Обзор препарата Аминалон

Аминалон, группа ноотропов, лекарственный препарат для лечения сосудистых заболеваний головного мозга, церебральнососудистой недостаточности, нарушений мозгового кровообращения различной этиологии.

Международное название: Aminobutyric acid.

Лекарственная форма

Таблетки белого цвета со слегка желто-серым оттенком. Таблетка, в зависимости от компании-производителя, содержит активного вещества гамма-аминомасляной кислоты в количестве 0.25 или 0.5 г.
Аминомасляная кислота – кристаллический порошок белого цвета, имеющий слегка горький вкус и слабый специфический запах. ГАМК легко растворима в воде и мало в этаноле.

Фармакологическая группа

Аминалон относят к группе ноотропных лекарственных средств (гамкергических), оказывающих действие преимущественно на ЦНС

Действующее вещество

Действующее вещество – ГАМК. Представляет собой биогенный амин, аминомасляную кислоту. Аминомасляная кислота – это основной медиатор, находится в ЦНС, участвует в метаболизме и нейромедиаторных процессах головного мозга.

Благодаря ГАМК возможны процессы торможения, так как с помощью биогенного амина осуществляется процесс взаимодействия с ГАМК-ергическими специфическими рецепторами.

Действующее вещество препарата аминомасляная кислота способствует восстановлению процессов метаболизма, активации энергетических процессов, улучшению утилизации глюкозы, повышению дыхательной активности в тканях, улучшению кровоснабжения.

При приеме в рекомендуемых терапевтических дозах происходит постепенное удаление токсинов, обеспечивается нормальная динамика нервных процессов, возрастает продуктивность мыслительных процессов, отмечается улучшение памяти, мышления и концентрации внимания.

Оказывает небольшое психостимулирующее действие. У больных, перенесших инсульт, Аминолон способствует более быстрому и эффективному восстановлению нарушенной координации движений и речи.

ГАМК обладает противосудорожным эффектом и способствует нормализации повышенного артериального давления и его дальнейшей стабилизации. Аминалон убирает симптоматику повышенного АД, которая характерна для многих пациентов: сильное головокружение, тошноту, бессонницу, головные боли и т.д.

Аминалон у некоторых больных способствует развитию незначительной брадикардии. У страдающих сахарным диабетом происходит понижение уровня гликемии. У пациентов с нормальным содержанием глюкозы отмечается обратный эффект (за счет гликогенолиза).

Аминалон всасывается быстро, в максимальном количестве обнаруживается в плазме крови. Конечный продукт обмена аминомасляной кислоты включается в цикл Кребса – это сукциновая кислота.

Частично действующее вещество трансаминируется, что ведет к образованию g-гуанидинмасляной кислоты, распадающейся в печени и почках на мочевину и аминомасляную кислоту. Таким же образом протекает синтез g-аминобутирилколина, ГАМК-пантоила, гомокарнозина и, в меньшей степени, оксимасляной кислоты.

Продукты метаболизма аминомасляной кислоты и неизменное действующее вещество препарата удаляется из организма с мочой, а частично – через выдыхаемый углекислый газ вместе с воздухом.

История создания

Краткая история исследований ГАМК:

1. 50-ые годы прошлого века – аминомасляная кислота была обнаружена в центральной нервной системе. Через некоторое время после обнаружения, ГАМК удалось синтезировать.
2. Конец 60-х годов. Появился под названием «Гаммалон», где основным действующим веществом была аминомасляная кислота. За рубежом начали назначать препарат «Гаммалон». Позже появился  «Аминалон» в России. Несмотря на то, что исследования в этой области продолжались, и весьма успешно, и появилось огромное количество ноотропных лекарств, Аминолон не потерял своей актуальности.
3. 2007 год. Появилось описание ГАМКергической системы в эпителии дыхательной системы. Было обнаружено, что система способна активироваться под влиянием аллергического фактора и тогда может стать одним из звеньев в цепи механизма формирования астмы. Другую ГАМКергическую систему удалось изучить и описать в яичках. Было установлено, что ГАМК в этом случае может оказать влияние на функции клеток Лейдига.
4. Июль 2011 года. В больнице St. Michael (Торонто, Канада) при исследовании ГАМК было установлено, что аминомасляная кислота способна предотвратить и даже способствовать обратному развитию сахарного диабета. Опыты проводились на мышах.

Краткая история создания препаратов ноотропной группы
1963 год. Синтез пирацетама (фармакологи С. Giurgea и V. Skondia, Бельгия). Получил коммерческое название – «Ноотропил», не имел серьезных побочных действий, которые характерны для психостимуляторов и при этом обладал хорошим эффектом – повышал умственную работоспособность, улучшал концентрацию внимания и память.

1972 год. Был введен новый термин – «ноотропы» (К. Giurgea). Термин был предложен для группы препаратов, которые предназначались для улучшения интеллектуальной памяти, внимания, обучения.

Ноотропы не имели характерного психостимулирующего действия и, к тому же, обладали дополнительными характеристиками – могли обеспечить лучшее усвоение кислорода тканями и препятствовали тем самым гипоксии.

Ноотропные не оказывали, в отличие от психостимулирующих медикаментозных средств, негативного побочного действия на организм, потому стали сразу популярными. Фармакологическое действие ноотропных веществ было мягким и проявлялось через некоторое время после начала курса лечения.

2000-ные годы. В настоящее время удалось синтезировать более десяти оригинальных ноотропов.

Пирролидиновый ряд (рацетамы) это:

• Оксирацетам;
• Этирацетам;
• Анирацетам;
• Дупрцетам;
• Прамирацетам;
• Цебрацетам;
• Ролзирацетам;
• Детирацетам;
• Нефирацетам;
• Изацетам.

Существуют и другие группы ноотропных средств, которые включают:

• Холинергические.
• ГАМКергические (Аминалон).
• Глутаматергические средства.
• Пептидергические вещества.

Ноотропное действующее вещество может находиться и в лекарственных средствах, относящихся к другим фармакологическим группам с различным химическим происхождением.

Неврологические заболевания и ноотропы

Неврологические заболевания и их рост связаны с увеличением средней продолжительности жизни и болезнями, связанными с пожилым возрастом. Общее число случаев инвалидности и смертность в целом напрямую сегодня зависят от цереброваскулярных заболеваний, что значительно снижает процент здорового населения.

Развитие фармакологии за последнее время коснулось и лекарств, предназначенных для восстановления сосудистой системы головного мозга. На аптечных прилавках появляются синтетические качественно новые средства ноотропного действия без побочных негативных явлений.

Тенденция развития рынка ноотропных лекарств показывает неуклонный рост использования данной лекарственной группы, что дает основание предполагать о дальнейшем расширении ее применения.

Ноотропные вещества характеризуются повышенным стресс-протективным действием, они являются позитивным фактором восстановления мозговой деятельности после черепно-мозговых травм, инсультов, интоксикаций и инфекций.

Ноотропы способствуют восстановлению эмоционально-волевой сферы человека. В результате их применения появляется интерес к деятельности, больной становится уверенным в себе, его умственная и физическая работоспособность приходит в норму.
От ноотропов значительно улучшается кровообращение и микроциркуляция, нормализуются реологические свойства крови, уменьшается агрегация и адгезия тромбоцитов.

Лекарственная группа характеризуется хорошим антиоксидантным, нейротрофическим, транквилизирующим, активирующим, антидепрессивным и антиастеническим действием. Нооторопы снимают головную боль, головокружение.

Установлено, что Пирацетам, например, способствует восстановлению иммунной системы, а также улучшает регионарный кровотоки помогает рубцеванию язвенного дефекта, поэтому ряд ноотропных препаратов уже применяют для лечения ИБС и язвенной болезни.

Ноотропы применяют как лечебные препараты при патологии ЦНС, для снятия переутомления, при старении организма и в экстремальных случаях.

Используются для лечения:

• нарушений мозгового кровообращения;
• атеросклероза;
• травм головы;
• коматозных состояний;
• инсульта, гипоксии;
• нейроинтоксикации, нейроинфекции;
• сосудистой деменции;
• болезни Альцгеймера;
• энцефалопатии;
• астенического синдрома;
• вегетативной дистонии;
• задержки умственного развития;
• детского церебрального паралича;
• менингоэнцефалита;
• энцефаломиелита;
• неврозов;
• энуреза и тиков;
• заикания;
• болезни Меньера;
• астении;
• депрессивных состояний;
• эпилепсии;
• мигрени.

Ноотропы зарекомендовали себя как эффективная комплексная составляющая лекарственной терапии при отравлениях наркотическими и алкогольными веществами и для лечения хронического алкоголизма.

В современной фармакологии ведутся работы по комбинированию ноотропных веществ с другими лекарствами для усиления антиоксидантных, противоишемических и мнемотропных свойств.

Показания к применению

Взрослые:

• черепно-мозговые травмы;
• нарушение мозгового кровообращения;
• церебральный атеросклероз, особенно проявляющийся размягчением мозга;
• сосудистые заболевания головного мозга (особенно артериальная гипертензия, сопровождающаяся сильным головокружением, стойкими головными болями, снижением качества жизни);
• церебральная хроническая недостаточность, сопровождающаяся снижением памяти и интеллектуальных способностей;
• энцефалопатия, особенно алкогольная;
• полиневриты;
• синдром укачивания.

Дети:

• черепно-мозговая травма, в том числе и послеродовая;
• церебральный паралич;
• умственная отсталость различного происхождения;
• синдром укачивания.

Способ применения и дозы

Данную информацию, можно получить на консультации у врача.

Аминалон и психиатрия

Одним из самых первых ноотропоподобных лекарств, которые начали успешно применять в психиатрии, стал Аминалон.

Аминалон имеет широкий спектр показаний, но наиболее часто он назначается:

• при различных проявлениях церебральной патологии (церебрастенические и энцефалопатические расстройства разного происхождения, проявляющиеся при хронических и стойких либо динамических нарушениях мозгового кровоснабжения);
• при органических патологиях ЦНС;
• при умственной отсталости различного генеза у пациентов разных возрастных групп.

Важной проблемой является развитие деменции, которая формируется на позднем этапе органических поражений центральной нервной системы. Деменция сложно поддается терапии, потому вопрос ее лечения во всем мире стоит чрезвычайно остро.

Опыт использования Аминалона для лечения больных с органическими поражениями и слабоумием начал применяться с 1983 года (М. М. Саарма). Принимался группой пациентов (17 человек) в течение шести недель. Больные страдали слабоумием (травматический и атеросклеротический генез) и возрастным слабоумием.

Результат исследований. Две группы больных, одна из которых принимала Аминалон по 1,5 г в сутки и вторая контрольная группа (25 человек), группа плацебо, показали:

• состояние группы плацебо – без изменений;
• динамика памяти и интеллектуальных способностей изменилась в лучшую сторону для группы, принимающей препарат.

Для интерпретирования результатов исследования применялись унифицированные шкальные методы и шесть специально разработанных для этой цели экспериментальных психологических тестов.

Аминалон разрешен в спорте:

• при разучивании новых элементов техники в сложнокоординационных видах спорта;
• при нарушениях функций ЦНС, которые возникли в результате физических и психоэмоциональных нагрузок.

Побочные действия

Практически не имеет побочных эффектов.

Редкие побочные эффекты:

• диспепсия;
• чувство жара;
• трудность засыпания;
• скачки артериального давления (вначале курса лечения).

Побочные действия носят кратковременный характер и не требуют отмены. При необходимости допускается уменьшение дозировки.

Передозировка

Передозировка возможна только при весьма значительном превышении рекомендованных доз.

К основным симптомам передозировки относят:

• тошноту;
• рвоту;
• диспепсические расстройства;
• головную боль;
• повышение температуры тела;
• скачки артериального давления;
• нарушение сна.

В случае превышения доз необходимо прекратить применение Аминалона и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• период вынашивания плода;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до пяти лет.

Лекарственное взаимодействие

Аминалон усиливает фармакологическое действие:

• лекарственных средств бензодиазепинового ряда;
• снотворных;
• противосудорожных лекарственных средств.

Особые указания для врачей и пациентов

В начальной стадии терапии нужно осуществлять контроль артериального давления, так как возможны колебания АД.

Не следует принимать перед сном, так как возможны трудности с засыпанием.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки на протяжении всего курса лечения.

При длительном курсе лечения необходима осторожность для пациентов, которые имеют дело с опасными видами деятельности (управление механизмами т.д.), где требуется повышенное внимание и высокая скорость психомоторных реакций. Потому на начальной стадии лечения следует воздерживаться от опасных видов деятельности.

Синонимы

• Гаммалон (Gammalon)
• ГАБА (GABA)
• Ганеврин
• Апогамма (Apogamma),
• Энцефалон (Encefalon)
• Габаллон (Gaballon)
• Гамарекс (Gamarex)
• Гамманеурон (Gammaneuron)
• Гаммар (Gammar)
• Гаммазол (Gammasol)
• Миелоген (Mielogen)
• Миеломад (Mielomade)
• Gamma-aminobutyric acid.

Дженерики

Аналоги, совпадающие по активному веществу:

• Амилоносар
• Пикамилон
• Пиканоил
• Пикогам

Дженерик представляет собой полноценное лекарство, обладающий аналогичными с оригинальной лекарственной формой фармакологическими свойствами и доказанной:

• фармацевтической;
• биологической;
• терапевтической эквивалентностью.

Дженерик обычно отличается от оригинального лекарства наличием отличных от него вспомогательных веществ и технологическим процессом.

В России дженерики имеют свои особенности:

• самый высокий процент на мировом рынке;
• появление некоторых дженериков раньше оригинальных лекарств;
• отсутствие информации об эквивалентности с аналогом;
• невысокую стоимость.

Около 80% цены любого оригинала – это стоимость проведенных исследований:

• по терапевтической эффективности;
• по безопасности для здоровья.

Около 20% цены – это стоимость синтеза лекарственных веществ. Весь этот процесс занимает длительное время, стоит очень дорого, включает себя три этапа исследований в условиях клиники.

Преимущества качественных дженериков:

• доступная стоимость;
• возможность выбора для врача и пациента.

Популярность дженериков и постоянно растущая конкуренция – двигающий фактор для компаний, занимающихся разработкой и выпуском новых оригинала, активнее проводить исследовательскую деятельность и использовать новые наработки.

Фирмы, которые производят дженерики, огромных расходов не несут, их задача – повторить то, что уже было разработано до них. Отсюда и более доступная для потребителя стоимость лекарственного средства.

Дженерики имеются у любого лекарства, за исключением недавно созданных медикаментозных средств, которые имеют патентную защиту. Это относится и к уникальным средствам для лечения онкозаболеваний и СПИДа.

На страницах современных медицинских изданий постоянно ведутся споры по поводу оригинала и дженериков. Большая часть работ, представленных в специализированных журналах, показывает разнородность методологических подходов в исследованиях и интерпретации полученных данных, потому однозначный вывод сделать очень сложно.

Определенно можно сказать, что качественный дженерик, изготовленный серьезной компанией- производителем, пользующейся доверием на рынке, не уступает оригиналу.

Следует отметить, что Резолюция ВОЗ (2004 год), содержит рекомендации врачам по поводу разъяснений пациентам отличий между дженериком и оригинальным лекарством.

Аминалон, как и многие другие ноотропы, не входит в государственную Фармакопею США. В Европе Гаммалон (Gammalon) и другие медикаменты с действующим веществом аминомасляной кислотой применяется даже в педиатрии.