Троксерутин

Троксевазин — лекарственное средство, флавоноид (полусинтетическое производное рутина, ?-бензопирон), применяется в основном при лечении болезней вен.

Оказывает венотонизирующее, ангиопротективное, противовоспалительное, противоотечное и антиоксидантное действие. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Один из первых препаратов-флебопротекторов. Его сохраняющаяся популярность среди врачей и пациентов (по данным за 2004 год, препарат назначался более трети больных с хронической венозной недостаточностью) обусловлена исторически сложившейся практикой и его низкой стоимостью.

Не умаляя роль, которую сыграл троксевазин (троксерутин), следует отметить, что в настоящее время он имеет ограниченное применение, в первую очередь — в случаях, когда необходимо достаточно быстрое достижение противовоспалительного эффекта, длительный приём нецелесообразен из-за возможного раздражения желудочно-кишечного тракта, и аллергические реакции (до 20 % случаев).

В настоящее время считается, что препараты на основе диосмина эффективней троксерутина.

Фармакологические свойства

 

По физическим свойствам — жёлтый порошок, растворим в воде, глицерине, пропиленгликоле. Практически нерастворим в холодном этаноле (образует алкоголят), эфире, бензоле, хлороформе.

Фармакодинамика

 

Обладает P-витаминной активностью. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, блокирует гиалуронидазу, стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек и уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, повышает их тонус. Увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови.

Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая прилипание к её поверхности тромбоцитов.

Пациентам с хронической венозной недостаточностью применение троксерутина рекомендуется как в начальных, так и в поздних стадиях заболевания.

Поскольку препарат имеет большую широту терапевтического действия (преимущественно — купирование воспаления, а также повышение тонуса вен, улучшение лимфодренажной функции и микроциркуляции), допускается назначение его в виде монотерапии, что снижает лекарственную нагрузку на организм пациента.

При состояниях, характеризующихся повышенной проницаемостью сосудов (в том числе при скарлатине, гриппе, кори, аллергических реакциях), используют в сочетании с аскорбиновой кислотой для усиления её действия на структуру и проницаемость сосудистой стенки.

Фармакокинетика

 

После приёма внутрь абсорбируется из ЖКТ в системный кровоток с последующим распределением в тканях организма. Хорошо всасывается с поверхности кожи при наружном использовании в виде геля. Уровень концентрации троксерутина в крови при внутрижелудочном введении в виде капсул на порядок выше, чем при накожном нанесении гелей, что обеспечивает более высокую системную биодоступность препарата при пероральном применении.

При накожном нанесении в виде геля троксерутин относительно медленно проникает в кровь через кожный барьер, что обеспечивает более значительное накопление его в тканях.

Легко проходит гистогематический барьер. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2 ч., терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение 8 часов. Метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Выводится почками и с желчью (11 % — в неизмененном виде) в течение суток.

Применение

Показания
Варикозное расширение вен нижних конечностей (I83), хроническая венозная недостаточность (I87.2) с такими проявлениями, как статическая тяжесть в ногах, язвы голени, трофические поражения кожи, варикозный дерматит; поверхностный тромбофлебит, перифлебит (I80), флеботромбоз (I82.9), геморрой (I84), посттромботический синдром (I87.0).

Диабетическая микроангиопатия (I79.2), ретинопатия (h25.0), геморрагический диатез с повышенной проницаемостью капилляров (D69.9), в том числе при кори, скарлатине, гриппе; посттравматический отёк и гематома (T14.0, T14.9), побочные сосудистые эффекты лучевой терапии (Y84.2), профилактика осложнений после операций на венах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит (в фазе обострения), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью
Не рекомендуется длительное использование пациентами с выраженными нарушениями функции почек, детям до 15 лет (опыт применения отсутствует). Во II и III триместрах беременности можно применять только по назначению врача.
Режим дозирования
Внутримышечно или внутривенно: медленно, по 500 мг через день (не менее 5 инъекций), затем переходят на прием внутрь во время еды по 600—900 мг в день, в течение 2—4 недель и более, поддерживающая терапия — по 300 мг в день.

Наружно: гель наносят утром и вечером на кожу болезненного участка от дистальной к проксимальной части и слегка массируют до полного всасывания (можно накладывать под окклюзионную повязку). Препарат наносят только на неповрежденную поверхность, не применяют на открытые раны.

Следует избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки, а также не допускать воздействия солнечных лучей на обработанные участки.

Побочное действие: аллергические реакции, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, головная боль.

В связи с тем, что препарат обладает относительно низкой биодоступностью, реальная суточная дозировка, рекомендуемая флебологами, составляет 1500 мг. Однако, увеличение дозировки ведёт к соответствующему увеличению частоты побочных эффектов (гастроирритивных и аллергических реакций).
Клинические исследования
В результате клинических исследований, проведённых в 1-й Городской клинической больнице им. Н. И. Пирогова, подтверждено, что троксерутин является высокоэффективным средством при лечении хронической венозной недостаточности и ликвидации симптомов венозного застоя: болей, тяжести в нижних конечностях, ночных судорог в икроножных мышцах.

Отмечено, что оптимальным курсом является приём препарата в течение 1 месяца в сочетании с применением эластических компрессионных средств (бинтов или медицинского трикотажа).

Клинические испытания, проведённые в ФГУ ГНЦ колопроктологии (Россия), подтвердили, что троксерутин может успешно применяться в комплексной терапии различных форм геморроя. Отмечено, что наиболее выраженный эффект препарат оказывает при перианальной гематоме (тромбоз наружных геморроидальных узлов).

По результатам исследования статистически достоверно установлено, что в течение 10-дневного курса применения препарата исчезает или снижается болевая симптоматика, прекращаются анальные кровотечения, уменьшается величина тромбированного геморроидального узла.

В то же время показано, что троксерутин не оказывает выраженного лечебного терапевтического действия на зуд и жжение в заднем проходе при остром геморрое.