Дибазол (Dibazol) – лекарственный препарат из группы миотропных спазмолитиков.

Действующее вещество

В роли активного вещества в Дибазоле выступает Бендазол (Bendazol). Это вещество, производное Бензимидазола, представляет собой белый, бело-желтый или светло-серый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Химическая формула Бензимидазола: C14H12N2. Название: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол.
Bendazole

Механизм действия

Основной, но далеко не единственный терапевтический эффект Бендазола – это его способность расслаблять гладкомышечные волокна. Причем Бенздазол расслабляет гладкие мышцы практически везде – в кровеносных сосудах, в ЖКТ, в мочеполовой системе. Спазмолитический эффект Бендазола в значительной степени связан со способностью блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ) и способствовать накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

Сокращение мышцы, гладкой или скелетной, представляет собой сумму синхронных целенаправленных сокращений каждого мышечного волокна. В цитоплазме мышечных волокон присутствуют т.н. сократительные белки – актин и миозин, которые в процессе сокращения скользят друг относительно друга. Одним из факторов, обеспечивающих данный процесс, являются ионы кальция. Следовательно, без кальция мышечное сокращение невозможно. При этом мышца будет пребывать в расслабленном состоянии. ЦАМФ, образующийся из АТФ (аденозинтрифосфата) под действием фермента аденилатциклазы, связывает ионы кальция. Тем самым он снижает содержание кальция в цитоплазме мышечных волокон.

ФДЭ – разновидность ферментов, обеспечивающих протекание различных биохимических реакций, в т.ч. и расщепление цАМФ. Игнгибирование ФДЭ Бендазолом приводит к повышению содержания цАМФ в клеточной цитоплазме миофибрилл, что, в свою очередь, сопровождается снижением уровня кальция и мышечным расслаблением, устранением мышечного спазма. Расслабление гладких мышц периферических артерий сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов и гипотензией – снижением артериального давления (АД).

metoprolol4-330x247

Гипотензия автоматически приводит к снижению сердечного выброса. Ведь чем ниже давление в артериях, тем меньшую работу нужно затрачивать сердечной мышце, проталкивая кровь по сосудам. Гипотензивный эффект Бендазола непродолжителен. Однако снижение сердечного выброса может негативно сказаться на состоянии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.

Расширение просвета артерий сопровождается улучшением кровоснабжения внутренних органов, в частности, головного мозга и почек. Это имеет большое клиническое значение при гипертонической болезни, нефросклерозе, атеросклерозе мозговых сосудов.

Однако применять Дибазол при черепно-мозговых травмах, в острой стадии мозгового инсульта, не стоит. Более того, это может привести к опасным последствиям из-за т.н. феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что под действием спазмолитиков в большей степени расширяются сосуды в непораженных участках. А доставка кислорода с кровью в проблемные зоны еще больше ухудшается.

Наряду с цАМФ по сходному механизму накапливается и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат). Повышение содержания цГМФ не только усиливает гипотензию, но и укрепляет иммунитет. Возрастает содержание Т и В-лимфоцитов, интерферона, иммуноглобулинов, интерлейкинов, и многих других звеньев клеточного и гуморального иммунитета. Поэтому Дибазол может быть полезен как профилактическое (но не лечебное средство) в сезон эпидемии вирусных простудных заболеваний.

Кроме того, под действием данного препарата усиливается синтез белковых соединений, эритроцитов, многих биологически активных веществ, активируется эндокринная система, улучшается взаимодействие ее структур: гипоталамус-гипофиз-щитовидная железа-надпочечники-половые железы. Этим обусловлены адаптогенные свойства Дибазола – улучшение переносимости стрессовых и физических нагрузок, повышение выживаемости организма в экстремальных условиях.

Улучшение обмена веществ (метаболизма), укрепление иммунитета, повышение устойчивости к внешним негативным факторам – все это в немалой степени обусловлено способностью Дибазола стимулировать синтез нуклеиновых кислот, ДНК и РНК. Молекулы этих кислот являются своего рода матрицей для синтеза органических соединений. Дибазол позитивно влияет не только на функции головного мозга, но и спинного мозга, периферических нервов.

С его помощью улучшается передача импульсов в спинномозговых нейронах. Это благотворно сказывается на состоянии пациентов, перенесших полиомиелит. Кроме того, Дибазол эффективен при параличе лицевого нерва.

Гипотензивное действие препарата обусловлено влиянием не только на периферические, но и на центральные звенья регуляции АД. Одним из таких звеньев являются т.н. имидазолиновые рецепторы, расположенные в головном мозге, в различных органах и тканях. Бендазол, будучи структурным аналогом Бензимидазола, имеет сродство к этим рецепторам. Связываясь с имидазолиновыми рецепторами, Бендазол угнетает симпатические влияния на сердце и на кровеносные сосуды.

Таким образом, Дибазол обладает гипотензивными, иммуностимулирующими, нейропротекторными и адаптогенными свойствами. Дибазол снижает и систолическое, и диастолическое АД. Но его гипотензивная сила невелика. А для того чтобы он проявил себя как иммуностимулятор и адаптоген, его следует применять в минимальных дозах в течение длительного периода времени.
лаборатория

История создания

Дибазол создавался в Советском Союзе еще в середине прошлого века. В его разработке и внедрении в клиническую практику принимали участие многие известные тогда ученые химики, фармакологи, физиологи, клиницисты. Впервые данное вещество было отмечено в 1946 г. как наиболее активная в физиологическом плане соль Бензимидазола. В ходе проводившихся опытов на лабораторных животных была замечена способность нового вещества улучшать передачу нервных импульсов в спинном мозге.

Эта способность подтвердилась в ходе клинических испытаний, и препарат в начале 50-х г. был внедрен в клиническую практику для лечения заболеваний спинного мозга, в частности – полиомиелита. Буквально сразу же, в первые годы применения, были выявлены иммуномодулирующие и гипотензивные свойства дибазола.

Впоследствии этот препарат как мягкое гипотензивное лекарство применялся в течение многих десятков лет. Однако в конце прошлого века взгляды на лечение артериальной гипертензии были пересмотрены. Миотропные спазмолитики признали неэффективными и бесполезными средствами, непригодными для долговременной стабилизации АД.

В настоящее время Дибазол для лечения артериальной гипертензии практически не применяется. Иногда его могут назначать в тех случаях, когда требуется быстро снизить умеренно повышенное АД. Иммуностимулирующие и адаптогенные свойства препарата были незаслуженно забыты на долгие годы. В настоящее время Дибазол переживает второе рождение как средство для укрепления иммунитета, улучшения метаболизма и повышения выносливости. Но практические разработки по этому поводу пока еще не завершены.

Интересные факты

Дибазол иногда называют лекарством для здоровых, тем самым стараясь подчеркнуть его ценность как профилактического средства. Согласно пока еще не подтвержденным данным регулярный прием Дибазола снижает риск развития злокачественных новообразований.

Технология синтеза

В основе синтеза Бендазола лежит взаимодействие 0-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой. Эти вещества, взятые в равных количествах, нагреваются в соляной кислоте при атмосферном давлении с последующей кристаллизацией основания из соляной кислоты. В изготовлении таблеток помимо активного вещества Бензимидазола используются: низкомолекулярный поливинилпирролидон, молочный сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный.
fcd5cd8fa915defee603e96107356011

Формы выпуска

  • Таблетки 20 мг;
  • Таблетки для детей 4 мг;
  • Раствор для инъекций – ампулы 0,5% и 1% раствора в ампулах по 1, 2 и 5 мл.

Дибазол производится только российскими фармацевтическими компаниями. Зарубежных дженериков нет, и за рубежом он не применяется.

Дибазол включен в состав таких комбинированных препаратов как:

  • Папазол – 30 мг Папаверина + 30 мг Дибазола;
  • Андипал — 250 мг Анальгина + 20 мг Фенобарбитала + 20 мг Дибазола;
  • Теодибаверин – 20 мг Папаверина + 20 мг Дибазола + 15 мг Теобромина;
  • Цитовир 3 – 0,5 мг Тимогена натрия + 20 мг Дибазола + 50 мг Аскорбиновой кислоты.

Показания

  • Различные состояния, сопровождающиеся артериальной гипертензией, в т.ч. и гипертоническая болезнь, гипертонические кризы;
  • Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная, почечная колика);
  • Остаточные явления полиомиелита, паралич лицевого нерва, полиневриты;
  • Профилактика вирусных инфекционных заболеваний;
  • Повышение устойчивости организма к внешним неблагоприятным воздействиям.

врач

Дозировки

При артериальной гипертензии таблетки принимаются внутрь по 20-50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 3-4 недели.

При неврологической патологии взрослые принимают внутрь 5 мг однократно ежедневно или через день. Курс предполагает 5-10 приемов таблеток. Затем через 3-4 недели курс повторяют. Последующие курсы проводят спустя 1-2 месяца.

В целях иммунопрофилактики рекомендуют принимать внутрь по 10 -20 мг в течение длительного периода времени.

Таблетки принимаются целиком, не разжевываются, запиваются водой за 2 часа до еды, или спустя 2 часа после. Доза у детей при неврологических заболеваниях рассчитывается в зависимости от возраста.

Инъекционный раствор вводится внутривенно или внутримышечно. При плановом лечении артериальной гипертензии вводится по 2-3 мл 2-3 раза в сутки. Для купирования кризовых состояний вводят 3-5 мл.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме препарат быстро всасывается в ЖКТ. Гипотензивный эффект таблеток и внутримышечных инъекций развивается спустя 30-60 минут после приема, и продолжается 2-3 часа. Гипотензивный эффект внутривенных инъекций развивается спустя 15-20 минут, и продолжается 2-3 часа. В печени Дибазол подвергается метаболическим превращениям путем метилирования и карбоксиэтилирования с образованием двух метаболитов. Преимущественно выводится почками, и в меньшей степени – через кишечник.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, ощущение сердцебиения, боль в груди, при продолжительном приеме – снижение сердечного выброса с соответствующими изменениями ЭКГ;
  • ЦНС: головная боль, спутанное сознание;
  • Органы дыхания: одышка, кашель, насморк;
  • ЖКТ: тошнота, боль в животе;
  • Кожа: аллергическая сыпь, зуд, покраснение, повышенная потливость.

Данные эффекты наблюдаются редко, и быстро проходят после отмены Дибазола.
врач

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Бендазола;
  • Гипотензия, шоковые состояния;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Судорожный синдром;
  • Заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса;
  • Сахарный диабет;
  • Почечная недостаточность с нарушением азот выделительной функции почек
  • Желудочные и кишечные кровотечения.

Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам. Не рекомендован прием Дибазола во время управления автотранспортом или работы со сложными потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Спазмолитики, гипотензивные средства, диуретики – усиление спазмолитического и гипотензивного эффекта;
  • Барбитураты – Дибазол усиливает действие этих препаратов;
  • Бета-адреноблокаторы – Дибазол предотвращает вызванное этими препаратами повышение ОПС сосудов.

Беременность и лактация

В ряде случаев Дибазол назначают для устранения артериальной гипертензии у беременных. Тем не менее, нет четких данных, исключающих негативное влияние Бендазола на организм плода и новорожденного. Поэтому данный препарат во время беременности и грудного вскармливания назначают с большой осторожностью. Возможно, потребуется прекращение грудного вскармливания в случае приема Дибазола.
лекарство

Хранение

Препарат хранится при температуре не выше 300С. Срок хранения ампул – 4 года, таблеток – 5 лет. Препарат может отпускаться без рецепта врача.