Пантогам (Pantogam) – ноотропный и противосудорожный препарат.
Действующее вещество
Кальция гопантенат, кальциевая соль гопантеновой кислоты C20H36N2O10Ca,
химическое название: R-4-[(2,4-Дигидрокси-3,3-диметилбутирил)амино] бутират кальция (2:1).
Гопантеновая кислота по структуре своей схожа с другой органической кислотой – пантотеновой, или витамином В5. Разница в молекулярном строении гопантеновой и пантотеновой кислот заключается лишь в одном органическим остатке. В витамине В5 это бета-аланин, а в гопантеновой кислоте – ГАМК.
Механизм действия
Именно наличием ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в молекулярной структуре Пантогама обусловлено его фармацевтическое действие. Другие названия этого органического соединения из группы аминокислот – GABA, гама-аминобутировая кислота, 4-аминобутановая кислота.ГАМК выполняет функцию тормозного нейромедиатора – вещества, обеспечивающего передачу нервного импульса по синапсам (контактам) тормозных нейронов головного мозга. Таким способом данное вещество активирует процессы торможения и угнетает проведение возбуждающих нервных импульсов в различных структурах головного мозга.
Наш мозг постоянно подвергается атакам извне: громкие звуки, яркий свет, опасность (реальная или мнимая) – все это и многое другое запускает процессы возбуждения в головном мозге. Клинически это проявляется ощущением страха, тревогой, бессонницей. А негативные эмоции в большинстве случаев влекут за собой расстройства мышления и памяти.Будучи тормозным медиатором, ГАМК обеспечивает оптимальное соответствие между процессами возбуждения и торможения в головном мозге.
Этим обусловлен седативный (успокаивающий) и транквилизирующий (противотревожный) эффект ГАМК. Кроме того, ГАМК обладает умеренными противосудорожными свойствами. Под ее действием устраняются экстрапирамидные расстройства. Экстрапирамидная система объединяет в себе различные структуры головного мозга – зрительный бугор, подбугорную область, внутреннюю капсулу, базальные ганглии. Данная система обеспечивает поддержание тела в оптимальной позе, мышечный тонус, координацию и содружественность движений.
Поражение этой системы при ревматических заболеваниях, тяжелых обменных расстройствах, передозировке лекарств (нейролептиков, антидепрессантов, препаратов лития, некоторых антиаритмических средств) приводит к изменению мышечного тонуса и к двигательным расстройствам. Клинически это проявляется тиками, гиперкинезами, атетозами, хореей. Благодаря угнетению возбуждающих потенциалов ГАМК устраняет эти расстройства.
В нейронах ГАМК усиливает анаболические реакции, направленные на синтез жизненно необходимых веществ. Кроме того, эта аминокислота обеспечивает транспорт глюкозы внутрь нейронов, и удаление из них продуктов жизнедеятельности. Как известно, дефицит глюкозы влечет за собой гибель нейронов. Особенно тяжело страдает углеводный обмен при сахарном диабете. При данном заболевании возможны резкие колебания уровня глюкозы в сторону повышения или снижения. Это крайне негативно сказывается на головном мозге, и приводит к диабетической энцефалопатии. Под действием ГАМК снижается уровень глюкозы в плазме крови при ее высоком уровне, и наоборот, повышается, при низком.
А еще ГАМК улучшает кровоснабжение мозговой ткани, повышает ее устойчивость к гипоксии (недостатку кислорода), препятствует повреждению нейронов свободными радикалами, т.е., выступает как антиоксидант. Оказывает умеренное гипотензивное действие, и тем самым снижает степень выраженности мозговых осложнений при гипертонической болезни. Все эти эффекты приводят к улучшению когнитивных функций – мышления, памяти, способности к восприятию и переработки поступающей извне информации. Этим и обусловлено ноотропное действие препарата.
Таким образом, ГАМК – это ноотроп, противосудорожное, седативное средство, и транквилизатор. Но, в отличие от многих синтетических разновидностей этих препаратов, ГАМК не вызывает привыкания, зависимости, у него практически нет побочных эффектов. Ведь ГАМК – это естественное соединение, участвующее в метаболизме нашего мозга. Кроме того, данное соединение обладает умеренными детоксикационными свойствами, и препятствует разрушительному действию алкоголя на мозговые структуры.
ГАМК повышает не только умственную, но и физическую работоспособность. А еще он нормализует тонус детрузора (мышечной оболочки мочевого пузыря), и тем самым устраняет дизурические (мочевыделительные) расстройства. Синтезируется ГАМК путем декарбоксилирования из другой аминокислоты, глутамина, при участии пиридоксина (витамина В6) и фермента глутаматдекарбоксилазы.
История создания
Интерес к психофармакологии – науке об использовании лекарств для лечения психоневрологических расстройств, возрос более полувека назад – в 50-60-е годы ХХ в. Уже тогда была выявлена роль ГАМК в регулировании жизненно важных процессов в головном мозге, и была разработана концепция ееиспользования в лекарственных формах. Но при этом ученые физиологи и фармацевты столкнулись с проблемой: ГАМК не проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровеносными сосудами и тканью головного мозга.
Выход был найден советским ученым, профессором Копелевичем. Он исследовал свойства пантотеновой кислоты, и определил ее способность проникать через ГЭБ. Затем путем замены одного радикала бета-аланина на другой, ГАМК, была получена кальциевая соль гопантеновой кислоты. Это было в 1969 г. А уже в 1977 г. препарат был изучен, и под новым названием, Пантогамразрешен к использованию в медицинской практике. В 1979г. он был официально зарегистрирован как лекарственное средство. Производился Пантогам советским НПО «Витамины». По сути, это был первый ноотроп, производимый в СССР.
Перестройка и последующий распад СССР привели к стагнации в фармацевтической промышленности, и выпуск Пантогама был практически прекращен. Затем при поддержке вышеуказанного НПО в 1994г была создана российская фармацевтическая компания ПИК-Фарма, которой были переданы права на производство Пантогама. Некоторые отечественные фармпроизводители посчитали это несправедливым. Ведь согласно российскому законодательству им запрещалось производить данный препарат, т. к. правообладателем является ПИК-Фарма. Но им удалось обойти законы, и выпустить данное средство под другими названиями: Пантогама, Пантокальцин, Гопантам.
В настоящее время эти лекарства-синонимы Пантогама производят российские фармацевтические компании Озон, Валента, Уфавита, и многие другие.
Многие препараты ноотропного ряда имеют возрастные ограничения – их нельзя принимать маленьким детям. Ценность Пантогама заключается в том, что его можно принимать с годовалого возраста. Правда, прием таблеток у детей младше 3-х лет по вполне понятным причинам невозможен. Сотрудники Пик-Фармы нашли выход в этой ситуации. В 2002 г на потребительском рынке появился детский сироп. Тогда же Пик-Фармой выпущен качественно новый препарат Пантогам актив в капсулах. Благодаря улучшенному биохимическому составу Пантогам актив своей противосудорожной и ноотропной активностьювыгодно отличается от своего предшественника, Пантогама.
Интересные факты
Работа космонавтов на орбите в значительной мере связана со стрессами, и требует быстроты мышления и максимальной концентрации внимания. По этой причине Пантогам был рекомендован сотрудниками Института медико-биологических проблем в перечень лекарств, входящих в аптечку космонавтов.
Форма выпуска
Пантогам – таблетки 250, 500 мг, 10% сироп во флаконах по 100 мл. Пантогам актив – капсулы 300 мг.
Технология производства
Кальция гопантенат синтезируется в ходе сложных последовательных биохимических реакций. В итоге получается перенасыщенный концентрированный раствор. Кальция гопантенат извлекается из этого раствора путем кристаллизации.
Показания
Среди показаний к приему Пантогама:
- Неврозы и неврозоподобные расстройства;
- Когнитивные нарушения после перенесенных мозговых инсультов, черепно-мозговых травм и нейроинфекций;
- Тяжелые органические церебральные нарушения при шизофрении;
- Эпилепсия, сопровождающаяся судорогами и мыслительными, личностными изменениями (Пантогам назначается в комплексе с противосудорожными средствами);
- Болезнь Альцгеймера, сопровождающаяся слабоумием и психотическими проявлениями;
- Экстрапирамидные нарушения – хорея, тики, гиперкинезы, паркинсонизм, и др.;
- Профилактика экстрапирамидных нарушений при систематическом приеме нейролептиков, антидепрессантов, и некоторых других лекарств:
- Нейрогенные дизурические расстройства –энурез, императивные позывы к мочеиспусканию, дневное недержание мочи, поллакиурия (частые мочеиспускания малыми порциями);
- Психическое и физическое истощение после стрессов.
В педиатрической практике Пантогам назначают при врожденной олигофрении, ДЦП, задержке психического развития и различных состояниях, сопровождающихся мозговыми нарушениями (энцефалопатией) в перинатальный период. Неспособность ребенка фиксировать внимание, гиперактивность, быстрая умственная и психическая истощаемость, слабая обучаемость в школе– все это требует назначения Пантогама. Среди других показаний: энурез, тики, заикание, аутизм.
Дозировка
Разовая доза для взрослых составляет 0,5-1,0 г, для детей – 0,25-0,5 г (в пересчете на сироп – 2,5 – 5 мл.) Суточная доза взрослых – 1,5-3,0 г, для детей от 3 до 7 лет – 0,75-3,0 г (сироп – 7,5-30 мл), от 1 до 3 лет – 0,5-1,25 г (сироп – 5-12,5 мл), у детей первого года жизни – 0,5-1,0 г (5,0 – 10,0 мл). В зависимости от показаний суточное количество препарата разбивают на 2-3 приема, у детей – на 3-6 приемов. Таблетки или сироп принимают спустя 15-30 мин. после еды.
Следует учитывать, что препарат принимается длительным курсом – не менее 2-3 месяцев. Только так можно достичь желаемого результата. При необходимости курс может быть увеличен до 4-6 месяцев, а в течение года, после перерыва 3-6 месяцев, повторен. При расчете курсовой дозы стараются придерживаться т.н.схемы трапеции. Первые 7-12 дней Пантогам дается в половинной дозировке. Затем переходят на терапевтическую дозу, обеспечивающую максимальную активность препарата. Эта доза составляет 30-50 мг/кг массы тела. Затем в последние 7-12 дней перед прекращением приема пациент вновь переходит на половинную дозу. Так обеспечивается плавное поступление Пантогама в организм, и столь же плавная его отмена.
Фармакодинамика
После приема препарат быстро всасывается из ЖКТ, и в неизменном виде проникает в ГЭБ. Максимум концентрации Пантогама создается в коже и слизистых оболочках ЖКТ, в печени и впочках. За все время нахождения в организме не подвергается метаболическим превращениям, и спустя 2 суток после приема в неизменном виде выводится почками (68,5%) и калом (28,5%).
Побочные эффекты
Аллергические реакции в виде ринита, конъюнктивита, крапивницы отмечаются редко. При этом может потребоваться снижение дозы, или даже отмена Пантогама. Другие побочные эффекты, шум в ушах, сонливость или бессонница, непродолжительны, и отмены препарата не требуют.
Противопоказания
Аллергия на препарат, тяжелые поражения почек.
Беременность и лактация
При беременности и грудном вскармливании прием Пантогама также противопоказан.
Совместимость с другими препаратами
При совместном приеме устраняет побочные эффекты противосудорожных средств, барбитуратов, нейролептиков. Удлиняет время действия и усиливает эффект противосудорожных средств и барбитуратов. Усиливает действие Прокаина, Новокаина и других местных анестетиков. Действие Пантогама усиливает другой ноотроп, Глицин. Вместе с тем, комбинация Пантогама с другими аналогичными средствами нежелательна, т.к. может повлечь за собой патологическую активацию ЦНС.
Хранение
Хранить в темном, не доступном для детей месте, при температуре не выше 250С. Таблетки 250 мг хранятся 4 года, 500 мг – 3 года, сироп – 2 года. Вскрытый сироп можно хранить не более 1 месяца.
