Обезболивающие средства

Анальгетики – средства для устранения боли. Сам термин берет начало от греческой приставки ан – без, и альгос – боль.

Отсюда анальгезия – обезболивание, и средства для этого – анальгетики. Обезболивающие препараты делят на две большие группы: наркотические, и ненаркотические. Такие анальгетики (в обиходе – наркотики) применяются в медицинской практике как мощные обезболивающие.

Механизм действия

Болевая чувствительность у млекопитающих, в т.ч. и у человека, возможна благодаря ноцицептивной системе. В нее входят элементы центральной нервной системы (ЦНС), и периферической.

Первым элементом её являются чувствительные нервные окончания – болевые рецепторы или ноцицепторы. Расположены они повсюду: на коже, в мягких тканях, опорно-двигательном аппарате, внутренних органах.

При их возбуждении выделяются биологически активные вещества (БАВ) или медиаторы боли: гистамин, брадикинин, серотонин. Импульс с ноцицепторов направляется в ЦНС, и воспринимается как болевое ощущение.

В природе все построено на единстве и борьбе противоположностей. Если есть ноцицептивная система, то есть и антиноцицептивная. Она угнетает болевую импульсацию.

Именно благодаря ей мы переносим боль. Иначе мы бы погибали от шока даже после незначительных повреждений.

А еще антиноцицептивная система формирует позитивный эмоциональный фон, что тоже помогает. Она включает в себя каннабиоидные и опиоидные или опиатные рецепторы.
Опиатные
Они располагаются на пресинаптической мембране (перед синапсом, контактом между нейронами) ноцицепторов в органах и тканях. Довольно много их расположено в структурах головного и спинного мозга.

 

Они неоднородны. Выделяют несколько типов.

В роли активирующих агентов выступают низкомолекулярные белковоподобные соединения, пептиды:

• Эндорфины
• Энкефалины
• Динорфины.

Их еще называют эндогенными опиоидами, или образно гормонами удовольствия. Эти вещества встраиваются в ионные каналы на поверхности мембраны нейрона. При этом затрудняется распространение болевого импульса между нейронами.

Эндогеные, внутренние, опиоиды синтезируются в ЦНС, периферических нервах, органах и тканях. Примерно так же действуют экзогенные, поступающие извне в виде фармацевтических препаратов.

У эндогенных и экзогенных  фрагментны молекулы, лиганды, имеют структурное сходство. Если структура сходная, то и свойства аналогичные. Как эндогенные, обезболивающие взаимодействуют с опиатными рецепторами, активизируют антиноцицептивнвную систему.

Препараты

Наркотические представлены средствами натурального, полусинтетического, и синтетического происхождения. Естественным сырьем для получения натуральных средств является опий, смесь алкалоидов снотворного мака.

Его получали из высушенного млечного сока коробочек этого растения («слезы мака»). Употребление вызывало позитивные эмоции, эйфорию, а затем успокоение (седацию), и сон. Сам термин «наркотик» происходит от древнегреческого наркос – сон.

Один из алкалоидов в его составе – Морфин. Его открыли в начале XIX в., и спустя некоторое время стали использовать в качестве обезболивающего. Но и в наше время Морфина гидрохлорид применяется в медицинской практике.

Помимо Морфина к натуральным наркотическим анальгетикам относят:

• Омнопон
• Кодеин
• Тебаин.

Среди полусинтетических:

• Диацетилморфин (Героин)
• Дигидроксикодеин
• Этилморфин
• Гидроморфин
• Бупренорфин
• Налбуфин.
• Оксикодон.

Синтетические опиоиды включают в себя нескольких групп:

Фенилпиперидина
Морфинана
Пропиоанилида
Циклогексанола
Бензоморфана

По влиянию они делятся на три группы:

1. Агонисты. Стимулируют все виды опиатных рецепторов, и соответственно, обладают всеми свойствами наркотических анальгетиков.
2. Частичные антагонисты, или агонист-антагониссты. Стимулируют одни, и угнетают другие. Этим обусловлено многообразие свойств препаратов.
3. Полные антагонисты. Угнетают все виды. Применяются при передозировке обезболивающих для устранения интоксикации.

У относящихся к антагонистам опиоидных рецепторов, анальгетическая активность минимальна. Попросту говоря, как обезболивающие они ценности не представляют.

Показания

Болевая импульсация с ноцицепторов может быть столь сильной, что антиноцицептивная система не в силах ее подавить. В таких случаях нужна помощь извне. Основные показания к введению лекарств главным образом вызваны купированием интенсивного болевого синдрома.

К ним относятся тяжелые травмы. Костные и внутрисуставные переломы, вывихи сопровождаются сильной болью. Ее необходимо сразу же устранить.

Особенно это касается тех случаев, когда необходимо накладывание иммобилизирующих устройств (шин, гипсовых повязок), и дальнейшей транспортировки пациента. В таких ситуациях малейшее движение в пораженной конечности, перемена положения тела, приводит к резкому усилению боли.

Оперативные вмешательства. Здесь они вводятся вместе с лекарствами для общей анестезии, наркоза. Они применяются на всех этапах общего обезболивания:

• во время медикаментозной подготовки, премедикации
• во время введения в наркоз
• во время базисного наркоза, поддержания общей анестезии.

Разработаны специфические методики проведения обезболивания оперативных вмешательств с применением наркотических анальгетиков: центральная анальгезия, сочетание с нейролептиками (нейролептаналгезия), транквилизаторами (атаралгезия).

Их вводят не только в рамках общей, но и местной анестезии. Существуют методики введения Морфина, Фентанила вместе с местными анестетиками посредством люмбальной (поясничной) пункции. Их вводят под твердую и паутинную оболочку спинного мозга (субдуральная, спинальная анестезия).

В послеоперационном периоде, после обширных вмешательств, средства наркотического ряда в течение 1-3 дней также используют . Роды – болезненный физиологический акт.

И обезболивающие здесь тоже показаны. А при родоразрешении путем кесарева сечения они необходимы. Но во всех этих ситуациях их применяют с большой осторожностью – препараты диффундируют через плаценту, и попадают в организм плода

Еще одна сфера применения – кардиологическая практика. Интенсивный приступ стенокардии, острый инфаркт миокарда – эти состояния сопровождаются сильными загрудинными болями, страхом смерти. И здесь анальгетический и седативный эффект как нельзя кстати.

Инфаркт и другие сердечно-сосудистые заболевания нередко сопровождаются левожелудочковой недостаточностью и отеком легких. В этом случае они не только обезболивают и успокаивают, но устраняют одышку, расширяют кровеносные сосуды, и снижают давление в легочном круге кровообращения.

Наркотики хорошо справляются с зубной болью. А еще их включают в состав паллиативной (вспомогательной) медицинской помощи онкобольным, у которых злокачественный опухолевый рост идет с мучительными болями.

Но наркотические анальгетики не эффективны при воспалителениях. Главным образом их применяют в виде инъекционных лекарственных форм для внутривенного и внутримышечного введения.

Есть еще одно показание, не связанное с основным действием. Основано оно на способности опиоидов угнетать дыхательный и кашлевой центр продолговатого мозга.

Подавление кашлевого рефлекса оправдано при длительно протекающих респираторных простудных заболеваниях, хронических заболеваниях бронхолегочной системы с постоянным мучительным кашлем. С этой целью принимают внутрь таблетки Кодеина.

Любопытный факт. Сейчас Героин повсеместно запрещен, и его употребление является незаконным. Но в самом начале XX в. медикаменты в виде порошка, таблеток, и сиропа для приема внутрь продавался в аптеках как противокашлевое средство для взрослых и детей.

Причем купить его свободно мог любой желающий. А выпускала Героин, Байер.

Побочные эффекты

Опиатные рецепторы m, d, k расположены повсеместно – в различных отделах ЦНС, а также в органах и тканях. Их стимуляция помимо обезболивания сопровождается другими, зачастую негативными ялениями.

Точка приложения	Эффекты
Дыхательный центр головного мозга	Угнетение его. Депрессия дыхания, угроза смерти от апноэ (остановки дыхания).
Рвотный	Активация, рвота.
Кашлевой	Угнетение. Опасность скопления слизи, мокроты в бронхах из-за отсутствия кашля.
Центр терморегуляции в гипоталамусе головного мозга	Угнетение, дрожь. Особенно характерно для пациентов в послеоперационном периоде.
Гипофиз	Изменения гормонального фона. Снижение продукции гонадотропного гормона. Усиленная выработка пролактина и АДГ (антидиуретического гормона).
Глазодвигательный нерв	Активация нерва. Миоз, сужение зрачка.
Блуждающий нерв	Активация нерва, брадикардия.
Дыхательная мускулатура грудной клетки	Патологическое напряжение (ригидность), затруднение дыхания из-за плохой подвижности грудной клетки. Характерно для Фентанила.
Сосудодвигательный	Угнетение, падение артериального давления (АД).
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)	Ухудшение секреции пищеварительных соков, угнетение моторики и спазм гладкой мускулатуры, запоры.
Желчевыводящая система	Затруднение отхождения желчи в 12-перстную кишку из-за спазма мышечного клапана, сфинктера Одди. Желчная колика.
Почки	Снижение почечного кровотока, повышенная реабсорбция (обратное всасывание) натрия.
Мочевой пузырь	Затруднение мочеиспускания из-за усиления тонуса сфинктеров пузыря.
Миометрий	Уменьшение тонуса. Слабость родовой деятельности, угроза кровотечений в родах.
Кожа	Усиленное выделение гистамина, кожный зуд.

С этими побочками в значительной степени связаны противопоказания к введению наркотических анальгетиков:

• Низкое АД, брадикардия.
• Дыхательные расстройства.
• Психические нарушения.
• Черепно-мозговые травмы, другие патологические состояния с повышением внутричерепного давления.
• Болезни щитовидной железы.
• Желчекаменная болезнь, желчная колика.
• Тяжелые заболевания печени и почек.

Вопрос о целесообразности использования решается врачом индивидуально. Польза должна превышать риск осложнений, из за побочных действий.

Активация опиатных рецепторов в ЦНС помимо аналгезии сопровождается изменениями эмоционально-волевой сферы. Большинство испытывает эйфорию, немотивированный подъем настроения.

Вместо тревоги, страха появляется восторг, радость, благодушие. Искажается восприятие окружающей обстановки, падает самокритика.

В этом состоянии нередко появляются психотические расстройства с бредом и галлюцинациями. Седация сопровождается спутанностью сознания, вялостью, сонливостью, снижением двигательной активности.

В дальнейшем наступает сон. У некоторых лиц вместо эйфории наблюдается обратный результат в виде дисфории с эмоциональной подавленностью, раздражительностью.

Характерны такие негативные черты как:

• Зависимость. Проявляется в резком ухудшении самочувствия после прекращения приема препаратов при их длительном применении. Различают психическую и физическую зависимость.
• Абстиненция. Тесно связана с зависимостью. Характеризуется болезненными психическими, неврологическими, и телесными (соматическими) проявлениями в отсутствие приема. Если прием возобновить, абстинентный синдром исчезает, появляется мнимое субъективное улучшение.
• Привыкание. Снижение эффекта при поступлении в привычных дозах сопровождается абстиненцией и другими негативными проявлениями. Чтобы их устранить, необходимо принимать  таблетки в новых, повышенных, дозах.

Особенно быстро привыкание и зависимость развиваются при употреблении Морфина, Героина других мощных наркотиков. Однако эти тяжелые последствия в разной степени характерны для всех наркотических медикаментов.

Полагают, что они взаимосвязаны с нарушением баланса эндогенных опиоидов. При регулярном поступлении их извне организм прекращает синтезировать собственные гормоны удовольствия.

Затрудняется контакт эндогенных опиоидов с опиатными рецепторами. Нарушается баланс других БАВ, изменяется электрическая активность нейронов.

Антиноцицептивная система становится несостоятельной. Нарушается функции ЦНС, внутренних органов. Психическое и соматическое состояние ухудшается. Развивается пресловутая наркотическая «ломка», Избавиться от нее можно только с помощью новых поступлений наркотиков.

Поэтому хранение этих средств, их реализация, применение в аптечных и лечебных учреждениях подлежит строгому учету. А нарушителям грозит уголовная ответственность.

Признаки отравления

Отравления главным образом вызваны криминальным использованием при инъекционной наркомании. Основные признаки:

• Нарушения сознания – от оглушения до комы.
• Бледность, синюшность кожи, губ. Кожа сухая, холодная на ощупь.
• Миоз.
• Брадикардия, снижение АД.
• Редкое дыхание, патологические типы дыхания, угроза апное.

Специфическая терапия отравлений предполагает введение антидотов, противоядий.  Не специфическая терапия – это детоксикация, выведение опиоидов из организма.

Для этого внутривенно капельно вводят плазмозамещающие растворы с последующим применением мочегонных, слабительных. Используют препараты для стимуляции сердечно-сосудистой деятельности, дыхания. При необходимости пациента переводят на аппаратное дыхание методом ИВЛ, искусственную вентиляцию легких.

Ненаркотические

Анальгетики – средства для обезболивания (др.-греч. ан – без, альгос – боль). По механизму действия эти лекарства делят на две основные группы: наркотические, и не наркотические обезболивающие.

Не наркотические анальгетики главным образом представлены не стероидными противовоспалительными средствами или таблетками (НПВП, НГПВС).

Механизм действия

Ведущая роль в развитии воспалительного процесса принадлежит циклооксигеназе (ЦОГ). Под действием этого фермента из арахидоновой кислоты образуются биологически активные вещества (БАВ), простаноиды:

• простагландины
• простациклины
• тромбоксаны.

Эти вещества, медиаторы воспаления,  ответственны за появление таких симптомов, как:

• Боль.
• Повышение температуры местное, и общее (жар, лихорадка).
• Припухлость из-за отека мягких тканей.
• Гиперемия, покраснение кожи или слизистой оболочки в зоне воспаления.
• Нарушение функции воспаленного анатомического образования.

 

Терапевтический эффект не стероидных противовоспалительных лекарств связан с их способностью блокировать циклооксигеназу (ЦОГ). Причем эти лекарства оказывают комплексное действие:

• Противовоспалительное. При блокировании ЦОГ не образуются в массивном количестве медиаторы воспаления.
• Жаропонижающее (антипиретическое). Не стероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают количество простагландинов в спинномозговой жидкости. В результате температура тела нормализуется. Примечательно, что НПВП снижают лишь повышенную температуру, но никак не влияют на нормальную температуру тела.
• Анальгетическое. Они снижают чувствительность болевых рецепторов. Блокируют ЦОГ не только в периферических тканях, но и в центральной нервной системе (ЦНС). А некоторые из них, непосредственно угнетают восприятия боли головным мозгом.

А еще НПВС являются дезагрегантами. При блокировании тромбоксана А2 затрудняется агрегация, склеивание, тромбоцитов. Тем самым они предупреждают внутрисосудистое тромбообразование, и улучшают реологические свойства крови – снижают ее вязкость, улучшают текучесть.

Препараты

Родоначальником НПВС считается Ацетилсалициловая кислота.

Правда, с тех пор технология производства в корне изменилась. Вместо экстракта коры белой ивы (по-латыни саликс – ива) сейчас для приготовления используют другое, синтетическое, сырье. Расширяется спектр не стероидных противовоспалительных лекарств.

Основные группы:

Производные

• салициловой кислоты (салицилаты)
• пропиновой
• индолуксусной
• фенилуксусной

 

• Пиразолоны
• Сульфонаниламиды
• Бутилпиразолидоны
• Оксикамы
• Коксибы

Они представлены различными лекарственными формами для наружного и внутреннего применения. Это:

• Ампулы с раствором для внутримышечных и внутривенных инъекций.
• Таблетки, капсулы для приема внутрь
• Гели, мази для нанесения на кожу.
• Суппозитории для ректального введения.

НПВС различаются не только по химической принадлежности, но и по выраженности анальгетического, противовоспалительного, и жаропонижающего эффекта.

Показания

Анальгетический эффект у НПВП не столь выражен, как у наркотиков. Поэтому в качестве обезболивающих их применяют при состояниях, сопровождающихся слабой или умеренной болью. Это:

• Небольшие травматические повреждения: ушибы, неглубокие раны.
• Воспалительные поражения нервных волокон, невриты, в т.ч. шейный и пояснично-крестцовый радикулит, неврит седалищного нерва (ишиас).
• Боль в мышцах (миалгия) при воспалительных поражениях (миозитах), физическом переутомлении.
• Боль в суставах (артралгия) при артритах и артрозах.
• Головная боль напряжения при психическом, умственном переутомлении.
• Мигрень.
• Умеренная зубная боль.
• Нарушения менструального цикла (альгодисменорея).

При тяжелых травмах, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, других состояниях с интенсивной болью НПВС комбинируют с наркотическими анальгетиками. При этом происходит взаимное усиление обезболивающего действия обоими группами.

В качестве противовоспалительных и жаропонижающих таблеток НПВС используют при простуде, других остро протекающих инфекционно — воспалительных заболеваниях. Они же используют при хронических аутоиммунных воспалительных процессах при ревматизме, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Ацетилсалициловая кислота из-за своих дезагрегационных свойств широко используется в кардиологической практике. Медикамент угнетает образование тромбов в коронарных сосудах, питающих миокард, и улучшает кровоснабжение сердечной мышцы.

Поэтому его назначают пациентам с ИБС (ишемической болезнью сердца) для профилактики приступов стенокардии, снижения риска инфаркта миокарда. Ацетилсалициловая кислота входит в состав: Кардиомагнил, Аспирин Кардио, Аспекард, Аспикард.

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на то, что не стероидные противовоспалительные средства как обезболивающие уступают наркотическим анальгетикам, некоторыми характеристиками они  отличаются. Хотя НПВС и оказывают воздействие на структуры ЦНС, в отличие от наркотиков они не влияют на психику.

Нет эйфории, сохраняется адекватное восприятие окружающего. После длительного применения не формируется привыкание и лекарственная зависимость. К тому же они не угнетают дыхательный центр, и не вызывают остановку дыхания, как это делают наркотики.

Но, к сожалению, побочных эффектов у них тоже в избытке. Суть в том, что фермент ЦОГ не однороден, и представлен:

1. ЦОГ-1.Эта разновидность фермента является конститутивной, и выделяется постоянно. Под действием ЦОГ-1 образуются т.н. «хорошие» простагландины. Их уровень в тканях поддерживается на стабильном уровне. Эти простагландины регулируют тонус бронхов, почечный кровоток, обеспечивают регенерацию слизистой оболочки ЖКТ (желудочно-кишечного трата), выполняют ряд других важных физиологических функций.
2. ЦОГ-2. Эта разновидность ЦОГ является регулируемой или индуцибельной. Количество ЦОГ-2 повышается при воспалительных реакциях. Уровень медиаторов воспаления, ответственных за боль, повышение температуры, и другие симптомы, тоже повышается.
3. ЦОГ-3. Выделяемые под этим ферментом медиаторы оказывают центральное воздействие. Точки их приложения – таламус и гипоталамус головного мозга. При этом повышается температура, возникает боль. Но ЦОГ-3 не участвует в воспалительных реакциях.

Побочные эффекты или нежелательные реакции (НЛР) обусловлены не избирательным или не селективным действием многих препаратов. Такие НПВС блокируют первые две разновидности, конститутивную, и индуцибельную ЦОГ.

По этой причине устранение воспаления сопровождается многочисленными побочными эффектами. Ведь синтез «хороших» простагландинов тоже подавляется.

Один из наиболее заметных побочных эффектов – это ульцерогенность, способность вызывать язвы в желудке (лат. улькус – язва). Долгое время считалось, что ульцерогенность обусловлена непосредственным раздражающим действием на слизистую желудка. Особенно плохо переносится пациентами салицилаты.

Но, как оказалось, причина не только в этом. Ведь простагландины ЦОГ-1 обеспечивают обновление слизистой оболочки желудка. Язвы часто сопровождаются кровотечениями. При дефиците тромбоксана А2 , вызванном приемом лекарств, тормозится агрегация тромбоцитов, расширяются сосуды, и увеличивается текучесть крови.

Появляется склонность к кровотечениям – носовым, желудочно-кишечным, маточным. Менструации становятся обильными и продолжительными.

При длительном употреблении НПВП появляется склонность к бронхоспазму. Считается, что при подавлении ЦОГ дальнейшее расщепление арахидоновой кислоты идет по липоксигеназному пути. Под ферментом ЛОГ образуются лейкотриены, вызывающие спазм бронхов.

НПВС отличаются нефротоксичностью и гепатотоксичностью, способностью вызывать негативные изменения в почках и в печени. Нефротоксичность обусловлена ухудшением почечного кровотока и прямым повреждающим действием на функциональную ткань, паренхиму почек. Нарушаются процессы фильтрации и реабсорбции, связанные с образованием мочи. В паренхиме развивается воспалительный процесс.

Токсическое влияние на печень проявляется повышением в крови уровня билирубина и печеночных ферментов-трансаминаз. Нарушается белково образующая функция органа.

Дефицит белка протромбина, образующегося в печени, тоже предрасполагает к кровотечениям. Продолжительный прием НПВС чреват фиброзом печени, когда печеночная паренхима повреждается, и замещается фиброзной соединительной тканью.

Изменения в крови принимают характер анемии и агранулоцитоза. При агранулоцитозе снижается уровень лейкоцитов-гранулоцитов – нейтрофилов, моноцитов, обеспечивающих не специфический клеточный иммунитет. По этой причине повышается восприимчивость к инфекциям.

Для НПВС характерна склонность к аллергическим реакциям различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. Дефицит ЦОГ-1 сопровождается нарушением капиллярного кровообращения в слизистой полости носа и придаточных пазух. В результате развиваются риниты, синуситы. При хроническом рините на воспаленной слизистой носа формируются полипы.

Некоторые из НЛР настолько типичны, объединены в т.н. аспириновую триаду. Она включает в себя:

1. Аспириновую астму с приступами удушья.
2. Утолщение, гипертрофию, слизистой носа при хроническом рините, затрудненное дыхание.
3. Кожную сыпь, отек мягких тканей (отек Квинке), прочие проявления аллергических реакций.

Аспириновая триада характерна не только для Ацетилсалициловой кислоты, но и для многих других НПВС.

С НЛР связаны основные противопоказания для НПВС. Это:

• Склонность к кровотечениям.
• Склонность к аллергическим реакциям.
• Хронический гастрит, дуоденит.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
• Бронхиальная астма.
• Тяжелые хронические заболевания печени и почек.

Они не обладают выраженными тератогенными свойствами. Попросту говоря, однократный прием не вызывает уродства у плода. Тем не менее, установлена связь между продолжительным употреблением их и развитием врожденных пороков сердца, почечной патологии у плода.

Простагландины обеспечивают плацентарное кровообращение. Снижение их количества опасно в плане внутриутробной гибели плода, спонтанных абортов, и преждевременных родов. Исходя из этого, их при беременности принимают с большой осторожностью. То же самое касается периода лактации. Ведь они проникают в грудное молоко.

Не все, но многие НЛР после приема НПВП связаны с их не селективностью, блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Снизить риск нежелательных средств можно с помощью препаратов последнего поколения, избирательно блокирующих ЦОГ-2.

Побочные эффекты, хотя и в меньшей степени, характерны и для высокоселективных лекарств. Ведь селективность никогда не бывает абсолютной, и некоторое количество ЦОГ-1 все равно подавляется. Кроме того, под их влиянием образовываются другие БАВ, оказывающие негативное действие.

Так, например, установлено, что прием коксибов повышает риск тромбоза и связанного с ним инфаркта миокарда, ишемического мозгового инсульта.

Другие виды не наркотических анальгетиков

Парацетамол зачастую ошибочно причисляют к НПВС. На самом деле он таковым не является. Медикамент блокирует ЦОГ-3 в головном мозге, и оказывает центральное обезболивающее и жаропонижающее действие. Но на ЦОГ-2 он не действует, и воспаление не устраняет.

Миотропные спазмолитики сами по себе не обезболивают. Но они расслабляют гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путей, женской репродуктивной системы. Поэтому их применяют при спастических болях.

Спазмолитическое действие оказывают холинолитики. Блокада импульсов парасимпатической вегетативной нервной системы приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Какие можно принимать при беременности

Как известно, далеко не все средства разрешены в период вынашивания плода. Это в полной мере касается и обезболивающих таблеток или анальгетиков. Но что  делать женщине в интересном положении для снятия боли?
Причины боли и ее последствия

Боль во время беременности, как правило, обусловлена механическим растяжением матки и сдавливанием ею окружающих тканей с чувствительными нервными волокнами.

Кроме того, в  вертикальном положении увеличивается статическая и динамическая нагрузка на опорно-двигательный аппарат. Это может спровоцировать боль в позвоночнике, а также мышечную и суставную боль.

В этой связи боль, как правило, появляется на поздних сроках, в III триместре, когда объем и масса беременной матки достигают максимума.

Впрочем, болевой синдром не обязательно связан с беременностью. Хотя вынашивание плода  сопровождается изменения метаболизма (обмена веществ), перестройкой гормонального фона.

Все это может спровоцировать обострение имеющихся ранее хронических заболеваний суставов, периферических нервов, внутренних органов. А обострение, как известно, заявляет о себе болью.  Изменение сосудистого тонуса, колебания артериального давления (АД), часто протекают с головной болью, которая нередко принимает характер мигрени.

Болевой синдром порой возникает  по независящим от беременности причинам. Например, зубная боль может потревожить кого угодно и когда угодно. То же самое касается травм, экстренных операций. Иногда бывают и вовсе драматические ситуации, когда гестация (вынашивание плода) совпадает с началом формирования опухолевых образований. Но такое бывает крайне редко.

В основном к поздним срокам вынашивания плода болевой порог повышается – женщина легче переносит  боль.  Мозговые структуры усиленно продуцируют эндорфины и эндорфины, т.н. гормоны удовольствия, ответственные за положительные эмоции и болевую переносимость. Так природа помогает женщине перенести грядущие родовые травмы.

Но у некоторых будущих мам все происходит несколько иначе. Из-за изменений психики, метаболических нарушений, развивается гиперестезия или повышенная чувствительность. Гиперестезии, как правило, сопутствует эмоциональная неустойчивость, раздражительность, нарушения сна. В этих случаях даже небольшой по силе раздражитель воспринимается как сильная боль.

Учитывая, что анальгетики потенциально опасны для плода, проще всего было бы от них вовсе отказаться. Проблема в том, что  даже умеренная, но постоянная боль, не лучшим образом сказывается на состоянии женщины. И это не только негативные эмоции и бессонница.

Боль провоцирует выброс катехоламинов (адреналин, норадреналин). Эти вещества вызывают спазм сосудов. В результате ухудшается кровоснабжение внутренних органов. Но самое страшное – ухудшается плацентарный кровоток. А это чревато гипотрофией плода, и, как следствие, замершей беременностью, мертворождением или выкидышем.

Препараты

Идеальное обезболивающее средство для беременных должно:

• обеспечивать мощный анальгетический эффект
• не оказывать негативного действия на органы и ткани беременной
• не влиять на протекание беременности – не изменять тонус матки, состояние и объем околоплодных вод, и т.д.
• не проникать через плацентарный барьер, и не оказывать тератогенного действия, т.е., не вызывать уродства у плода.

Следует сразу же сказать: такого средства, которое отвечало бы всем  этим требованиям, не существует.

Наркотические анальгетики

Все анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Самый известный из наркотиков – Морфина гидрохлорид, вы пускаемый в виде раствора.

Но это классика. Сейчас в клинической практике применяют синтетические опиоиды нескольких поколений.

Некоторые из них, используют еще с начала прошлого времени. Другие были получены сравнительно недавно.

Эти средства имеют структурное сходство с гормонами удовольствия, и реагируют с т.н. опиатными рецепторами головного мозга. Они отлично справляются с острой послеоперационной и травматической болью.

Но наркотическая зависимость известна всем. Ведь опиатные рецепторы после длительного взаимодействия с опиатами уже не реагируют на собственные эндорфины.

Хотя некоторые опиаты, в свое время пытались использовать в лечении наркотической зависимости. Но в ходе исследования выяснили, что они такое же зло, как и остальные наркотики.

На ранних сроках беременности, на стадии дифференцировки плодных тканей, наркотики оказывают тератогенное действие. На поздних сроках они действуют на плод так же, как и на взрослый организм – вызывают зависимость.

Разумеется, от разовой инъекции Морфина, как и многих других опиатов, зависимость не возникнет. Но есть еще одно осложнение: угнетение дыхательного центра и несостоятельность дыхания при рождении.

Между прочим, угнетая дыхание, опиаты тормозят кашлевой рефлекс. Это свойство нашло применение в производстве противокашлевых средств на основе Кодеина. Это тоже опиат, и беременные должны знать: все противокашлевые кодеинсодержащие средства им противопоказаны.

В исключительных случаях в качестве разового внутримышечного введения или приема внутрь он может быть использован для купирования острой боли (травматической, зубной).

Нестероидные противовоспалительные (НПВС)

Следующая группа – не наркотические анальгетики. И здесь центральное место занимают не стероидные противовоспалительные средства. Образно говоря, НПВС – это разношерстная компания. Сюда входят представители многих групп:

Салицилаты
Пиразолоны
Производные индолуксусной кислоты
Производные фенилуксусной кислоты
Производные пропионовой кислоты
Оксикамы
Сульфонанилиды
Фенаматы

Несмотря на различия в структуре и в химических свойствах, механизм действия НПВС в общих чертах одинаков. Они блокируют образование простагландинов и других биологически активных веществ, запускающих воспалительный процесс.

Таким образом, эти таблетки эффективны при воспалительной боли. У них противовоспалительное и анальгетическое действие сочетается с жаропонижающим.  При острой травматической боли, здесь НПВС по своей силе уступают наркотикам, хотя тоже могут использоваться.

При всей своей эффективности НПВС присущи многие отрицательные черты. Они гепатотоксичны – поражают печень. Многим из них свойственна и нефротоксичность – поражение почек. Кроме того, они вызывают спазм бронхов. Из-за этого НПВС при беременности требуют особой осторожности.

Кроме того, эти средства разжижают кровь, замедляют ее свертывание. В терапевтических дозах это способствует улучшению кровоснабжения органов  и тканей, в т.ч. и плаценты. Но при систематическом приеме это может вызвать различные виды кровотечений, в т.ч. и ретроплацентарную гематому. Это одна из причин отслойки плаценты и внутриутробной гибели плода.

По этой же причине НПВС увеличивают кровопотерю в родах. А еще эти таблетки способствуют образованию желудочных язв. Поэтому беременным с сопутствующими гастритами, а тем более, с язвенной болезнью желудка, их лучше не принимать.

Парацетамол тоже многие причисляют к НПВС, хотя он таковым не является.  Это препарат центрального действия. Он блокирует синтез простагландинов на уровне ЦНС (центральной нервной системы). Выраженный жаропонижающий эффект у него сочетается с мягким анальгетическим.

Глюкокортикостероиды (ГКС)

Наряду с не стероидными медикаментами противовоспалительными свойствами обладают некоторые стероидные гормоны. Прежде всего, это глюкокортикостероиды (ГКС), синтетические аналоги гормона кортизола, продуцируемого корой надпочечников.

Эти таблетки укрепляют клеточные мембраны, и тем самым препятствуют выходу веществ-медиаторов воспаления. Вместе с воспалением уходит и боль. Правда, на роль анальгетиков для разового применения ГКС не подходят.

В качестве противовоспалительных средств их используют при артритах с суставным выпотом, сопровождающихся суставными болями.

Но в этих случаях кортикостероиды не принимают внутрь, и не вводят инъекционно. Их используют местно – вводят в полость сустава после удаления воспалительной жидкости. Правда, клинические случаи, когда беременным требуется удаление суставного выпота и введения ГКС, отмечаются нечасто.

Иная ситуация, если беременная страдает ревматизмом, ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, и другими сходными системными заболеваниями соединительной ткани. Такие пациентки вынуждены принимать внутрь ГКС в течение длительного времени. В основном это Преднизолон и его аналоги.

А ведь у этих лекарств побочных эффектов поболее, чем у НПВС. Это и повышение уровня сахара в крови, и сдвиг других метаболических процессов. Кортикостероиды повышают АД, задерживают натрий и воду в организме, и тем самым способствуют формированию отеков. Кроме того, эти средства снижают иммунитет, который и без того низкий во время гестации.

Все это делает их использование при беременности нежелательным, особенно на ранних сроках. Правда, некоторым женщинам вводят Преднизолон на поздних сроках при угрозе выкидыша. Но целесообразность ГКС в этих ситуациях сомнительна. Многие акушеры-гинекологи оспаривают использование этих препаратов для предотвращения прерывания беременности.

Спазмолитики

При  болях спастического характера показаны спазмолитики. Спастические боли могут быть обусловлены сокращением гладкой мускулатуры кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников, и, конечно же, матки.  На течение беременности эти лекарства не влияют. Но некоторые из них, при длительном приеме представляют угрозу для плода.

Миорелаксанты

Если спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру, то миорелаксанты аналогично действуют на скелетную. Миорелаксанты зарекомендовали себя при спастических болях, обусловленных пояснично — крестцовым радикулитом, невритом седалищного нерва.

Такие боли нередко беспокоят беременных. Ведь на поздних сроках вынашивания плода нагрузка на позвоночный столб увеличивается. Правда, релаксанты здесь использовать нельзя, особенно на ранних сроках. Дело в том, что влияние этих таблеток  на плод пока что не изучено. А ели не изучено, то нельзя исключить их тератогенное действие.

Местные анестетики

Родоначальник местных анестетиков – Новокаин. Сейчас используют более сильные средства. Нельзя исключить негативного действия местных анестетиков на плод. Поэтому их используют лишь в крайних случаях, например, в качестве компонента обезболивания экстренных оперативных вмешательств.

От использования местных анестетиков на ранних сроках лучше отказаться. По этой причине даже экстракцию зуба стоматологи  переносят с I триместра на II или III. Примечательно, что в последнее время  определенные методики местной анестезии (субдуральная, спинномозговая) активно используют для обезболивания родов.

Психотропные

Эти средства помимо снотворного, противосудорожного, седативного, анксиолитического (подавление тревоги и страха), оказывают еще и обезболивающее действие.  К этой группе относят снотворные таблетки и транквилизаторы.

По химическому строению это в основном бензодиазепины и производные барбитуровой кислоты, барбитураты.

Все эти средства токсически действуют на плод, и принимать их при беременности категорически нельзя, как и другие психотропные медикаменты.

В 50-60-е годы в Зап. Европе прогремел скандал с Талидомидом. Его широко использовали как седативный и снотворный препарат, в т.ч. и беременные. В итоге  — несколько тысяч младенцев с тяжелыми уродствами.

Выводы

Еще во второй половине прошлого века FDA разработала классификацию лекарств по их действию на плод. FDA – это Управление по санитарному надзору за пищевыми продуктами и медикаментами.

Входит в структуру министерства здравоохранения и социальных служб США. В данной классификации отображены медикаменты с разным действием, в т.ч. и те, которые обладают анальгетическими свойствами. В зависимости от опасности для плода лекарства разбиты на группы с буквенным обозначением:

Группа	Характеристики
А	Безопасны для плода. Это подтверждено клиническими испытаниями на беременных женщинах. Можно принимать при беременности.
B	Безопасность подтверждена только опытами над  беременными самками животных. В отношении человека подобные опыты не проводились. Препараты данной группы могут быть использованы, но только при условии тщательного соблюдения дозировок и режима приема.
C	В ходе опытов над животными было выявлено негативное действие на плод. У беременных женщин клинические испытания не проводились. Данные таблетки потенциально опасны для плода. К ним прибегают лишь в тех случаях, когда польза от применения превышает риск.
D	Негативно влияют на плод, и это подтверждено клиническими испытаниями.  Применение  допустимо лишь в исключительных случаях  в лечебных учреждениях под врачебным контролем.
X	Препараты с установленными тератогенными свойствами. Нельзя использовать при беременности, а некоторые даже на этапе ее планирования.
N	Лекарства, еще не отнесенные ни в одну из указанных групп.

 

Конечно же, приведенная классификация FDA не является истиной в высшей инстанции. Но и пренебрегать ею не стоит. Ведь на кону – еще не родившаяся жизнь.

И еще один момент. Все препараты выпускают в разных лекарственных формах. В этой связи при использовании в виде мазей, гелей, суппозиториев, лекарства не так опасны, как при внутреннем приеме или инъекционном введении.

При нанесении на кожу определенное количество средства все-таки поступает в кровь. На это и рассчитывают при его использовании.

Разумеется, количество всосавшегося активного вещества здесь меньше, чем при введении в мышцу или поступлении в кишечник. Но даже этого количества может быть достаточно для нежелательных эффектов.

А при использовании в суппозиториях лекарство отлично всасывается в прямой кишке. Поэтому все ограничения к использованию справедливы для любых форм препарата.

Если многие лекарства при беременности запрещены, то логичен вопрос об их замене другими методами обезболивания. Здесь тоже не все однозначно.

Народные средства, БАДы, гомеопатия – все это мало изучено,  без клинических испытаний, и потому запрещено при беременности. А некоторые порошочки-травки столь же опасны, как и бесполезны.

Массаж и физпроцедуры для снятия боли при беременности запрещены. Конечно, есть остеопатия, акупунктура. Но и эти лечебные практики  требуют тщательного рассмотрения. В любом случае, их должны осуществлять врачи с соблюдением правил проведения.