Кавинтон — инструкция, применение, отзывы

Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.

Содержание:
Действующее вещество
Механизм действия
Немного истории
Технология синтеза
Показания
Дозировки
Фармакодинамика
Противопоказания
Взаимодействие с другими препаратами
Беременность и лактация
Хранение

Действующее вещество

В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата. Химическая формула Винпоцетина: C22H26N2O2. Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат. Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.

images

Механизм действия

Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы. Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц. ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.

Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция. Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен. Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.

Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм. Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты. Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.

Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.

kavin-gr3

 

Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки. Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ. Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).

Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ. Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии). Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость). По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии. Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.

Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани. Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов. Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).

Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия). Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.

Немного истории

Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.

3650

Технология синтеза

Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.

Формы выпуска

  • Таблетки 5 мг;
  • Таблетки 10 мг (Кавинтон Форте).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.

Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.

Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:

  • Винпотон – таблетки 5 мг. Польфа, Польша.
  • Телектоп – таблетки 5 и 10 мг. Оболенское Россия.
  • Корсавин – таблетки 5 и 10 мг. Северная Звезда, Россия.

Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.

Показания

  • Состояния после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
  • Состояние после перенесенной ЧМТ;
  • Преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
  • Вегето-сосудистая дистония;
  • Комплексное плановое лечение судорожных состояний;
  • Дисциркуляторные энцефалопатии;
  • Другие состояния, сопровождающиеся деменцией (снижением интеллекта);
  • Вестибулярные нарушения, в т.ч. и болезнь Меньера;
  • Некоторые виды нарушения слуха;
  • Офтальмологические заболевания, сопровождающиеся поражением сетчатой и сосудистой оболочек глаза, повышением внутриглазного давления.

врач

Дозировки

Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту. В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток

Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений), изменения на ЭКГ, изменчивость артериального давления;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, нарушения сна;
  • ЖКТ: тошнота, изжога сухость во рту;
  • Кожа: аллергическая сыпь, зуд, повышенная потливость.

врач

 

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Винпоцетина;
  • Острая стадия геморрагического инсульта;
  • Нарушения сердечного ритма;
  • Тяжело протекающая ИБС;
  • Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.

Беременность и лактация

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.

лекарство

Хранение

Кавинтон хранится при температуре не выше 300С. Срок годности таблеток и концентрата для инфузии – 5 лет. Свежеприготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 3 часов. Препарат отпускается по рецепту врача.