Этот препарат используют уже более 40 лет – Экзодерил был получен в Австрии еще в 1974 г. За эти годы он отлично зарекомендовал себя как противогрибковое, антибактериальное и противовоспалительное средство.
Содержание
Действующее вещество
Экзодерил – коммерческое название препарата. В роли активного вещества здесь выступает Нафтифина гидрохлорид (Naftifini hydrochloridi). Это белый или беловатый мелкокристаллический порошок, растворимый в метиловом и этиловом спиртах, и практически не растворимый в воде.
Химическая формула — C21H21N, Название — (E)-N-метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1-нафталинметанамин (в виде гидрохлорида).
Механизм действия
Нафтифина гидрохлорид, является производным N-метилнафталина и относится к веществам-аллиламинам. Механизм антигрибкового действия аллиламинов и, соответственно, Нафтифина, связан с нарушением синтеза эргостерола – одного из компонентов мембраны грибковой клетки.
Этим аллиламины схожи со многими другими противогрибковыми средствами, в частности, с азолами. Вот только точка приложения у них несколько иная, чем у азолов.
В отличие от азольных производных, аллиламины не блокируют систему фермента Цитохром Р 450, катализирующую синтез эргостерола из ланостерола. Блокировка эрогостерола под действием аллиламинов осуществляется на более раннем этапе образования ланостерола из сквалена.
Данная реакция проходит под действием фермента сквален-2,3- эпоксидазы. Нафтифин блокирует сквален-2,3-эпокасидазу, что и приводит к дефициту эргостерола.
Этот дефицит особо остро ощущается на этапе клеточного деления, когда дочерние клетки нуждаются в строительном материале. В результате деление затрудняется, и рост грибка замедляется – этим обусловлен фунгистатический эффект Нафтифина. Кроме того, препарат оказывает и фунгицидное действие, уничтожает грибок. Ведь мембрана, лишенная эргостерола, становится излишне проницаемой, и клетка погибает.
Дополнительный фунгицидный эффект обусловлен еще и тем, что неутилизированный сквален в виде капель скапливается в мембране и в клеточных органеллах, что приводит к нарушению процессов жизнедеятельности клетки. Нафтифин не всасывается в кровь и не оказывает системного действия, но отлично проникает в глубокие слои кожи.
Очень высока проницаемость для препарата в местах с гиперкератозом (избыточным ороговением), обусловленным внедрением грибка. В результате здесь быстро создается лекарственная концентрация, губительная для грибковых спор и мицелия. Нафтифин наиболее активен в нейтральной среде. При сдвиге среды в кислую или щелочную сторону его активность снижается.
К препарату чувствительны не только грибки, но и некоторые виды бактерий. Это качество делает го особо ценным в тех случаях, когда при микозах из-за нарушения барьерной функции идет вторичное наслоение бактериальной инфекции на грибковую.
Но и это еще не все качества Экзодерила – он устраняет воспалительные процессы на местном уровне. Вместе с воспалением уходят и такие неприятные симптомы микоза как покраснение, отек, ощущение зуда и жжения кожи.
Механизм противовоспалительного действия Нафтифина еще до конца не изучен. Полагают, что он связан с угнетением синтеза простагландинов, веществ, запускающих каскад воспалительных реакций. А еще Нафтифин затрудняет миграцию нейтрофильных лейкоцитов в воспалительный очаг. Таким образом, для препарата характерен множественный эффект – противогрибковый, антибактериальный и противовоспалительный.
Технология синтеза
Нафтифина гидрохлорид получают в ходе реакций органических и неорганических ингредиентов в апротонном растворителе в атмосфере инертного газа с участием солей 3-х валентного железа.
В производстве крема наряду с основным веществом используются вспомогательные – натрия гидроксид, сорбитана стеарат, полисорбат, цетилпальмитат, а также бензиловый, стеариловый и цетиловый спирты. В растворе кроме этилового спирта присутствует пропиленгликоль.
Показания
Аллиламины отличаются широким спектром действия. К Экзодерилу чувствительны возбудители кожных микозов (дерматомикозов) – грибки рода Эпидермофитон, Трихофитон, Микроспорум, а также дрожжевые и плесневые грибки Асперигиллы, Кандида, Малассезии, Пенициллы, Споротрихи, многие из которых являются условно-патогенными.
В качестве примера можно привести грибки Кандида и Малассезии, которые присутствуют у многих клинически здоровых людей, но активизируются при многих патологических состояниях, сопровождающихся снижением иммунитета.
На возбудителей дерматофитий Экзодерил действует фунгицидно, а на различные штаммы Кандида – фунгицидно или фунгистатически. Помимо грибков к Экзодерилу чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии – стафилококки, стрептококки, коринебактерии, синегнойная палочка, и др. Препарат отлично зарекомендовал себя не только при поражении открытых, но и труднодоступных участков кожи.
Область применения Экзодерила включает в себя:
- Дерматомикозы кистей, стоп с вовлечением межпальцевых промежутков, кожных складок, волосистой части головы
- Микозы ногтевых пластинок (онихомикозы)
- Кандидоз кожи
- Микозы наружного слухового прохода (отомикозы)
- Отрубевидный лишай
- Эритразма – псевдомикоз, вызванный коринебактериями
- Пиодермии – гнойничковые поражения кожи, вызванные стафилококковой и стрептококковой инфекцией
- Смешанные грибковые и бактериальные инфекции.
Опытным путем была доказана эффективность Экзодерила в лечении воспалительных заболеваний кожи неустановленных причин. В этих случаях Экзодерил поначалу комбинировали с кортикостероидами, которые тоже оказывают противовоспалительное действие.
Однако кортикостероиды, даже при наружном использовании, замедляют регенерацию кожи. К тому же Экзодерил даже без этих препаратов в достаточной степени устраняет воспаление. Поэтому от практики комбинации Экзодерила и кортикостероидов вскоре отказались.
Формы выпуска
Экзодерил представлен только в лекарственных формах для местного использования:
- 1% спиртовый раствор
- 1% крем, гель, мазь.
Спиртовый раствор больше подходит для лечения онихомикозов, т. к. лучше, чем мазь или крем проникает в вещество ногтевой пластинки. А вот для микозов кожи предпочтительнее мазь или крем. В этих лекарственных формах нет спирта, который дубит и раздражает кожу.
Экзодерил – патентованное лекарственное средство. Именно под таким названием его выпускает фармацевтическая компания Биохеми в Австрии. Но у препарата есть дженерики – непатентованные синонимы, лекарства с действующими веществом Нафтифина гидрохлоридом.
Это российский Микодерм и украинский Экзо-Дерм. Стоимость этих дженериков существенно ниже, чем оригинального Экзодерила. Есть еще Фетимин от словенской КРКА. Данный препарат, как и вся продукция этой фирмы, производится с соблюдением всех стандартов качества.
Применение
Перед нанесением препарата кожа должна быть вымыта, вычищена и вытерта насухо. При обработке захватывают не только патологические, но и здоровые участки на расстоянии 1 см от границы поражения. Ногтевые пластинки перед обработкой подстригают ножницами и очищают пилочкой.
При микозах кожи обработки проводят 1 раз в сутки, при онихомикозах – 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от вида микозов и от локализации.
При дерматомикозах она составляет 2-4 нед., при кандидозах кожи – 2-4 нед., при онихомикозах – 6-8 нед. В любом случае, лечение нужно продолжать спустя 2 нед. после исчезновения клинических проявлений.
При отомикозах в наружный слуховой проход на 5-8 мин. помещают ватную турунду, смоченную в спиртовом растворе. Обработки проводят 1-2 раза в день в течение 2 нед. Во время обработок нельзя допускать, чтобы препарат попадал в глаза, в полость рта, в носовые ходы или на отрытую раневую поверхность.
Фармакодинамика
При местном нанесении препарат проникает в глубокие слои кожи. Создавшейся концентрации достаточно для фунгицидного или фунгистатического эффекта. Причем эта концентрация поддерживается длительно. Благодаря этому можно использовать Нафтифин не чаще 1 раза в сутки.
При местном использовании в системный кровоток попадает всего 6 % препарата. Это количество частично подвергается метаболическим превращениям. Неизмененный Нафтифин и его метаболиты выводятся с калом и мочой. Период полувыведения – 2-3 сут.
Побочные эффекты
Изредка отмечаются признаки раздражения кожи в виде покраснения, сухости, зуда и жжения. Раздражение быстро проходит и не требует отмены препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Нафтифину и вспомогательным веществам. С осторожностью назначают детям до 18 лет – нет данных о действии препарата на эту возрастную категорию.
Взаимодействие с другими препаратами
Нафтифин не влияет на свойства других лекарственных средств.
Беременность и лактация
Нет клинических данных, подтверждающих безопасность Нафтифина для беременных и кормящих. Поэтому Экзодерил противопоказан на период беременности и грудного вскармливания.
Хранение
Хранить при комнатной температуре не выше 300С. Срок хранения – 5 лет. Может реализовываться без врачебного рецепта.
Дорогие друзья. Данный материал не является медицинским советом, за диагнозом и способом лечения, обратитесь к специалисту для консультации.
