС вырабатывается ацетилхолин. Тем не менее, многие зарубежные ученые физиологи и клиницисты поспешили объявить Пирацетам плацебо, пустышкой. По этой причине Пирацетам, равно как и другие ноотропы, не входят в официальный перечень лекарственных препаратов в США и во многих странах Западной Европы.

В начале 90-х г. прошлого века в российском Институте космической биологии и медицины был синтезирован новый препарат, который по своей эффективности и способности проникать через гематоэнцефалический барьер в десятки раз превосходил Пирацетам или Ноотропил. Такая сила действия была достигнута тем, что в структуру молекулы Ноотропила была введена фенильная группа.

Новое средство получило название Фенотропил (фенильная группа + Ноотропил). Изначально Фенотропил задумывался как адаптоген для космонавтов, средство, обеспечивающее выносливость, реакцию и точность действий в экстремальных орбитальных условиях. В 2003 г Фенотропил был официально внесен в государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.С 2008 г. Данное средство закреплено за российским фармпроизводителем ОАО Валента Фармацевтика. В 2010 г. ВОЗ зарегистрировала препарат под непатентованным международным названием Фонтурацетам.
лекарство

Аналоги

В настоящее время Фенотропил производится многими российскими фармацевтическими фирмами в виде таблеток массой 50 и 100 мг. Первоначально препарат имел синоним Карфедон. Правда, это название не закрепилось, и в настоящее время лекарства под таким названием официально не зарегистрированы на российской территории. Среди других многочисленных аналогов Фенотропила – Кавинтон, Циннаризин, Мексидол, Глицин, Ноопепт, и многие другие. Но это не дженерики, а именно аналоги – лекарства, оказывающие сходное действие, но с другим активным действующим веществом.

Интересные факты

Своими психостимулирующими свойствами и способностью влиять на уровень нейромедиаторов Фенотропил сходен с амфетаминами. Правда, в отличие от последних, он не вызывает болезненного пристрастия и лекарственной зависимости. Не влияет Фенотропил на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга. Тем не менее, данный препарат официально занесен в перечень допингов, и запрещен к употреблению спортсменами во время соревнований.
врач

Показания

Среди показаний к назначению Фенотропила:

  • Расстройства я мышления и памяти при различных заболеваниях ЦНС, обусловленных сосудистой недостаточностью, обменными нарушениями, интоксикацией;
  • Повышенная истощаемость при невротических расстройствах;
  • Нарушения баланса сон-бодрствование;
  • Плохая обучаемость;
  • Психоорганические изменения при шизофрении с нарушением интеллекта и мышления;
  • Легкой и средней тяжести депрессивные состояния;
  • Судорожный синдром;
  • Различные состояния, сопровождающиеся гипоксией головного мозга;
  • Повышение умственной и физической работоспособности в рамках подготовки к экстремальным видам деятельности.

Кроме того, Фенотропил включен в некоторые программы по снижению массы тела. При этом следует учитывать, что данный препарат не сжигает лишние калории, и не влияет на углеводный и жировой обмен. Он лишь снижает аппетит, притупляет чувство голода. Поэтому Фенотропил в коррекции веса применим лишь в сочетании с низкокалорийной диетой. Если не отказаться от прежних гастрономических привычек, эффекта не будет. Точно так же Фенотропил не эффективен в тех случаях, когда ожирение связано не с перееданием, а с тяжелыми обменными расстройствами, дисгормональными нарушениями.

Используют Фенотропил и при алкоголизме – он снижает токсическое влияние алкоголя на головной мозг. Это выражается в уменьшении степени опьянения и тяжести похмельного синдрома. Правда, это вовсе не значит, то Фенотропил следует употреблять вместе с алкоголем. Как раз наоборот – нельзя. Данное средство стимулирует обменные процессы в головном мозге. Из-за этого нейроны становятся более чувствительными к действию спирта этилового, и быстрее погибают.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в ЖКТ. Его биодоступность составляет 100%, а максимальная концентрация в крови создается уже через 1 час после приема. Период полувыведения Фенотропила колеблется от 3 до 5 часов. 40% препарата выводится почками, а 60% — через потовые железы, и с желчью через кишечник. Причем выведение осуществляется в неизменном виде.

Психостимулирующий и ноотропный эффект имеют разные сроки появления, и столь же разную продолжительность. Спустя 20-60 минут после приема таблеток отмечается улучшение зрения, появляется ощущение собранности, целеустремленности, жажда действий. Психостимулирующий эффект длится 5-6 часов, не более. Ноотропные свойства проявляются позже – спустя 10-14 дней, и длятся столько же – 10-14 дней. Снижение массы тела при употреблении Фенотропила на фоне соответствующей диеты происходит примерно через 2 недели. Данные факты говорят в пользу того, что Фенотропил, как и другие ноотропы, следует принимать курсом. Только тогда будет результат.
врач

Дозировка

Разовая доза препарата оставляет 100-200 мг, суточная – 200-300 мг, максимальная суточная – 750 мг. Суточную дозу делят на 2 приема. Если суточная доза оставляет 100 мг,то препарат принимается однократно в утренние часы. Учитывая психостимулирующее действие и вероятность бессонницы, не рекомендованприем Фенотропила после 15 ч.

Таблетки принимать целиком, не разжевывая, запивая водой, во время еды, или после еды. Прием до еды нежелателен из-за анорексигенного действия. Продолжительность курса приема при лечении различных заболеваний и патологических состояний составляет от 2 недель до 3 месяцев, в среднем – 1 месяц. Вместе с тем, многие специалисты рекомендуют его принимать не более 3 недель. Якобы длительный прием Фенотропила истощает запасы нейромедиаторов в головном мозге. Но эта точка зрения является спорной. В любом случае, перерыв между курсами приема должен составлять не менее 1 месяца.

Для повышения умственной и физической работоспособности препарат принимают по 100-200 мг однократно в течение 2-х недель. Спортсменам для повышения физической выносливости в ходе тренировок достаточно 3-х дневного утреннего приема по 100-200 мг. Фенотропил для снижения веса принимается в такой же дозировке, и тоже в утренние часы в течение 1-2 месяцев.

Побочные эффекты

Случаи передозировки препарата не описаны. Фенотропил нетоксичен. Летальная доза очень высока – 800 мг/кг массы тела. Поэтому даже прием 8 таблеток по 100 мг в сутки у большинства пациентов не влечет за собой никаких негативных явлений. Вместе с тем, у некоторых лиц после приема препарата отмечается бессонница, гиперактивность, повышение артериального давления, покраснение кожи и ощущение жара во всем теле.Большинство этих побочных эффектов, за исключением бессонницы и повышенного артериального давления, кратковременны, и самостоятельно проходят в течение трех дней без медикаментозной коррекции.
врач

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов Фенотропила. При назначении следует быть крайне осторожным при аллергических реакциях на Пирацетам и другие производные пирролидона. Относительными противопоказаниями являются тяжелые заболевания печени и почек, гипертоническая болезнь с высокими цифрами артериального давления, выраженный церебральный атеросклероз.

У пациентов с ранее отмечавшимися психотическими состояниями Фенотропил может вызвать психомоторное возбуждение и продуктивную симптоматику в виде бреда и галлюцинаций. У некоторых лиц с психическим истощением, обусловленным переутомлением, нервными стрессами, прием Фенотропила в первые сутки может увеличить продолжительность сна. В этих случаях не рекомендуется назначать препарат в период трудовой деятельности, выполнения профессиональных обязанностей, и начало приема должно приходиться на выходные дни.

Взаимодействие с другими препаратами

Фенотропил усиливает действие других ноотропов, психостимуляторов, а также антидепрессантов. Действие барбитуратов и нейролептиков наоборот, угнетаются Фенотропилом.

Применение у детей

Влияние препарата на детский организм изучено мало. Поэтому Фенотропил официально не рекомендуется назначать детям до 14 лет. В редких случаях его все-таки используют при эмоциональном истощении, задержке умственного развития, депрессии, и слабой обучаемости у детей. Среди других показаний – различные мозговые расстройства, сопровождающиеся парезами и параличами. Стандартная дозировка – по 50 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 2-4 недели. Показания к применению Фенотропила у детей определяются строго индивидуально. Главное, чтобы риск возможных осложнений не превышал целесообразность назначения этого лекарства.

Беременность и лактация

Действие Фенотропила на организм плода и новорожденного не изучено, и его тератогенный эффект (способность вызывать уродства) не исключен. По этой причине он противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Хранение

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре менее 300С. Срок хранения – 5 лет.