Пантогам

Пантогам (Pantogam) – ноотропный и противосудорожный препарат.

 

Действующее вещество

Кальция гопантенат, кальциевая соль гопантеновой кислоты C20H36N2O10Ca,

химическое название: R-4-[(2,4-Дигидрокси-3,3-диметилбутирил)амино] бутират кальция (2:1).

Гопантеновая кислота по структуре своей схожа с другой органической кислотой – пантотеновой, или витамином В5. Разница в молекулярном строении гопантеновой и пантотеновой кислот заключается лишь в одном органическим остатке. В витамине В5 это бета-аланин, а в гопантеновой кислоте – ГАМК.
300px-Hopantenic_acid.svg

Механизм действия

Именно наличием ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в молекулярной структуре Пантогама обусловлено его фармацевтическое действие. Другие названия этого органического соединения из группы аминокислот – GABA, гама-аминобутировая кислота, 4-аминобутановая кислота.ГАМК выполняет функцию тормозного нейромедиатора – вещества, обеспечивающего передачу нервного импульса по синапсам (контактам) тормозных нейронов головного мозга.

Таким способом данное вещество активирует процессы торможения и угнетает проведение возбуждающих нервных импульсов в различных структурах головного мозга.

Наш мозг постоянно подвергается атакам извне: громкие звуки, яркий свет, опасность (реальная или мнимая) – все это и многое другое запускает процессы возбуждения в головном мозге. Клинически это проявляется ощущением страха, тревогой, бессонницей. А негативные эмоции в большинстве случаев влекут за собой расстройства мышления и памяти.Будучи тормозным медиатором, ГАМК обеспечивает оптимальное соответствие между процессами возбуждения и торможения в головном мозге.

Этим обусловлен седативный (успокаивающий) и транквилизирующий (противотревожный) эффект ГАМК. Кроме того, ГАМК обладает умеренными противосудорожными свойствами.

Под ее действием устраняются экстрапирамидные расстройства. Экстрапирамидная система объединяет в себе различные структуры головного мозга – зрительный бугор, подбугорную область, внутреннюю капсулу, базальные ганглии. Данная система обеспечивает поддержание тела в оптимальной позе, мышечный тонус, координацию и содружественность движений.

Поражение этой системы при ревматических заболеваниях, тяжелых обменных расстройствах, передозировке лекарств (нейролептиков, антидепрессантов, препаратов лития, некоторых антиаритмических средств) приводит к изменению мышечного тонуса и к двигательным расстройствам. Клинически это проявляется тиками, гиперкинезами, атетозами, хореей. Благодаря угнетению возбуждающих потенциалов ГАМК устраняет эти расстройства.

В нейронах ГАМК усиливает анаболические реакции, направленные на синтез жизненно необходимых веществ. Кроме того, эта аминокислота обеспечивает транспорт глюкозы внутрь нейронов, и удаление из них продуктов жизнедеятельности. Как известно, дефицит глюкозы влечет за собой гибель нейронов. Особенно тяжело страдает углеводный обмен при сахарном диабете.

При данном заболевании возможны резкие колебания уровня глюкозы в сторону повышения или снижения. Это крайне негативно сказывается на головном мозге, и приводит к диабетической энцефалопатии. Под действием ГАМК снижается уровень глюкозы в плазме крови при ее высоком уровне, и наоборот, повышается, при низком.

А еще ГАМК улучшает кровоснабжение мозговой ткани, повышает ее устойчивость к гипоксии (недостатку кислорода), препятствует повреждению нейронов свободными радикалами, т.е., выступает как антиоксидант. Оказывает умеренное гипотензивное действие, и тем самым снижает степень выраженности мозговых осложнений при гипертонической болезни. Все эти эффекты приводят к улучшению когнитивных функций – мышления, памяти, способности к восприятию и переработки поступающей извне информации. Этим и обусловлено ноотропное действие препарата.

Таким образом, ГАМК – это ноотроп, противосудорожное, седативное средство, и транквилизатор. Но, в отличие от многих синтетических разновидностей этих препаратов, ГАМК не вызывает привыкания, зависимости, у него практически нет побочных эффектов.

Ведь ГАМК – это естественное соединение, участвующее в метаболизме нашего мозга. Кроме того, данное соединение обладает умеренными детоксикационными свойствами, и препятствует разрушительному действию алкоголя на мозговые структуры.

ГАМК повышает не только умственную, но и физическую работоспособность. А еще он нормализует тонус детрузора (мышечной оболочки мочевого пузыря), и тем самым устраняет дизурические (мочевыделительные) расстройства. Синтезируется ГАМК путем декарбоксилирования из другой аминокислоты, глутамина, при участии пиридоксина (витамина В6) и фермента глутаматдекарбоксилазы.
img_1736

История создания

Интерес к психофармакологии – науке об использовании лекарств для лечения психоневрологических расстройств, возрос более полувека назад – в 50-60-е годы ХХ в. Уже тогда была выявлена роль ГАМК в регулировании жизненно важных процессов в головном мозге, и была разработана концепция ееиспользования в лекарственных формах.

Но при этом ученые физиологи и фармацевты столкнулись с проблемой: ГАМК не проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровеносными сосудами и тканью головного мозга.

Выход был найден советским ученым, профессором Копелевичем. Он исследовал свойства пантотеновой кислоты, и определил ее способность проникать через ГЭБ. Затем путем замены одного радикала бета-аланина на другой, ГАМК, была получена кальциевая соль гопантеновой кислоты. Это было в 1969 г.

А уже в 1977 г. препарат был изучен, и под новым названием, Пантогамразрешен к использованию в медицинской практике. В 1979г. он был официально зарегистрирован как лекарственное средство. Производился Пантогам советским НПО «Витамины». По сути, это был первый ноотроп, производимый в СССР.

Перестройка и последующий распад СССР привели к стагнации в фармацевтической промышленности, и выпуск Пантогама был практически прекращен. Затем при поддержке вышеуказанного НПО в 1994г была создана российская фармацевтическая компания ПИК-Фарма, которой были переданы права на производство Пантогама.

Некоторые отечественные фармпроизводители посчитали это несправедливым. Ведь согласно российскому законодательству им запрещалось производить данный препарат, т. к. правообладателем является ПИК-Фарма. Но им удалось обойти законы, и выпустить данное средство под другими названиями: Пантогама, Пантокальцин, Гопантам.

В настоящее время эти лекарства-синонимы Пантогама производят российские фармацевтические компании Озон, Валента, Уфавита, и многие другие.

Многие препараты ноотропного ряда имеют возрастные ограничения – их нельзя принимать маленьким детям. Ценность Пантогама заключается в том, что его можно принимать с годовалого возраста. Правда, прием таблеток у детей младше 3-х лет по вполне понятным причинам невозможен. Сотрудники Пик-Фармы нашли выход в этой ситуации.

В 2002 г на потребительском рынке появился детский сироп. Тогда же Пик-Фармой выпущен качественно новый препарат Пантогам актив в капсулах. Благодаря улучшенному биохимическому составу Пантогам актив своей противосудорожной и ноотропной активностьювыгодно отличается от своего предшественника, Пантогама.

Интересные факты

Работа космонавтов на орбите в значительной мере связана со стрессами, и требует быстроты мышления и максимальной концентрации внимания. По этой причине Пантогам был рекомендован сотрудниками Института медико-биологических проблем в перечень лекарств, входящих в аптечку космонавтов.

Форма выпуска

Пантогам – таблетки 250, 500 мг, 10% сироп во флаконах по 100 мл. Пантогам актив – капсулы 300 мг.

Технология производства

Кальция гопантенат синтезируется в ходе сложных последовательных биохимических реакций. В итоге получается перенасыщенный концентрированный раствор. Кальция гопантенат извлекается из этого раствора путем кристаллизации.

Показания

Среди показаний к приему Пантогама:

  • Неврозы и неврозоподобные расстройства;
  • Когнитивные нарушения после перенесенных мозговых инсультов, черепно-мозговых травм и нейроинфекций;
  • Тяжелые органические церебральные нарушения при шизофрении;
  • Эпилепсия, сопровождающаяся судорогами и мыслительными, личностными изменениями (Пантогам назначается в комплексе с противосудорожными средствами);
  • Болезнь Альцгеймера, сопровождающаяся слабоумием и психотическими проявлениями;
  • Экстрапирамидные нарушения – хорея, тики, гиперкинезы, паркинсонизм, и др.;
  • Профилактика экстрапирамидных нарушений при систематическом приеме нейролептиков, антидепрессантов, и некоторых других лекарств:
  • Нейрогенные дизурические расстройства –энурез, императивные позывы к мочеиспусканию, дневное недержание мочи, поллакиурия (частые мочеиспускания малыми порциями);
  • Психическое и физическое истощение после стрессов.

В педиатрической практике Пантогам назначают при врожденной олигофрении, ДЦП, задержке психического развития и различных состояниях, сопровождающихся мозговыми нарушениями (энцефалопатией) в перинатальный период.

Неспособность ребенка фиксировать внимание, гиперактивность, быстрая умственная и психическая истощаемость, слабая обучаемость в школе– все это требует назначения Пантогама. Среди других показаний: энурез, тики, заикание, аутизм.

Дозировка

Разовая доза для взрослых составляет 0,5-1,0 г, для детей – 0,25-0,5 г (в пересчете на сироп – 2,5 – 5 мл.) Суточная доза взрослых – 1,5-3,0 г, для детей от 3 до 7 лет – 0,75-3,0 г (сироп – 7,5-30 мл), от 1 до 3 лет – 0,5-1,25 г (сироп – 5-12,5 мл), у детей первого года жизни – 0,5-1,0 г (5,0 – 10,0 мл). В зависимости от показаний суточное количество препарата разбивают на 2-3 приема, у детей – на 3-6 приемов. Таблетки или сироп принимают спустя 15-30 мин. после еды.

Следует учитывать, что препарат принимается длительным курсом – не менее 2-3 месяцев. Только так можно достичь желаемого результата. При необходимости курс может быть увеличен до 4-6 месяцев, а в течение года, после перерыва 3-6 месяцев, повторен. При расчете курсовой дозы стараются придерживаться т.н.схемы трапеции.

Первые 7-12 дней Пантогам дается в половинной дозировке. Затем переходят на терапевтическую дозу, обеспечивающую максимальную активность препарата. Эта доза составляет 30-50 мг/кг массы тела. Затем в последние 7-12 дней перед прекращением приема пациент вновь переходит на половинную дозу. Так обеспечивается плавное поступление Пантогама в организм, и столь же плавная его отмена.

Фармакодинамика

После приема препарат быстро всасывается из ЖКТ, и в неизменном виде проникает в ГЭБ. Максимум концентрации Пантогама создается в коже и слизистых оболочках ЖКТ, в печени и впочках. За все время нахождения в организме не подвергается метаболическим превращениям, и спустя 2 суток после приема в неизменном виде выводится почками (68,5%) и калом (28,5%).

Побочные эффекты

Аллергические реакции в виде ринита, конъюнктивита, крапивницы отмечаются редко. При этом может потребоваться снижение дозы, или даже отмена Пантогама. Другие побочные эффекты, шум в ушах, сонливость или бессонница, непродолжительны, и отмены препарата не требуют.
врач

Противопоказания

Аллергия на препарат, тяжелые поражения почек.

Беременность и лактация

При беременности и грудном вскармливании прием Пантогама также противопоказан.

Совместимость с другими препаратами

При совместном приеме устраняет побочные эффекты противосудорожных средств, барбитуратов, нейролептиков. Удлиняет время действия и усиливает эффект противосудорожных средств и барбитуратов.

Усиливает действие Прокаина, Новокаина и других местных анестетиков. Действие Пантогама усиливает другой ноотроп, Глицин. Вместе с тем, комбинация Пантогама с другими аналогичными средствами нежелательна, т.к. может повлечь за собой патологическую активацию ЦНС.

Хранение

Хранить в темном, не доступном для детей месте, при температуре не выше 250С. Таблетки 250 мг хранятся 4 года, 500 мг – 3 года, сироп – 2 года. Вскрытый сироп можно хранить не более 1 месяца.

Последнее изменение:
Дата написания:

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

ПОПУЛЯРНОЕ

  1. Для похудения рейтинг препаратов
  2. Для снижения давления
  3. Лучшие препараты для потенции
  4. Домашние упражнения для похудения живота, боков, бедер

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

ПОСЛЕДНИЕ КОММЕНТАРИИ

Читайте также:

кнопка вверх