Ибупрофен

Ибупрофен (Ibuprofen) – лекарственное средство из группы НПВП, НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты, средства).

Показаниями к назначению являются:

• Воспалительные и дегенеративные заболевания позвоночника и суставов при ревматизме, ревматоидном артрите, системной красной волчанке, подагре, болезни Бехтерева, остеохондрозе;
• Другие патологические состояния воспалительного, травматического и обменного характера, сопровождающиеся болями в суставах (артралгией), мышцах (миалгией), костях (оссалгией), связочном аппарате;
• Головная боль, мигрень;
• Зубная боль;
• Нарушения менструального цикла, болезненный цикл (альгодисменорея);
• Воспаление придатков матки (аднексит);
• Простудные инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой;
• Патология недоношенности.

Ибупрофен эффективен не при всякой боли. Интенсивный болевой синдром при тяжелых травмах, в послеоперационном периоде, при онкозаболеваниях, при инфаркте миокарда – все это требует использования более сильных средств, или комбинации Ибупрофена с этими средствами.

В большинстве случаев устранение воспаления, жара и боли под действием Ибупрофена носит симптоматический характер без влияния на причины и ход основной патологии.

Интересные факты

Сотрудники Техасского механико-сельскохозяйственного университета опытным путем установили, что Ибупрофен продлевает жизнь.

В ходе эксперимента черви-нематоды, дрожжевые грибки, и мухи были подвергнуты воздействию Ибупрофена в физиологических для этих организмов дозах. При этом было зафиксировано увеличение продолжительности жизни опытных экземпляров на 10-17 %.

В пересчете на человека это увеличение составляет 10-12 лет. С чем связан омолаживающий эффект и замедление клеточного старения под действием Ибупрофена, пока не установлено.

Действующее вещество

Действующее вещество – Ибупрофен, или альфа-Метил-4-(2-метилпропил) бензолуксусная кислота.

Химическая формула — C₁₃H₁₈O₂.

Представляет собой беловатый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, и растворимый в спирте, ацетоне, в других органических растворителях.

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты, органического соединения с химической формулой С₂Н₅-СООН, относящегося к насыщенным карбоновым кислотам.

Механизм действия

Подобно другим представителям НПВС Ибупрофен угнетает реакции воспаления путем влияния на синтез простагландинов.

Простагландины – это биологически активные вещества, т.н. медиаторы воспаления. Они синтезируются практически повсеместно, во всех органах и тканях организма человека, под действием фермента ЦОГ (циклооксигеназы).

Химическим сырьем для простагландинов служит полиненасыщенная жирная арахидоновая кислота.

Именно простагландины запускают воспалительные реакции, проявляющиеся повышенной температурой, болью, отеком, покраснением кожных покровов.

На тканевом уровне воспаление проявляется повреждением (альтерацией), появлением патологического серозного выпота (экссудация), и избыточным клеточным простом (пролиферация).

Ибупрофен блокирует ЦОГ, ингибирует синтез простагландинов, и тем самым препятствует развитию воспаления и появлению соответствующих симптомов.

Следует заметить, что помимо формирования воспалительного процесса простагландины выполняют множество других функций. Они поддерживают в должном состоянии слизистую оболочку желудка и кишечника, регулируют местный кровоток, предотвращают спазм бронхов, участвуют в метаболических реакциях.

Простагландины неоднородны, и так же неоднородна ЦОГ, посредством которой они синтезируются. ЦОГ-1 регулирует синтез «физиологических» простагландинов, а ЦОГ-2 – простагландинов, формирующих воспалительные реакции.

Ибупрофен относится к неселективным НПВС – он ингибирует и ЦОГ-1, И ЦОГ-2, тогда как селективные препараты ингибируют только ЦОГ-2, и потому побочные эффекты у них почти отсутствуют.

Что касается неселективных НПВС, в частности, Ибупрофена, то их побочные эффекты со стороны бронхов, печени, почек, желудочно-кишечного тракта связаны именно с блокированием ЦОГ-1, и снижением уровня «физиологических» простагландинов.

Помимо простагландинов Ибупрофен угнетает синтез фактора свертывания тромбоксана, других медиаторов воспаления – брадикинина, лейкотриенов.

Блокируя ЦОГ, Ибупрофен ингибирует синтез простагландинов, и тем самым препятствует развитию воспалительных процессов. В основном он действует на фазу экссудации и пролиферации. Эффективность Ибупрофена, как и других НПВС, оценивается по противовоспалительному, жаропонижающему и анальгетическому (обезболивающему) действию.

Противовоспалительная активность Ибупрофена относительно невелика. По данной характеристике он значительно уступает многим НПВС, в т.ч. и производным пропионовой кислоты – Напроксену, Кетопрофену, и превосходит лишь Аспирин и Амидопирин.

Анальгетическое и жаропонижающее действие у Ибупрофена выражены сильнее. Хотя и в этом плане он уступает многим НПВС. Тем не менее, Ибупрофен во многих случаях отлично справляется с поставленными задачами, и широко используется в клинической практике.

Побочные эффекты у него выражены в меньшей степени, чем у многих неселективных НПВС. Как и другие противовоспалительные препараты, Ибупрофен путем воздействия на фактор коагуляции тромбоксан угнетает свертываемость крови.

Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов под действием Ибупрофена сопровождается снижением тонуса матки и уменьшением внутриматочного давления. Не так давно была отмечена противовирусная активность Ибупрофена. Этот препарат стимулирует синтез внутриклеточного интерферона. Кроме того, Ибупрофен стимулирует закрытие артериального протока при его незаращении у недоношенных детей.

История создания

Препарат был синтезирован в 1961 г сотрудниками научно-исследовательского центра британской фармацевтической компании Boots. 12.01. 1962 г. он был официально зарегистрирован под названием Бруфен Британским патентным бюро.

Первоначально Бруфен использовали для лечения ревматических болезней. Немного позже, в 1974 г, Ибупрофен под названием Мотрин стал активно применяться в США как анальгезирующее и жаропонижающее лекарство.

С 1983 г Ибупрофен под названием Нурофен был разрешен к использованию без врачебного рецепта. А уже к 1985 г. его принимали около 100 миллионов человек во многих странах мира.

За научные достижения в разработке препарата Boots в Великобритании была отмечена Королевской наградой. В настоящее время Ибупрофен принимают в более чем 120 странах, в т.ч. и в России.

Производство

В основе сложных технологий промышленного получения Ибупрофена лежит микронизация (уменьшение размеров) частиц препарата в ходе процесса быстрого расширения сверхкритичного раствора жидкой углекислоты.

 

Формы выпуска

• Таблетки 200, 400 мг;
• Суспензия для приема внутрь 100 мл с содержанием в 5 мл 100 мг активного вещества;
• Мазь, гель 5%;
• Суппозитории ректальны, с содержанием 60 мг активного вещества.

Данный препарат под непатентованным названием выпускается многими российскими и зарубежными (Дания, Израиль, Польша, Сербия, и др.) компаниями.

Из препаратов с коммерческими названиями самым известным благодаря рекламе является Нурофен. Этот препарат в виде таблеток, капсул, свечей, суспензии и геля производится в Англии, Нидерландах и Испании.

Не менее известный Имет в виде таблеток производится немецкой Берлин-Хеми. Эта же компания предоставляет на потребительский рынок таблетки МИГ.

Другое лекарство, Фаспик, таблетки и гранулы для приготовления раствора – это продукция швейцарских филиалов компании Замбон фарма.

Немецкая фирма Долоргит производит Ибупрофен под названием Долгит в виде лекарственных форм для наружного применения – крема и геля.

Еще одна, не менее известная компания, Меркле, выпускает Ибупрофен в инъекционной форме под названием Педеа в виде ампул 5 мл 2% раствора. Иногда в аптеках можно встретить финские таблетки Бурана от компании Орион.

Ибупрофен широко представлен в комбинированных препаратах. Среди этих препаратов – таблетки Нурофен плюс (с Кодеином), таблетки Брустан, Ибуклин, Некст (с Парацетамолом), и гель Дип Рилиф (с Ментолом).

Существуют и другие коммерческие названия различных лекарственных форм Ибупрофена. Среди них – Ибутард (препарат пролонгированного действия), Ибупром, Ибуфен, Ипрен, Ибусан, Бонифен, Адвил, и многие другие.

Среди всех НПВП по количеству производимых лекарственных средств Ибупрофен занимает 3 место, уступая лишь Аспирину и Парацетамолу.

Начиная с 2005 г, объем производства Ибупрофена неуклонного растет, с каждым годом увеличиваясь на 7,7 %. Наряду с Ибупрофеном в медицинской практике применяются и другие НПВС производные пропионовой кислоты – Кетопрофен, Напроксен. Но это не синонимы, а аналоги Ибупрофена. Хотя эти препараты оказывают сходное с Ибупрофеном действие, активное вещество у них другое.

Дозировки

Данную информацию, можно получить на консультации у врача.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация создается в крови спустя 1-2 часа, в синовиальной жидкости – немногим позднее, но и держится дольше.

Прием пищи замедляет всасывание Ибупрофена, но не влияет на количество всосавшегося препарата. В крови 90% Ибупрофена связывается с плазменными белками. Большая часть его подвергается метаболическим превращениям в печени.

Анальгетический и жаропо6нижающий эффекты сохраняются в течение 8 ч после внутреннего приема. 1 % Ибупрофена в неизменном виде выводится с мочой почками, остальное – в виде метаболитов почками (70%) и печенью (20%).Период полувыведения составляет 2-2,5 часа.

Побочные эффекты

• ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, метеоризм, диарея, язвообразование в желудке и в 12-перстной кишке, нарушение функции печени;
• Органы дыхания: бронхоспазм;
• ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, бессонница;
• Зрение: снижение остроты зрения, сужение полей зрения, отек век, раздражение глаз;
• ЛОР органы: снижение слуха, шум в ушах, ринит;
• Кожа: аллергические реакции в виде покраснения, крапивницы, зуда, отека Квинке;
• Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, аллергический анафилактический шок;
• Кровь: гемолиз эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, угроза желудочно-кишечных и маточных кровотечений;
• Мочевыделение: нарушение функции почек.

Противопоказания

• Непереносимость Ибупрофена;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Прочие воспалительные заболевания ЖКТ, сопровождающиеся изъязвлением слизистых оболочек и кровотечением;
• Аспириновая триада: бронхиальная астма, полипоз носа, непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• Любые состояния, сопровождающиеся гипокоагуляцией (замедлением свертывания) крови;
• Неврит зрительного нерва, поражение сетчатки;
• Вестибулярные расстройства, снижение слуха;
• Тяжелые заболевания печени и почек, почечная и печеночная недостаточность.

Кроме того, прием препарата не желателен при управлении автотранспортными средствами, или выполнении иного рода занятий, требующих целенаправленных действий и концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности в III триместре.Во время I-II триместра Ибупрофен назначают с крайней осторожностью, учитывая соотношение ожидаемого результата и возможных осложнений. При грудном вскармливании прием препарата противопоказан.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ацетилсалициловая кислота: снижается противовоспалительная активность;
• Тромболитики и антикоагулянты: риск развития кровотечений;
• Антибиотики-цефалоспорины: снижается уровень протромбина в крови;
• Препараты золота: токсическое действие на почки;
• Глюкокортикоиды: усиливаются побочные эффекты этих препаратов;
• Антациды: снижают всасывание Ибупрофена;
• Инсулин и сахароснижающие таблетки: усиливается эффект этих лекарств;
• Этиловый спирт, антидепрессанты, барбитураты: токсическое поражение печени.

Хранение

Хранить в темном сухом месте при температуре не более 25⁰С. Срок хранения – 3 года.