Кардиомагнил (Cardiomagnyl) – противовоспалительное средство и дезагрегант.
Содержание:
Действующие вещества
Механизм действия
История создания
Интересные факты
Технология синтеза
Формы выпуска
Показания
Дозировки
Фармакодинамика
Побочные эффекты
Противопоказания
Взаимодействие с другими препаратами
Беременность и лактация
Хранение

Действующие вещества

Кардиомагнил – комбинированный препарат. Действующими веществами в нем являются Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) и Магния гидроксид (Magnesii hydroxydum). Ацетилсалициловая кислота (далее – АСК) представляет собой белые игольчатые кристаллы. Не имеет запаха.

180px-Acetylsalicylsäure2.svg

С химической точки зрения это уксусный эфир салициловой кислоты или 2-(Ацетилокси)бензойная кислоту с формулой C9H8O4. Плохо растворятся в воде, и хорошо растворяется в спирте, в хлороформе, и в щелочных растворителях. Магния гидроксид – белый кристаллический порошок. Химическая формула – Mg(OH)2. Это основание средней силы. Не растворяется в воде, и хорошо растворяется в соляной кислоте и в аммониевых соединениях.

09_magnesium

Механизм действия

АСК относится к НПВС – нестероидным противовоспалительным средствам. И это, пожалуй, самый известный представитель данной лекарственной группы. Ведь это средство эффективно подавляет воспалительные реакции в организме. Вместе с воспалением устраняются и его типичные проявления: местная боль, жар, покраснение и отек кожи и слизистых. Данное средство с успехом используют как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее при многих патологических состояниях. Противовоспалительное действие АСК, как и других НПВС, связано с ее способностью блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Под действием этого фермента из арахидоновой кислоты (полиненасыщенная кислота, содержится в различных тканевых структурах) образуются простагландины. Именно эти биологически активные вещества играют ключевую роль в развитии воспаления и в возникновении соответствующих симптомов. Считается, что дополнительный обезболивающий эффект АСК обусловлен ее способностью блокировать брадикинин. Это биологически активное вещество повышает болевую чувствительность.

Блокирование АСК фермента ЦОГ приводит к угнетению синтеза простагландинов и к устранению воспалительного процесса. Однако воспаление – это далеко не единственный эффект, вызываемый простагландинами. Эти биологически активные вещества расширяют бронхи, регулируют деятельность эндокринных желез и репродуктивной системы, обеспечивают нормальную функцию печени и почек. Под действием простагландинов уменьшается секреция желудочного сока и снижается его кислотность. Простагландины являются гастропротекторами – они укрепляют слизистую оболочку желудка и 12-перстой кишки, и повышают ее устойчивость к различным повреждающим факторам (соляная кислота, хеликобактер). Соответственно своим функциям простагландины делят на базальные, обеспечивающие поддержание нормальных физиологических процессов, и выделяющиеся при воспалении. Базальные простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты под действием фермента ЦОГ-1, а воспалительные – под действием фермента ЦОГ-2.

В клинической практике важно блокировать ЦОГ-2, и как можно меньше влиять на ЦОГ-1. Именно так действуют селективные НПВС новых поколений. Аспирин как родоначальник НПВС селективностью не отличатся – он блокирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. При этом повышается кислотность желудочного сока и снижается прочность желудочной слизистой. С этим связано ульцерогенное действие АСК — образование язвенных дефектов в желудке и в 12-перстной кишке при ее употреблении.

С блокадой ЦОГ-1 связан еще один эффект АСК – замедление свертывания крови. Суть в том, что под действием ЦОГ-1 синтезируются предшественники тромбоксана А2. Это биологически активное вещество синтезируется в тромбоцитах. Под действием тромбоксана происходит агрегация (склеивание) тромбоцитов и в незначительной степени спазм сосудов. Агрегация тромбоцитов и сосудистый спазм – начальный этап формирования внутрисосудистых тромбов. Под действием АСК угнетается синтез тромбоксана, и тем самым замедляется свертывание (коагуляция) крови, предупреждается формирование внутрисосудистых тромбов. Кровь разжижается, становится более текучей. Замедление свертывания крови (антикоагуляция) достигается еще и тем, что АСК угнетает образование в печени протромбина, одного из плазменных белков, обеспечивающих коагуляцию крови.

Разжижение крови, антикоагуляция, дезагрегация тромбоцитов под действием АСК может иметь как позитивные, так и негативные последствия. Многое зависит от клинической ситуации и от состояния пациента. Тромбоз – ведущая причина развития многих сердечно-сосудистых заболеваний, в т. ч. и таких опасных как стенокардия и инфаркт миокарда. Тромбоз сердечных (коронарных сосудов) наряду с сосудистым спазмом приводит к ишемии (нарушению кровоснабжения) сердечной мышцы и к ее инфаркту. Аналогичный процесс в мозговых сосудах – причина ишемического инсульта головного мозга. Тромбоз периферических артерий и вен приводит к тромбофлебиту и к тяжелым ишемическим поражениям нижних конечностей.

Оторвавшийся тромб из нижних конечностей с током крови заносится в легочную артерию, закупоривая ее. Это грозное состояние, отличающееся высокой летальностью, называют тромбоэмболией легочной артерии (ТЭЛА). Разумеется, внутрисосудистые тромбы сами по себе ни с того ни с сего не образуются. Для этого нужны определенные факторы: затруднение кровообращение и изменение состава плазмы крови при гипертонической болезни, сахарном диабете, атеросклерозе, ожирении, после перенесенных травм, оперативных вмешательств, в т. ч. и на кровеносных сосудах. При всех этих состояниях резко повышается риск тромботических осложнений. Для этого и назначают аспирин и другие лекарства, содержащие АСК. Препараты необходимо принимать длительно, хотя и в относительно небольших дозах. Антикоагуляционный эффект тоже сохраняется длительно. Ведь синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах под действием АСК угнетается необратимо. И для его восстановления нужно, чтобы тромбоциты обновились полностью. Это происходит примерно за 7 дней.

1

Если для противовоспалительного действия АСК принимается в суточном количестве 500 мг-1 г и более, то для дезагрегации и разжижения крови достаточно суточной дозы 75-150 мг. Доказано, что регулярный прием АСК существенно снижает риск развития и рецидивов инфаркта миокарда. Под действием этого препарата облегчается состояние пациентов, страдающих стенокардией, особенно ее нестабильными формами. Но даже относительно небольшие дозы АСК, используемые в этих целях, при длительном применении могут привести к нежелательным, и даже к опасным последствиям. Прежде всего, это язвенные кровотечения, обусловленные ульцерогенным и антикоагуляционным эффектом АСК. Возрастает риск кровотечений из других отделов ЖКТ при сопутствующих заболеваниях (неспецифический язвенный колит, варикозное расширение вен пищевода).

Данный препарат крайне нежелателен при любых состояниях, сопровождающихся замедлением коагуляции и склонностью к кровотечениям. Это нарушения менструального цикла с меноррагиями, перенесенные геморрагические инсульты (кровоизлияния в мозг), наследственные коагулопатии, болезни печени, и многое другое. На состояние и функцию печени салицилаты действуют негативно. Такое же негативное действие они оказывают на органы дыхания, вызывая бронхоспазм, ринит и полипоз слизистой оболочки носа на фоне аллергических реакций. Эти состояния объединены в т.н. аспириновую триаду, включающую в себя аллергию на АСК, бронхоспазм, и полипоз на фоне ринита. Считается, то аспириновая триада формируется при участии лейкотриенов. Эти биологически активные вещества усиленно синтезируются из арахидоновой кислоты при угнетении ЦОГ и простагландинов. Кроме того АСК негативно влияет на пуриновый обмен, и способствует накоплению в организме солее мочевой кислоты. Поэтому ее прием, даже в небольших количествах, может привести к ухудшению состояния больных, страдающих подагрой.

Второй компонент Кардиомагнила, Магния гидроксид, призван максимально устранить ульцерогенное действие АСК и уменьшить риск язвенных кровотечений из ЖКТ. Этот препарат оказывает антацидное действие: снижает кислотность желудочного сока. Все очень просто: HCl + Mg(OH)2 = MgCl2 + H2O

Получившийся в ходе реакции магния хлорид направляется в кишечник, где выступает в роли солевого слабительного. Дело в том, что магния хлорид не всасывается в кишечнике, но увлекает за собой воду. При этом объем кишечного содержимого увеличивается. Рефлекторно усиливается перистальтика ЖКТ. Связываются компоненты желчи и кишечных соков, в т.ч. и пепсин, поступающий в просвет 12-пертной кишки из желудка. Тем самым оказывается дополнительное противоязвенное действие. Содержания магния гидроксида в Кардиомагниле невелико. Поэтому препарат вряд ли стоит рассматривать в качестве полноценного источника магния. Тем не менее, нарушение выделительной функции почек может способствовать задержке магния в организме и токсическому поражению ЦНС. Данный фактор следует учитывать при назначении препарата.

лабаратория

История создания

АСК является старейшим НПВС. Впервые она была получена еще в 1853 г. из коры белой ивы. В конце XIX в. немецкая фармацевтическая компания Байер АГ начала производство АСК под торговым названием Аспирин. В течение последующих десятилетий Аспирин широко применялся во всем мире как анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее средство у взрослых и у детей. Влияние АСК на синтез простагландинов и тромбоксана было замечено намного позже – в 1971 г. В 1983 г. появились сведения об улучшении состояния при ИБС, стенокардии у пациентов, принимающих АСК. Согласно этим сведениям регулярный прием АСК снижает риск развития инфаркта миокарда и мозговых инсультов на 46%, а использование АСК при уже развившемся инфаркте снижает смертность от осложнений на 42%.

Тогда же было рекомендовано назначать АСК т.н. группам риска, куда входили пациенты, страдающие стенокардией, гипертонической болезнью, сахарным диабетом, ожирением, и другими обменными нарушениями. Однако длительно применять препарат в стандартных дозировках выше 325 мг было невозможно из-за серьезных побочных эффектов. В ходе клинических исследований было установлено, что для успешного лечения сердечно-сосудистых заболеваний вполне достаточно суточной дозы АСК 75-150 мг. А если комбинировать ее с каким-либо антацидом, можно существенно снизить опасность осложнений со стороны ЖКТ. В качестве антацида был выбран магния гидроксид как наиболее безопасный. Так родилась идея создания препарата, который затем получил название Кардиомагнил. Эта идея была реализована на датских заводах транснациональной фармацевтической компании Никомед. В настоящее время Кардиомагнил успешно применяется в лечении сердечно-сосудистой патологии во многих странах мира. В 2002 он официально зарегистрирован в Росси.

Интересные факты

Согласно проведенным исследованиям регулярный прием АСК снижает вероятность развития некоторых злокачественных опухолей, в частности, рака толстой кишки и молочной железы.

Технология синтеза

В настоящее время АСК получают не из коры ивы, а из минерального сырья. Таковым является фенолят натрия, который нагревают под давлением 5 атмосфер, а затем подвергают карбоксилированию. Далее при участии соляной кислоты получают свободную салициловую кислоту, которую ацетилируют уксусным ангидридом. Гидроксид магния получают в ходе реакций солей магния со щелочами. Помимо АСК и магния гидроксида в производстве таблеток используют крахмал, тальк, пропиленгликоль, гипромеллозу, микрокристаллическую целлюлозу.

557f33044061b

Формы выпуска

Таблетки

  • Кардиомагнил (в виде стилизованного сердца): АСК – 75 мг, магния гидроксида – 15,2 мг;
  • Кардиомагнил форте (овальной формы с риской): АСК – 150 мг, магния гидроксида – 30,39 мг.

Помимо Кардиомагнила АСК содержится во многих других препаратах. Однако противовоспалительные средства для лечения и профилактики сердечно-сосудистой патологии не подходят.

Для этого предназначены следующие лекарства:

  • Ацекардол – таблетки 50 и 100 300мг, Курган Синтез, Россия.
  • Аспекард – таблетки 100 мг. Концерн Стирол, Украина.
  • Аспирин Кардио – таблетки 100 и 300 мг. Байер, Германия.
  • Аспикор – таблетки 100 мг. Вертекс, Россия.
  • Аспирин йорк – таблетки 325 мг. Йорк, США.
  • Тромбо АСС – таблетки 50 и 100 мг. Ланнахер, Австрия.
  • Тромболол – таблетки 75 и 150 мг. Польфапрма, Польша.
  • Ацетилсалицил бене – таблетки 100 мг. Меркле, Австрия.
  • Аспинат кардио – таблетки 100 мг. Различные российские фармацевтические компании.
  • Тромбогард — таблетки 100 мг. Эбботт, Нидерланды.
  • КадиАСК – таблетки 50 и 100 мг. Каннонфарма, Россия.

В сравнении с этими препаратами Кардиомагнил занимает выигрышные позиции по целому ряду параметров. Во-первых, это традиционное для Никомед качество, соблюдение технологий и защита от подделок, чем не могут похвастаться многие российские, и уж тем более украинские производители. Во-вторых – это оптимально подобранная доза 75 и 150 мг. Таблеток 50 и 100 мг будет недостаточно, а доза 325 мг будет великовата. Отсюда – возможные неудобства в подборе количества принимаемых таблеток. И, наконец, в-третьих – в Кардиомагниле, в отличие от многих других аналогичных препаратов, присутствует антацид магния гидроксид. Правда, и стоимость Кардиомагнила будет несколько выше, чем других препаратов, содержащих АСК.

Показания

ИБС, нестабильная стенокардия, вариантная стенокардия Принцметала;

Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, острой сердечной недостаточности, тромбозов периферических артерий;

Профилактика тромбоэмболии после проведенных хирургических пластических операций на сосудах.

врач

Дозировки

Препарат принимают однократно в рекомендуемой суточной дозе 75-150 мг. Таблетки принимаются в одно и то же время суток, желательно – вечером. Действие препарата не зависит от приема пищи. Однако, учитывая возможные осложнения со стороны ЖКТ, Кардиомагнил все-таки лучше принимать после еды. Таблетки принимаются целиком и запиваются водой. Но их можно разламывать пополам, разжевывать и предварительно измельчать.

Фармакодинамика

АСК практически полностью всасывается в ЖКТ. Ее биодоступность в среднем составляет 70%, но может варьировать в широких пределах. В печени, в кишечнике и в плазме крови АСК подвергается метаболическим превращениям с образованием салициловой кислоты. Выводится почками. Период полувыведения АСК – 15 минут, салициловой кислоты – 3 часа. При поступлении высоких доз препарата выведение может существенно замедляться.

Побочные эффекты

  • ЖКТ: тошнота, рвота, эрозии слизистых оболочек пищевода и желудка, стоматит, язвообразование в желудке и в 12-перстной кишке, перфорация язвы, синдром раздраженного кишечника, желудочные и кишечные кровотечения, колит, нарушение функции печени;
  • Органы дыхания: бронхоспазм;
  • Кожа: аллергическая сыпь, зуд, ангионевротический отек;
  • Кровь: тромбоцитопения, гипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, повышенная кровоточивость;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, опасность геморрагических инсультов.

врач

Противопоказания

  • Непереносимость АСК и других НПВС;
  • Бронхиальная астма;
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Патология свертывания крови, склонность к кровотечениям;
  • Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • Гиперурикемия и подагра;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают Кардиомагнил при аллергических реакциях на другие препараты, при полипозе носа.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Антикоагулянты, тромболитики и другие препараты, угнетающие свертывание крови – опасность кровотечений;
  • Дигоксин – замедляется выведение этого препарата почками, что приводит к гликозидной интоксикации;
  • Инсулин и сахароснижающие таблетки – усиление гипогликемического эффекта;
  • Ибупрофен – уменьшение положительного влияния АСК на сердечно-сосудистую систему;
  • Глюкокортикоиды – усиливают выведение АСК, и тем самым ослабляют ее действие;
  • Колестирамин и антациды (кроме магния гидроксида) – замедляют всасывание АСК;
  • Бензбромарон – ослабление действия, направленного на выведение уратов с мочой;
  • Метотрексат – угнетение кроветворения.

Применение АСК в сочетании с алкоголем категорически противопоказано. Похмельный синдром помимо всего прочего характеризуется головной болью, общим недомоганием обезвоживанием и формированием микротромбов в ЦНС. Поэтому АСК как анальгетик и средство, разжижающее кровь, может принести определенную пользу при этом состоянии. Однако прием АСК в целях профилактики похмелья во время употребления алкоголя недопустим из-за резкого усиления негативного влияния на печень, слизистую оболочку желудка, и опасности желудочных кровотечений.

Беременность и лактация

Применение АСК в начале беременности может привести к различным дефектам у плода. Прием препарата в конце беременности и непосредственно перед родами часто осложняется слабостью родовой деятельности, акушерскими кровотечениями, преждевременным закрытием аортального протока, внутричерепными кровоизлияниями у плода. Поэтому все препараты, содержащие АСК, противопоказаны в I и III триместрах беременности. АСК во II триместре беременности назначают по строгим показаниям, учитывая соотношение риск-польза. АСК проникает в грудное молоко. Однократный прием препарата вряд ли может негативно отразиться на состоянии новорожденного. Однако если имеется необходимость в длительном приеме АСК, грудное вскармливание следует прекратить.

лекарство

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 5 лет. Препарат может отпускаться без рецепта врача.