Препараты от высокого давления: антагонисты рецепторов ангиотензина

Автор:
Последнее изменение: 2020-08-3
2020-04-22

Большинство врачей для лечения гипертонии порекомендуют сначала попробовать ингибитор АПФ, если он не подойдет, тогда они могут порекомендовать блокаторы (антагонисты) рецепторов ангиотензина (АРА или БРА).

Эта группа препаратов переносится лучше, они не вызывают кашля – что является важнейшим условием повышения приверженности человека к лечению.

антагонистах рецепторов ангиотензина

Последние открытия позволили расширить применение БРА, в настоящее время их не только рекомендуют в качестве начальной или дополнительной антигипертензивной терапии, они также показывают преимущества в лечении сердечной недостаточности, диабетической болезни почек, особенно среди пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ и диабетом.

Появились новые показания, как хроническая сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Они могут использоваться как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

На сегодняшний день известно 9 препаратов группы. Все они имеют названия, которые заканчиваются на «сартан». Отличаются между собой по способности снижать давление, длительности действия и наличию дополнительных показаний.

На этом преимущества БРА не заканчиваются, среди них легко и просто титровать дозу, не надо так тщательно подбирать препарат из группы, как например, у антагонистов кальция или бетаблокаторов.

Имейте в виду, что сартаны не окажут мгновенного устойчивого гипотензивного действия. Работают они мягко, эффект нарастает постепенно, проявляется на 2–4 неделе и усиливается к 6–8‑й неделе терапии.

Как работают БРА

Как работают БРА

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) представляет собой скоординированный гормональный каскад, который контролирует сердечно-сосудистую, почечную и надпочечниковую функции, регулируя баланс жидкости в организме и электролитов, а также артериальное давление. Ангиотензин II является основным действующим элементом в РААС.

Управлять ренин-ангиотензин-альдостероновой системой могут 4 группы препаратов: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), антагонисты альдостерона и прямые ингибиторы ренина. Каждая группа лишь частично подавляет работу РААС. Все они действуют приблизительно одинаково, подавляют выброс ангиотензина II, но делают это различными путями.

ИАПФ блокируют фермент, который способствует образованию ангиотензина II, БРА блокируют рецепторы ангиотензина АТ1, через которые реализуется действие ангиотензина II.

 Что делает гомон ангиотензин II в организме:  

  • приводит к генерализованному сужению сосудов;
  • что повышает периферическое сопротивление;
  • увеличивают нагрузку на сердце;
  • увеличивает альдостерон, натрий в крови, в результате разрастаются клетки в артериях и сердце (гипертрофия);
  • способствует выбросу катехоламинов из надпочечников, вызывая гиперактивность симпатической нервной системы.

Его инактивация, при помощи БРА, способствует регрессу (устранению и повороту вспять) патологических процессов. Люди с высоким ренин-натриевым профилем имеют больший риск инфаркта миокарда, чем люди с нормальным или низким профилем.

Нежелательные явления от препаратов этой группы включают головную боль, головокружение, гиперкалиемия, респираторные инфекции, ангионевротический отек и усталость. БРА не следует сочетать с ингибиторами АПФ, поскольку такие комбинации повышают риск гипотонии, гиперкалиемии и почечной недостаточности.

Лозартан

Лозартан

Лекарство проходит преобразование в печени, поэтому активность Лозартана зависит от ее состояния. Начальная доза 50 мг, максимальная150 мг, прием 1-2 раза в день.

Эффект Лозартана зависит от дозы. Максимальное снижение АД стоит ожидать на 4-6 неделе. Лекарство имеет самые широкие показания: гипертензия, сердечная недостаточность, профилактика инсульта при гипетрофии сердца и защита почек при диабете (СД).

Плюсы:

  • Самый первый сартан, хорошо изучен
  • Лечит гипертоническую болезнь, но слабее снижает АД, чем другие представители
  • Защищает почки от повреждений диабетом
  • Снижает риск инсульта при гипертензии лучше, чем атенолол
  • Устраняет гипертрофию сердца
  • Снижает уровень мочевой кислоты, чего нет у других БРА, рекомендован при подагре и гипертонии
  • Расширяет сосуды
  • Выделяется примерно 40% с мочой и 60% с калом
  • Хорошо сочетается с диуретиками
  • Оказывает антиагрегантное действие путем блокады рецепторов тромбоксана А2
  • Недорогой препарат

Минусы:

  • Нельзя сочетать с рифампицином, флуконазолом
  • Повышает калий в крови
  • Имеет короткий период действия, поэтому надо пить несколько раз в день
  • Чтобы повысить эффективность, нужно все время повышать дозу
  • Может вызвать головокружение.

Аналоги:

  • Лозаран (Вертекс, Россия) 1000 мг №90 – 400 рублей
  • Блоктран (Фарм стандарт, Россия) 50 мг№30 — 320 рублей
  • Козаар (Мерк) 100 мг№28 160 рублей
  • Лозап (Санофи) 100 мг№90 – 531 рубль
  • Лозартан (Тева) 50 мг №30- 150 рублей
  • Лориста (КРКА) 100 мг №90- 404 рубля

Лозартан в исследованиях продемонстрировал высокую эффективность в снижении риска смерти от инфаркта или инсульта приблизительно на 13% по сравнению с атенололом, особенно у больных с диабетом.

Кандесартан цилексетил

КандесартанКандесартан является пролекарством, поэтому требуется активация в печени. Начальная доза – 4-8 мг, средняя 24 мг, максимальная – 32 мг, прием 1-2 раза в день. Отличный препарат, практически лишен недостатков, заслуживает внимания гипертоников, подходит для длительного пожизненного приема.

Плюсы:

  • Отлично снижает давление
  • Расширяет сосуды
  • Защищает почечную ткань от повреждений высоким АД и диабетом
  • Показан для лечения сердечной недостаточности
  • Значительно снижает риск инсульта, лучше, чем другие БРА
  • Отлично переносится
  • Не взаимодействует с другими лекарствами, поэтому не мешает их работе.

Минусы:

  • Может вызывать головокружение

Аналоги:

  • Атаканд (Астра Зенека) Англия- 977 рублей
  • Гипосард Польфа 16 мг №28- 301 рубль
  • Кантаб Нобель Турция 8 мг №28- 250 рублей
  • Кандесар Сунн Индия 8 мг №10- 42 рубля
  • Касарк (кандесартан + гидрохлортиазид) Эвертоджен Индия – 250 рублей

Олмесартан медоксомил

Олмесартан медоксомилТакже является пролекарством, нуждается в преобразовании печенью. Начальная доза 20 мг, максимальная 40 мг, прием 1 раз. Стоит на втором месте в Европе по популярности, продается под названием «Беникар», хорошо снижает АД. Проявляет наибольшую эффективность среди сартанов по контролю повышенного давления.

Плюсы:

  • Лечит гипертонию, для лучшего эффекта нужна доза 40 мг
  • Начинает работать быстро через 1-2 часа
  • Хорошо сочетать с диуретиками
  • Рекомендуется детям с 6 лет
  • Выводится с калом (60 %) и мочой (40%)
  • Длительность действия до 24 часов
  • Максимальный антигипертензивный эффект наступает на 8 неделе, снижаться АД начинает на 2 неделе
  • Пища не влияет на всасывание
  • Хорошо переносится, количество побочных эффек­тов было сравнимо с плацебо.

Минусы:

  • Жесткий препарат из всех сартанов
  • Имеет ряд ограничений со стороны сердца
  • Рекомендуется только для лечения гипертонии
  • Нельзя при застойной сердечной недостаточности

Аналоги:

Кардосал Берлин Хеми (Германия) 10 мг №28 468 рублей

Азилсартан медоксомил

Азилсартан медоксомил После активации в печени превращается в активную форму азилсартан. Начальная доза 40-80 мг, максимальная 80 мг. Прием 1 раз.

Плюсы:

  • Новый сартан, более прочно связывается с рецепторами, чем другие БРА
  • Оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект
  • Повышает чувствительность тканей к инсулину и снижает массу жировой ткани, перспективен для больных АГ, имеющих метаболические нарушения
  • Хорошо сочетается с диуретиками
  • Достаточно 2 недель для устойчивой стабилизации АД
  • Снижает уровень тревоги
  • Понижает уровень сахара
  • Обладает нефропротективными свойствами.

Минусы:

  • Может вызвать головокружение, понос
  • Рекомендуется с 18 лет
  • Нельзя при тяжелом нарушении функции печени
  • Нет аналогов, дорогой препарат.

Аналоги:

  • Эдарби Такеда (Япония) 20мг №28 377 рублей, 80 мг №28830 рублей
  • Эдарби Кло Такеда (Япония)Азилсартан 40 мг+ хлорталидон 25 мг №98 шт – 1840 рублей

По данным клинических исследований азилсартан в минимальной дозе (40 мг) снижает давление лучше, чем прием максимальных доз валсартана, олмесартана.

Эпросартан

ЭпросартанНе являются пролекарством, поэтому может применяться при патологии печени. Начальная доза 600 мг, максимальная – 800 мг, прием 12 раза в день. Возглавляет рейтинг популярности в Европе, рекомендован только для лечения гипертонии. Отлично защищает от первичного и повторного инсульта.

Плюсы:

  • Лечит гипертоническую болезнь
  • Расширяет сосуды
  • Оказывает легкое мочегонное действие
  • Работает 24 часа
  • Максимальный эффект по снижению АД через 2 недели
  • Не влияет на частоту пульса
  • В основном выводится кишечником (90%)

Минусы:

  • Иногда вызывает головную боль и расстройство пищеварения
  • Нет аналогов, в продаже только бренд, дорогой

Аналоги:

Теветен (Аббот, Нидерланды) 600 мг №14– 1299 рублей

Пациенты, которые принимали телмисартан, эпросартан, ирбесартан реже отказывались от продолжения лечения, чем больные, находившиеся на лозартане.

Ирбесартан

ИрбесартанНе является пролекарством, работает сразу, без помощи печени. Ирбесартан обладает одной из самых высоких биодоступностей. Начальная доза 150 мг, максимальная – 300, прием 1 раз. Отличается от других сартанов мощным нефропротективным действием.

Плюсы:

  • Идеален при гипертонии и поражении почек при сахарном диабете
  • Проявляет антиагрегантное действие
  • Действует 24 часа
  • Превышает эффективность валсартана
  • В снижении диастолического АД уступал олмесартану
  • Снижает частоту случаев застойной сердечной недостаточности
  • Хорошо сочетается с диуретиками
  • Рекомендуется при гипертензии и ожирении
  • Защищает почки от повреждения
  • Хорошо переносится

Минусы:

  • Возможны головокружение
  • Повышает уровень калия в крови.

Аналоги:

  • Апровель (Санофи Авентис, Франция) 150 мг№14 – 200 рублей, 300 мг №28- 706 рублей
  • Ирбесартан Атолл, Россия 300 мг№28 — 559 рублей
  • Ирбесартан (Канон, Россия) 150мг №28- 391рубль

 

Телмисартан

ТелмисартанТелмисартан самый длительно действующий блокатор рецепторов ангиотензина II, на сегодняшний день это рекорд для БРА. Обеспечивает гипотензивный эффект до 48 часов.

Сартан второго поколения, является одним из активных метаболитов лозартана, превосходит его по всем параметрам.

Начальная доза 40 мг, максимальная – 80 мг. Прием 1 раз. Телмисартан препарат выбора у пациентов с ожирением и гипертонией, особенно резистентной к терапии.

Плюсы:

  • Не является пролекарством, действует сразу
  • Длительность 48 часов
  • Имеет быстрое начало действия через 30 минут
  • Повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах, тканях
  • В терапевтических дозировках действует как сахароснижающий препарат
  • Благотворно влияет на углеводный и жировой обмен
  • Подходит для пациентов пожилого возраста
  • Обладает антиагрегационной активностью тромбоцитов.
  • Снижает риск инфаркта и инсульта у диабетиков.

Минусы:

  • Совместное введение телмисартана с дигоксином повышает уровень дигоксина в плазме, что может привести к токсичности.

Аналоги:

  • Микардис (Берингер Ингельхайм) Германия 40 мг №14 – 335 рублей
  • Телзап Санофи, Франция 40 мг№90- 703 рубля
  • Телмиста (КРКА, Словения) 40 мг №84 – 724 рубля
  • Елмисартан СЗ (Северная звезда, Россия) 40 мг №30 216 рублей
  • Телсартан (Доктор Реддис, Индия) 40мг №30 230 рублей
  • Танидол (Гедеон Рихтер, Венгрия) 40 мг №30 – 196 рублей.

 

Валсартан

ВалсартанВальсартан как и лозартан были первыми сартанами на рынке. Он не является пролекарством.

Начальная доза — 20- 40 мг или 160 мг, средняя – 254 мг, максимальная 160 мг. Один раз в день.

В Европе на третьем месте по популярности.

Плюсы:

  • Лечит гипертоническую болезнь
  • Начинает работать через 2 часа
  • Показан при хронической сердечной недостаточности и после инфаркта
  • Снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний при сердечной слабости или после инфаркта миокарда
  • Снижает риск тромбобразования
  • Оказывает сосудорасширяющее действие
  • Имеет много аналогов на рынке
  • Не влияет на уровень гликемии, не изменяет липидный профиль и уровень триглицеридов.

Минусы:

  • Не рекомендуется при тяжелых повреждениях печени и почек

Аналоги:

  • Валз (Балканфарма Болгария) 40 мг №30 — 124 рубля
  • Вальсакор (КРКА, Словения) 80 мг №90 — 682 рубля
  • Диован (Новартис, Швейцария) 80мг №28 – 1570 рублей.
  • Валсартан (Атолл, Россия) 80 мг №30- 183 рубля
  • Эксфорж Новартис, Швейцария – это (валсартан / амлодипин) комбинированный препарат 1228 рублей.

В ряде исследований показано, что валсартан при гипертензии сопоставим с амлодипином в долгосрочной перспективе.

Новости: недавно протестирован новый эффективный комбинированный препарат для лечения недостаточности сердца. В его составе сартан (вальсартан) и новый класс лекарственных средств ингибиторы неприлизина (сакубитрил).

Называется он «Юперио» (сакубитрил+валсартан). Юперио показал хорошие результаты в лечении хронической сердечной недостаточности с гипертензией.

 

Фимасартан

ФимасартанЕще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Получен путем преобразования молекулы лозартана, превосходит его и вальсартан в 10 раз.

Применяется только в качестве антигипертензивного средства. Начальная доза – 60 мг, максимальная – 120 мг. Прием раз в сутки.

Плюсы:

  • Лечит гипертоническую болезнь
  • Может применяться при сердечной недостаточности
  • Действует быстро и длительно
  • Показывет антигипертензивный эффект в течение 24 часов
  • Расширяет сосуды
  • Выводится только с калом.

Минусы:

  • На рынке представлен одним препаратом, дорогой.

Аналоги:

Канарб (Борюнг, Корея)  6 мг №30 907 рублей, 120 мг №30 – 1348 рублей

 

Ключевые моменты

Сартаны (БРА) группа уникальная. Если больной человек хорошо переносит данный препарат, у него стабилизировалось давление и удерживается в течение суток, при этом он имеет диабет и повышенный вес, тогда не стоит искать лучшее средство среди других групп лекарств. На нем можно оставаться пожизненно, при необходимости лишь повышать дозу и добавлять диуретик.

Через несколько лет приема увидим положительные сдвиги: размеры сердца и толщина сосудов придут в норму, восстановится работа почек, стабилизируется сахар, уровень холестерина. В перспективе они снизят риск возникновения инфаркта и инсульта.

Также они не допустят появление повторного инфаркта, замедлят прогрессирование почечной недостаточности, снизят риск появления диабета у пациентов из группы риска. Кроме того, БРА ​​хорошо переносится, их следует рассматривать в качестве препаратов первой линии для профилактики и лечения факторов риска ССЗ и других заболеваний.

Добавление сартанов к ингибиторам АПФ или антагонистам альдостерона вряд ли будет целесообразным, этого следует избегать с учетом возникновения гиперкалиемии. Если у человека, который принимает ингибитор АПФ или сартан, все еще сохраняются симптомы, возможно, добавление антагониста кальция (амлодипина) или бета-блокатора (небиволола) либо попробовать прием ангиотензина/неприлизина (Юперио).

В рейтинге сартанов в России по рекомендациям врачей лидирует лозартан, на втором месте – валсартан. Объясняется это доступной ценой и хорошей изученностью. Несмотря на то, что другие представители группы мощнее, имеют более продолжительное действие, применяются реже.

Выбор БРА можно считать идеальным, если он рекомендуется с учетом индивидуальных особенностей организма, переносимости и имеющейся патологии.

Как выбрать достойный сартан, чтобы он принес максимальную пользу, при различных состояниях:

  • Гипертонческая болезнь – можно любой сартан. Хорошо себя зарекомендовали олмесартан, эпросартан и телмисартан.
  • Предупреждение сердечной патологии – лучше телмисартан, можно и лозартан
  • Недостаточность сердца (одышка) – лозартан, вальсартан, кандесартан
  • Сразу после инфаркта – лучше валсартан, допускается телмисартан
  • Инсульт – лозартан либо телмисартан, кандисартан, эпросартан.
  • Мерцателная аритмия – телмисартан , на втором месте кандесартан валсартан и лозартан
  • Диабет – телмисартан, валсартан. На втором месте – лозартан, ирбисартан и кандисартан. Нежелателен – олмесартан
  • Метаблический синдром (ожирение) – телмисартан, втором плане валсартан
  • Подагра – лозартан, нежелателен – кандесартан
  • При половой слабости – отдать предпочтение валсартану, лозартану, ирбесартану.
  • Когнитивные нарушения – Кандесартан, Ирбесартан, Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Телмисартан.

Только правильный подход в выборе лекарства позволит улучшить качество жизни, добиться ее продления и снизить риски фатальных случаев.

Рейтинг препаратов от высокого давления

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Один комментарий на «“Препараты от высокого давления: антагонисты рецепторов ангиотензина”»

  1. Полина:

    Для пациентов, у которых нет специальных показаний, главными классами антигипертензивных средств будут тиазидные или тиазидоподобные диуретики, диуретик торасемид, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина (АРА), блокаторы кальциевых каналов длительного действия группы нифедипина. Поскольку имеются данные, которые подтверждают высокую эффективность комбинации ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов, для начальной терапии рекомендуется использовать препараты именно из этих групп, поскольку в случае необходимости использования комбинированной терапии будет возможность обеспечить пациента высокоэффективной комбинацией путём простого назначения ещё одного препарата

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

кнопка вверх