Магния сульфат

Магния сульфат или сернокислая магнезия (Magnesii sulfas) – самая распространенная лекарственная форма магния.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество магния сульфат представляет собой магниевую соль серной кислоты. Химическая формула – MgSO₄. Это белые или бесцветные ромбические кристаллы, горько-соленые на вкус.

Магния сульфат гигроскопичен, хорошо растворяется в воде. Причем с повышением температуры воды растворимость магнезии также повышается. В ряде случаев химическое взаимодействие магния сульфата и воды приводит к образованию минеральных соединений кристаллогидратов. Магния сульфат растворим в диэтиловом эфире и в глицерине, и практически не растворим в этиловом спирте и в ацетоне.

Механизм действия

Лекарственное действие сернокислой магнезии обусловлено способностью входящего в ее состав магния влиять на многие физиологические и биохимические процессы в организме человека.

В организм магний поступает в составе таких пищевых продуктов как мясо, рыба, морепродукты. При этом в кишечнике всасывается около 40% поступившего магния. Суточная потребность в магнии для взрослого человека составляет около 300-400 мг, а всего в организме содержится около 70 г магния. 60% из этого количества находится в костях, а остальное – в других тканях и биологических жидкостях организма.

Магний наряду с другими веществами относят к макроэлементам, тем самым подчеркивая его биологическую значимость и относительно большое содержание. Ведь по уровню содержания магний занимает 4-е место, и уступает другим макроэлементам – натрию, калию кальцию. Причем в клетке его намного больше, чем во внеклеточном пространстве – подобно калию это внутриклеточный макроэлемент.

Более 80% внутриклеточного магния присутствует в митохондриях, где он тесно связан с АТФ. Этот макроэлемент обеспечивает синтез нуклеиновых кислот, ферментов, участвует в белковом, жировом и углеводном обмене, нейтрализует свободные радикалы и другие токсины.

А еще магний является физиологическим антагонистом другого макроэлемента, кальция. Его действие направлено на то, чтобы нейтрализовать эффекты, производимы кальцием. Именно на этом антагонизме с кальцием и основано применение сернокислой магнезии в клинической практике. В отличие от магния кальций – внеклеточный макроэлемент.

Его содержание вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки. Такая разница (градиент) обусловлена действием фермента кальций-зависимой АТФ-азы, которая выталкивает кальций из клетки наружу.

Поступление кальция снаружи внутрь клетки по градиенту обеспечивается специфическими белками-переносчиками. Эти переносчики располагаются на клеточной мембране, вступают во взаимодействие с кальцием, и переносят его внутрь клетки. Эти переносчики именуются кальциевыми каналами.

Физиологическая роль кальция многообразна. Он укрепляет клеточные мембраны и снижает их проницаемость, обеспечивает прочность костей. Поступление кальция в гладкомышечные клетки запускает взаимодействие сократительных белков, актина и миозина, что приводит к сокращению гладких мышц в различных органах и анатомических структурах.

Кроме того, кальций обеспечивает нервно-мышечную передачу – переход импульса с нервного волокна на скелетные мышцы.

Происходит это следующим образом. Между нервным и мышечным волокном есть щелевидный контакт или синапс. Нервный импульс по синапсу передается благодаря ацетилхолину. Это биологически активное вещество находится в пресинаптическом (расположенном перед синапсом) нервом волокне в микроскопических пузырьках или везикулах.

Под действием кальция ацетилхолин высвобождается из везикул в синаптическую щель, в результате чего импульс переходит по синапсу с нерва на мышцу.

Кальций также обеспечивает распространение импульса по проводящей системе сердца с последующим сокращением миокарда. Распространение нервных импульсов в мозговых структурах обеспечивает адекватное функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Вместе с тем следует отметить, что многие патологические процессы в ЦНС и в других органах и тканях проходят с участием кальция.

Сокращение мышечной оболочки мелких периферических артерий (атериол) приводит к их спазму и к повышению артериального давления (АД). Сокращение сердечных (коронарных) сосудов на фоне внутрисосудистого атеросклероза и тромбоза приводит к инфаркту миокарда. Аналогичный процесс в мозговых сосудах проявляется ишемическим инсультом.

Инфаркт миокарда и мозговой инсульт можно расценить как катастрофу. Тяжесть поражения при этих заболеваниях усугубляется еще и т.н. феноменом обкрадывания.

Этот феномен характеризуется тем, что кровь минут участки сужения, и устремляется в основном туда, где просвет сосудов нормальный. Ишемическая болезнь сердца и инфаркт миокарда зачастую осложняются аритмиями.

Некоторые из аритмий, например, желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, опасны для жизни, и тоже обусловлены избыточной активностью кальция.

Усиление процессов возбуждения в ЦНС, в котором кальций также играет заметную роль, сопровождается нарушением сна, чувством тревоги и страха. Патологическая генерация импульсов в некоторых отделах ЦНС приводит к развитию мышечных судорог.

Повышение сократимости гладкой мускулатуры беременной матки может привести к выкидышам и к преждевременным родам.

Магний, являясь антагонистом кальция, блокирует кальциевые каналы, и тем самым препятствует внеклеточному проникновению кальция с развитием соответствующих патологических эффектов. Под действием магния расслабляются артериолы, и снижается АД, что особенно важно при гипертонической болезни.

Расширение просвета коронарных сосудов сопровождается улучшением кровоснабжения миокарда. Кроме того, установлено, что магний препятствует образованию внутрисосудистых тромбов. Поэтому риск развития мозговых инсультов и инфаркта миокарда после приема сернокислой магнезии снижается.

При расширении коронарных и мозговых сосудов устраняется феномен обкрадывания. А еще магнезия защищает сосуды от повреждения при тяжелых заболеваниях, в частности, при сахарном диабете.

Магния сульфат замедлят проводимость импульса по миокарду, и тем самым препятствует развитию тяжелых аритмий. Блокада кальциевых каналов в ЦНС сопровождается угнетающим действием магнезии на мозговые структуры с последующей седацией. Исчезает раздражительность, тревога, нормализуется сон. Поэтому магний по праву называют антистрессовым элементом или металлом спокойствия.

В противовес кальцию магний угнетает высвобождение ацетилхолина и замедляет нервно-мышечную передачу. Это свойство магнезии используется для устранения судорожного синдрома.

Магнезия действует токолитически — расслабляет маку и снижает ее сократимость. Седативный, противосудорожный, спазмолитический, токолотический и гипотензивный эффекты делают магния сульфат препаратом выбора при таких состояниях как острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу, черепно-мозговые травмы, а также эклампсия.

Последнее состояние представляет собой тяжелую форму позднего токсикоза беременных (гестоза) с повышением АД, генерализованным сосудистым спазмом и судорогами.

Вместе с тем, передозировка мания сульфата тоже чревата осложнениями – тяжелой неуправляемой гипотензией, угнетением дыхания и сердечной деятельности, торможением в ЦНС. Поэтому следует строго соблюдать рекомендуемы дозировки.

Магния сульфат плохо всасывается в кишечнике, и поэтому для достижения требуемых эффектов его используют инъекционно – внутримышечно, внутривенно струйно, и внутривенно капельно. При внутривенном капельном введении его часто включают в состав т. н. поляризующей смеси с глюкозой, инулином, и калием. Инсулин облегчает внутриклеточный перенос глюкозы, а заодно и калия с магнием.

Большая часть принятой внутрь магнезии не всасывается, а остается в просвете кишечника. При этом осмотическое давление в кишечнике повышается, вода выделяется в кишечный просвет. Объем кишечного содержимого увеличивается, рефлекторно усиливается перистальтика, и все содержимое выходит наружу.

Послабляющий эффект сопровождается усилением отхождения желчи, обусловленным расслаблением гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и выделением под действием магнезии слизистой оболочкой 12-перстной кишки гормона холецистокинина. Еще магнезию используют как антидот (противоядие) при отравлении солями тяжелых металлов. При вступлении магнезии в реакцию с этими солями образуются нетоксичные и безвредные сульфаты, которые выводятся через кишечник.

Немного истории

Сернокислая магнезия была выделена из воды минерального источника еще в 1695 г. Новое вещество, обладающее горьким вкусом, получило название английской соли, которую применяли как слабительное средство на протяжении последующих столетий. В ХХ веке была дополнительно установлена роль магния в физиологических процессах и синтезирована инъекционная форма препарата, которую активно используют в России и за рубежом.

Технология синтеза

Магния сульфат получают в ходе химических реакций магниевых соединений (оксида, гидроксида, карбоната) с серной кислотой.

Интересные факты

В некоторых методиках для похудения рекомендуют магнезию как слабительное средство. Дескать, увеличение объема каловых масс автоматически приведет к снижению веса. Но все намного сложнее. Проблема в том, что систематическое использование слабительных средств со временем осложнятся хроническим раздражением и воспалением кишечника. С каловыми массами выводятся не только балластные вещества, но и те, которые необходимы для нормального пищеварения и обмена веществ.

Формы выпуска

• Порошок для приема внутрь;
• Ампулы 25% раствора 5 и 10 мл.

Изредка можно встретить 20% концентрацию препарата или ампулы по 20 мл. Магнезия производится многими российскими фармацевтическими компаниями под непатентованным названием действующего вещества. Дженериков нет. Помимо сернокислой магнезии магний в виде различных соединений и в сочетании с другими веществами присутствует в таких фармацевтических препаратах как Панангин, Аспаркам, Магне В6, Магнерот, а также в многочисленных БАДах.

Показания к применению

Для инъекций:

• Гипертонический криз;
• Энцефалопатии;
• Желудочковая экстрасистолия и пароксизмальная тахикардия;
• Эклампсия, экламптические судороги;
• Эпилепсия;
• Другие состояния, сопровождающиеся судорожным синдромом;
• Задержка мочеиспускания;
• Угроза преждевременных родов;
• Отравление солями тяжелых металлов;
• Состояния с повышенной потребностью в магнии – беременность, стрессы, повышенная потливость, юношеский рост, выздоровлении после тяжелых заболеваний;
• Проявления дефицита магния (гипомагниемии) – снижение сократимости миокарда, аритмии, судорожный синдром;
• Профилактика гипомагниемии при нерациональном питании, злоупотреблении алкоголем, длительном приеме контрацептивов и мочегонных препаратов.

Для приема внутрь:

• Запор;
• Очищение кишечника перед диагностическими процедурами;
• Дуоденальное зондирование;
• Холангит, холецистит;
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипотоническому типу;
• Отравление солями тяжелых металлов.

Дозировки

Инъекционный раствор вводится внутримышечно, внутривенно медленно, или внутривенно капельно. В последнем случае его растворяю в солевых растворах или в поляризующей смеси. Взрослым вводят по 5-20 мл 1-2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых в пересчете на сухое вещество равна 40 г. Для детей суточная доза вводимого магния сульфата подбирается из расчета 20-40 мг/кг.

Внутрь для послабляющего эффекта принимается по 10-30 мг порошка, предварительно растворного в половине стакана теплой воды. Дети принимают по 1 г/кг. Препарат принимается на ночь или натощак. Для желчегонного эффекта 25% раствор Магния сульфата принимают внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день, а при дуоденальном зондировании 50 мл 25% раствора вводят в желудочный зонд.

Фармакодинамика

В кишечнике всасывается всего лишь 20 % принятого внутрь магния сульфата. При внутримышечном и внутривенном поступлении он распределятся во всех тканях организма, проникает в головной мозг через гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении эффект развивается почти мгновенно, и продолжается полчаса, при внутримышечном ведении развивается спустя 1 час, и продолжается 3-4 часа. Дефекация после приема внутрь наступает чрез 4-6 часов. Препарат выводится почками. Скорость выведения зависит от концентрации магния в плазме крови. При выведении с мочой отмечается незначительный мочегонный эффект.

Побочные эффекты

При внутримышечном и внутривенном введении:

• Сердечно-сосудистая система: снижение АД, брадикардия, замедление сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.
• Дыхательная система: одышка, паралич дыхательного центра.
• ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, диплопия (двоение в глазах), выраженная седация, смазанность речи, угнетение сухожильных рефлексов, судороги.
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, обострение имеющихся воспалительных заболеваний желудка и кишечника, спастические боли в животе, метеоризм, жажда.
• Кожа: гипергидроз (повышенная потливость).
• Почки: полиурия (увеличение объема выделяемой мочи).
• Репродуктивная система: атония матки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к магния сульфату;
• Гипотония;
• Брадикардия;
• Замедление предсердно-желудочковой проводимости;
• Тяжелая хроническая почечная недостаточность;
• Угнетение дыхательного центра;
• Дородовый период – за 2 часа до родов;
• Для приема внутрь – кишечная непроходимость, ректальное кровотечение, аппендицит, общее обезвоживание.

Взаимодействие с другими препаратами

• Периферические миорелаксанты – усиление действия этих препаратов.
• Тетрациклины – замедление всасывания этих препаратов в кишечнике.
• Гентамицин – опасность остановки дыхания из-за повышения концентрации магния в плазме крови.
• Нифедипин – мышечная слабость.
• Антикоагулянты, сердечные гликозиды, производны фенотиазина – снижение эффективности этих препаратов.
• Кальция хлорид или кальция глюконат – используется как антидот (противоядие) при передозировке Магния сульфата.

Беременность и лактация

Магния сульфат проникает через плацентарный барьер, и потому противопоказан при беременности. В акушерской практике его используют, но по строгим показаниям (преэклампсия, эклампсия на фоне высокого АД и судорожной готовности). Магния сульфат проникает в грудное молоко, причем концентрация его в молоке в 2 раза выше, чем в плазме крови. Поэтому при грудном вскармливании он также противопоказан. В противном случае вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25⁰С. Срок хранения – 5 лет. Препарат может отпускаться без рецепта врача.