Зидена

Препарат Корейской компании Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд., для повышения потенции.

Рецептурный препарат
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.: 1, 2 или 4 шт.
Производитель: DONG-A PHARMTECH (Республика Корея)
Действующее вещество: Уденафил (Udenafil)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде букв «Z» и «Y», разделенными риской, — на другой.

На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Уденафил — селективный обратимый ингибитор специфической ФДЭ-5, способствующей метаболизму цГМФ.

Не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффект в отсутствие сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что он является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.

Является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Зидена не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Действие продолжается до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин, при наличии сексуального возбуждения.

У здоровых лиц не вызывает достоверное изменение сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно).

Не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании у мужчин не выявлено клинически значимое влияние на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. T _max в плазме крови составляет 30–90 мин (в среднем 60 мин).

T_1/2 составляет 12 ч., высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч. после употребления однократной дозы.

Пища с высоким содержанием жира не оказывает влияние на всасываемость.

Алкоголь в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с зиденой в дозе 200 мг. не влияет на фармакокинетический профиль.

Метаболизм

В основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение

У здоровых людей общий клиренс составляет 755 мл/мин. После употребления внутрь выводится в виде метаболитов с калом.

Зидена не накапливается в организме. При ежедневном использовании здоровыми добровольцами в дозе 100 и 200 мг./сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение нитратов и других донаторов оксида азота.

С осторожностью:

• С неконтролируемой артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД<90/50 мм рт. ст.);
• С наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию);
• Перенесшие в течение последних 6 мес инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование;
• С тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
• наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;
• предрасположенность к приапизму;
• С анатомической деформацией полового члена;
• наличие имплантата полового члена;
• сексуальная активность у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность (II–IV функционального класса по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, — следует учитывать потенциальный риск развития осложнений;
• одновременный использование уденафила и БКК, адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение сАД и дАД на 7–8 мм рт. ст.

Лекарство не предназначено для применения в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию не предназначен для женщин.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — 10%; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%.

ССС: очень часто — приливы крови к лицу.

ЦНС: иногда — головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.

Органа зрения: часто — покраснение глаз; иногда — затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Кожи: иногда — отек век, лица, крапивница.

Пищеварительной системы: часто — диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда — тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Дыхательной системы: часто — заложенность носа; иногда — одышка, сухость в носу.

Опорно-двигательной системы: иногда — периартрит.

Организм в целом: часто — головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда — боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.

В процессе постмаркетинговых наблюдений были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Взаимодействие

Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить лекарство.

Кетоконазол (в дозе 400 мг.) повышает биодоступность и С _mах уденафила (в дозе 100 мг.) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие.

Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм лекарства, поэтому совместное применение с вышеуказанными средствами  ослабляет действие.

Совместное использование уденафила (30 мг./кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг./кг однократно, в/в) не показало какое-либо влияние на фармакокинетику в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и зидены не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы ?-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от пищи.

Рекомендованная доза препарата — 100 мг., принимают за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг., с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

Максимальная рекомендованная кратность приема — 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг., нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при употреблении зидены в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса медикаментов.

В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании у пациентов старше 71 года, данной категории не рекомендуется использование препарата.

Не рекомендуется применять в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на лекарство Зидена^®.

Форма выпуска, состав и упаковка

Производитель

Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд., Корея.

Тел.: 080-920-81-59.

Предприятие-упаковщик/организация, осуществляющая прием претензий от покупателей: ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рейтинг препаратов для повышения потенции