Лоцерил

Лоцерил и удобен, и эффективен. Выпускается в виде лака, который довольно просто использовать – достаточно нанести лак на поверхность ногтя.  При этом препарат губительно действует на все виды грибков-паразитов, что делает его незаменимым в лечении ногтевых микозов

Действующее вещество

Лоцерил – торговое название препарата. Название действующего вещества в этом препарате  – Аморолфина гидрохлорид (Amorolfini hydrochloridi). Химическая формула — C₂₁H₃₅NO. Название — (±)-цис-2,6-Диметил-4-[2-метил-3-(п-трет-пентилфенил)пропил]морфолин (и в виде гидрохлорида).

Механизм действия

Аморолфин – производное гетероциклического соединения морфолина. Его антимикотическое (противогрибковое) действие заключается в угнетении синтеза эргостерола клеточной мембраны грибка. В этом Аморолфин сходен со многими другими антимикотиками. Эргостерол – вещество со стероидной структурой, который наряду с другими компонентами обеспечивает непроницаемость клеточной мембраны, а также ее рост при делении клеток.

Биосинтез эргостерола – сложный многоступенчатый процесс,  поддерживаемый множеством ферментов. Аморолфин блокирует некоторые из этих ферментов, а именно – дельта 14-редуктазу и дельта  7-8-изомеразу. Из-за этого синтез эргостерола нарушается, и в клеточной мембране накапливаются аномальные изомеры стеролов.

Все это приводит к тому, что грибок утрачивает способность расти и размножаться на новых тканях, а затем и вовсе погибает. Таким образом, Аморолфин оказывает как фунгистатический, так и фунгицидный эффект. Наряду с противогрибковым препарат оказывает и противовоспалительное действие – он блокирует некоторые из веществ, участвующих в воспалительных реакциях, а также препятствует миграции лейкоцитов в воспалительный очаг.

Препарат почти не всасывается в кровоток,  не оказывает системное действие, и потому может быть использован лишь для местного лечения микозов. Качественно новая лекарственная форма, лак для ногтей – отличное средство для устранения грибка, поражающего ногтевые пластинки (онихомикоза). И  здесь по своей эффективности Лоцерил  превосходит многие другие аналогичные средства.

Во-первых, при нанесении на ноготь он быстро пропитывает вещество ногтя и без труда проникает даже в самые труднодоступные места ногтевого ложа. Поэтому в данном случае нет необходимости удалять или истончать ноготь, как при использовании других местных антимикотиков. Во-вторых,  лак, подсыхая на поверхности ногтевой пластинки, создает барьер для спор грибка и бактерий. Поэтому после его использования вероятность рецидивов онихомикозов и бактериальных осложнений сводится к минимуму. Хотя на сами бактерии препарат не действует.

Технология синтеза

Аморолфина гидрохлорид получают в ходе серии каталитических реакций с участием органических и минеральных веществ. В качестве вспомогательных компонентов  при производстве лака используют спирт этиловый, бутилацетат, этилацетат, сополимер метакриловой кислоты, триацетин.

Показания

Для Аморолфина характерен широкий спектр действия. К нему чувствительны довольно часто встречающиеся возбудители дерматомикозов (Эпидермофитон, Трихофитон, Микроспорум), дрожжевые грибки (Кандида, Малассезии, Криптококки), и более редкие возбудители микозов – Кокцидии, Гистоплазмы, Споротрихи, Кладоспории, и многие другие.

Лоцерил используют для лечения онихомикозов, вызванных этими грибками. Из-за высокой противогрибковой активности и проникающей способности его можно использовать в качестве монотерапии, самостоятельно, без комбинации с другими местными и системными антимикотиками.

Условие для монотерапии – онихомикоз протекает изолированно, без распространения на другие участки кожи, слизистые оболочки, внутренние органы, и при этом поражено не более 2/3 ногтевой пластики. В противном случае необходимо  комбинированное лечение. Препарат может быть использован не только для лечения, но и для профилактики онихомикоза.

Форма выпуска

5% раствор для наружного применения в виде лака для ногтей во флаконах темного стекла.

Оригинальный Лоцерил выпускает во Франции Галдерма – фармацевтическая компания, которая специализируется на производстве лекарств для лечения кожных заболеваний.  Наряду с этим препаратом на российском потребительском рынке встречаются дженерики в такой же лекарственной форме. Это Онихелл от хорватской Белупо и индийский Офломил Лак, производимый компанией Гленмарк.

Применение

Перед нанесением лака нужно соответствующим образом подготовить ноготь. Для этого участки ногтя, пораженные грибком, зачищают с помощью прилагаемой пилочки. Далее поверхность ногтя обезжиривают с помощью тампона, смоченного в спирте, который тоже прилагается. Затем обрабатывают ноготь раствором. Для этого обмакивают лопаточку в растворе, и, не касаясь лопаточкой горлышка флакона,  и не удаляя остатков раствора, наносят его на всю поверхность ногтевой пластинки.

Дают лаку просохнуть. Обрабатывают лопаточку использованным тампоном, после чего выбрасывают тампон. Пилки, которыми чистились пораженные ногти, нельзя использовать для обработки здоровых ногтей. При лечении Лоцерилом следует воздержаться от ношения искусственных накладных ногтей. Обработки проводят 1-2 раза в неделю до полного излечения и восстановления ногтя. При онихомикозах кистей для этого может понадобиться до 6 мес., при стопных онихомикозах гораздо больше – 9-12 мес.

Фармакодинамика

Препарат диффундирует сквозь вещество ногтя, и проникает в ногтевое ложе. При этом уже в течение первых 24 ч. создается концентрация, губительная для грибка, которая поддерживается на протяжении 7-10 сут. Поэтому здесь нет необходимости в ежедневных обработках. В системный кровоток препарат всасывается в ничтожно малом количестве, не определяемом лабораторными методами.

Побочные эффекты

Иногда отмечаются местные реакции раздражения, ощущения жжения, которые быстро проходят и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к Аморолфину и другим компонентам препарата
• Возраст до 12 лет (нет клинического опыта в этой возрастной категории).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном использовании Лоцерил не изменяет свойства других лекарственных средств.

Беременность и лактация

Использование Лоцерила не рекомендовано во время беременности и грудного вскармливания.

Хранение

Хранить в темном месте при комнатной температуре не выше 30⁰С. Срок хранения – 3 года. Может отпускаться без рецепта врача.