Левитра (Варденафил)

Левитра – лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Одна доза обеспечивает активные занятия половым актом на протяжении не менее 10 часов, при половой стимуляции.

Со временем не происходит снижение терапевтического эффекта. В первые часы после приема и через 8-10 часов эрекция остается на должном уровне.

Растворение таблетки во рту происходит практически мгновенно. Потому действующий компонент препарата начинает сразу всасываться в кровь. Эрекция наступает уже через 20 минут.

Пусковым механизмом действия лекарства являются предварительные ласки сексуальных партнеров. Потому при употреблении таблеток обеспечена гарантия незапланированной эрекции.
Вступление
Левитра (варденафил) расслабляет мышцы в стенках кровеносных сосудов и увеличивает кровоснабжение в определенных частях организма. Используется для лечения эректильной дисфункции (импотенции). Также можно применять по другим показаниям. Не перечисленным в инструкции, после согласования с врачом.

АТХ

G04BE09 Варденафил

Фармакологическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Состав

Действующее вещество:

Варденафил* (Vardenafilum): 2,5 мг; 5 мг; 10 мг и 20 мг

Вспомогательные вещества:

• кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг;
• магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг;
• МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг;
• кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг

Оболочка пленочная:

• макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг;
• гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг;
• титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг;
• краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг;
• краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг
  

ФОРМА ВЫПУСКА

Выпускается в виде оранжевых, круглых, покрытых оболочкой таблетках. С надписью «BAYER» в виде креста на одной стороне и «2,5», «5», «10», «20» на другой, что соответствует 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг варденафила.

 

2,5 мг

 

5 мг

10 мг

20 мг

 

 

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика (Принцип действия)

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс. В его основе лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO). Он активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы. С другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая ФДЭ-5.

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ. Варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время  стимуляции.

Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ-5 приводит к увеличению притока крови в гладкие мышцы пещеристых тел.

Этот эффект обуславливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на стимуляцию.

Является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ).

Ингибирующая активность на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ.

• В 15 раз больше, чем на ФДЭ-6,
• в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1,
• в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11
• в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10.

Он повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле. Вызывая эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Для ознакомления так же рекомендуем посмотреть рейтинг препаратов для потенции

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, препарат быстро всасывается. При употреблении натощак ранний пик C_max может быть достигнут через 15 мин. Однако в 90% случаев в среднем C_max достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения, абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне  (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и C_max увеличиваются пропорционально величине дозы.

При использовании одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%). Скорость всасывания уменьшается с увеличением Т_max до 60 мин, а значение C_max в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров. Фармакокинетические параметры варденафила (C_max, T_max, ППК) не изменяются. На основании этих данных левитру можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Средний V_ss составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%). Причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации.

Спустя 90 мин после приема не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T_1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила.

In vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности.

Выведение

Общий клиренс составляет 56 л/ч, конечный T_1/2 — около 4–5 ч. После употребления внутрь в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% ), в меньшей степени — почками (2–6%).

Пациенты пожилого возраста.

У здоровых пожилых мужчин (?65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (?45 лет) печеночный клиренс снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У тех кому 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг). Отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и C_max с 16 до 21% по сравнению с людьми в возрасте 45 лет и младше. При использовании одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг). В течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность

У людей с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели сопоставимы с таковыми у здоровых.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а C_max снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C_max) не отмечается.

У находящихся на гемодиализе, фармакокинетика не изучалась.

Нарушение функции печени

С незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс снижается пропорционально степени нарушения функции печени.

При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и C_max в 1,2 раза (ППК — на 17%, С_max — на 22%). При умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

С тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Применяется для лечения эректильной дисфункции.

Связь с употреблением пищи

Можно принимать независимо от приема пищи.

Применение в специфических группах населения.

Пожилые мужчины: У пациентов старше 65 лет нужно рекомендовать стартовую дозу 5 мг.

Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности умеренной тяжести (класс по Чайлд-Пью В) рекомендуется стартовая  5 мг. Максимальная у лиц с печеночной недостаточностью умеренной тяжести не должна превышать 10 мг.

Нельзя применять гражданам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс по Чайлд-Пью С)

Почечная недостаточность: Не используйте у людей на диализе.

Взаимодействие лекарственных средств

Нитраты: взаимодействие с нитратами и донаторами оксида азота противопоказан.

Стимуляторы гуанилатциклазы, такие как риоцигуат: взаимодействие противопоказано.

Ингибиторы CYP3A4: Доза должна быть изменена у принимающих сильные CYP3A4, такие как:

• кетоконазол,
• интраконазол,
• ритонавир,
• индинавир,
• саквинавир,
• атазанавир
• кларитромицин,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нитраты

Применение с нитратами и донаторами оксида азота противопоказано. В связи с эффектами подавления фосфодиэстеразы-5 на оксид азота и циклический гуанозинмонофосфат. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5, могут усиливать гипотензивное влияние нитратов. Временной интервал между приемом левитры и безопасным применением нитратов или доноров оксида азота не был определен.

Стимуляторы гуанилатциклазы

Не применяйте у принимающих стимуляторы гуанилатциклазы, такие как риоцигуат. Ингибиторы ФДЭ-5, могут усиливать гипотензивное действие стимуляторов гуанилатциклазы.
Важная информация

Прием левитры вместе с некоторыми другими препаратами может вызвать внезапное и тяжелое снижение артериального давления. Не принимайте левитру, если Вы также проводите терапию риоцигуатом (Адемпас) или употребляете нитраты для устранения боли в груди или лечения проблем с сердцем.  Нитраты содержаться в следующих часто принимаемых лекарствах:  нитроглицерин, изосорбида динитрат и изосорбида мононитрат.

Прекратите прием левитры и немедленно обратитесь за медицинской помощью. Если у Вас внезапно пропало зрение.

Если во время секса Вы почувствовали:

• головокружение или тошноту,
• боль,
• онемение или покалывание в груди, руках, шее или челюсти, нужно остановиться и сразу же позвонить врачу.

У Вас может развиться серьезный побочный эффект.

Перед приемом

Вы не должны принимать Левитру, если у Вас есть аллергия на варденафил.

Прием с некоторыми другими лекарствами может вызвать внезапное и серьезное падение артериального давления. Не принимайте варденафил. Если вы также проводите лечение риоцигуатом (Адемпас) или препаратами нитратов (нитроглицерин). Нитраты также содержаться в некоторых рекреационных психоактивных веществах, таких как амилнитрит («попперс»).

Чтобы удостовериться в том, что принимать её для Вас безопасно, расскажите врачу о наличии:

• Заболевания сердца, проблемы с сердечным ритмом.
• Недавно перенесенный (за последние 6 месяцев) инфаркт миокарда, инсульта.
• Сердечная недостаточность;
• Личный или семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT.
• Повышенное или пониженное артериальное давление.
• Судороги.
• Заболевания печени и почек (или о проведении гемодиализа).
• Заболевания системы крови, такие как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия.
• Нарушения свертываемости крови, такие как гемофилия.
• Язва желудка или 12-перстной кишки.
• Проблем со слухом или зрением, потеря зрения в анамнезе.
• Офтальмологических заболеваний, такие как пигментный ретинит (наследственное заболевание глаз).
• Анатомическая деформация пениса (например, болезнь Пейрони).

Также следует рассказать врачу, если Вам противопоказано заниматься сексом по состоянию здоровья.

Левитра может ухудшить кровоснабжение зрительного нерва в глазу, вызывая внезапную потерю зрения. Это осложнение возникало у небольшого количества людей, принимающих Виагру или другие лекарства, подобные варденафилу.

Большинство из этих людей также имели уже существующие проблемы с глазами или факторы риска нарушений в кровеносных сосудах. Такие как:

• болезни сердца,
• сахарный диабет,
• повышенное артериальное давление,
• повышенный уровень холестерина,
• ишемическая болезнь сердца,
• курение,
• возраст старше 50 лет.

Действительно ли лекарстов вызывает потерю зрения – неизвестно.

Хотя варденафил не применяется у женщин, он не считается вредным для беременных.

Так же неизвестно, проникает ли он в грудное молоко и способен ли навредить ребенку на грудном вскармливании.

Как принимать?

Строго соблюдая назначения врача. Следуйте всем рекомендациям. Не принимайте её в больших или меньших количествах или дольше, чем назначено.

Может приниматься с едой или без нее.

Как правило, принимается по мере необходимости, примерно за 60 минут до занятий сексом. Препарат может помочь возникнуть эрекции при возникновении сексуальной стимуляции. Эрекция не возникает только от приема таблетки. Следуйте назначениям вашего врача.

Не принимайте его чаще, чем раз в день. Между приемом каждой дозы должно пройти 24 часа.

Обратитесь к своему врачу или в неотложную медицинскую помощь, если Ваша эрекция болезненна или длится дольше 4 часов. Длительная эрекция (приапизм) может повредить пенис.

Храните при комнатной температуре, вдали от влаги и жара.

Информация о дозировании

О том как правильно принимать, вы сможете узнать на консультации у врача.

Что случится, если я пропущу прием?

Так как Левитра принимается по мере необходимости, следовать графику приема лекарственных средств не нужно.

Что случится при передозировке?

Следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Максимальная описанная одноразовая доза, принятая здоровыми добровольцами-мужчинами, составляет 120 мг. Большинство из участников исследования испытывали обратимые боли в спине и мышцах, изменения зрения.

Однократная доза 80 мг в день или несколько приемов по 40 мг в день в течение более 4 недель переносились без развития тяжелых побочных эффектов.

Чего нужно избегать во время лечения?

Грейпфруты и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с варденафилом, приводя к нежелательным последствиям. Не употребляйте продукты из грейпфрута во время приема левитры.

Употребление алкоголя может усилить некоторые побочные эффекты.

С какими другими препаратами взаимодействует?

Не принимайте левитру с подобными ей лекарственными средствами. Такими как аванафил (Стендра), силденафил (Виагра) или тадалафил (Сиалис). Эти препараты также имеют другие торговые названия, которые используются для терапии заболевания под названием легочная артериальная гипертензия.

Расскажите Вашему врачу о всех принимаемых Вами лекарствах, особенно:

• Всех лекарствах, которые Вы применяете.
• Антибиотиках – кларитромицине, эритромицине, телитромицине и других.
• Противогрибковых средствах – интраконазол, кетоконазол и другие.
• Средствах для лечения повышенного артериального давления или заболеваний предстательной железы – алфузозин, празозин, силодозин, теразозин, тамзулосин.
• Антиаритмических – амиодарон, дофетилид, дизопирамид, дронедарон, прокаинамид, хинидин, соталол.
• Лекарствах от ВИЧ / СПИДа – атазанавир, индинавир, ритонавир, саквинавир и другие.

Этот список не полный. С нимм могут взаимодействовать и другие средства, включая рецептурные и безрецептурные средства, витамины и растительные лекарства. У нас перечислены не все возможные взаимодействия.

Побочные эффекты

Заметка: Эта страница содержит информацию о побочных эффектах варденафила. Некоторые дозировки, включенные в этот документ, не распространяются на Левитру.

Немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у Вас есть любые признаки аллергической реакции: крапивница; затруднение дыхания; отек на лице, губах, языке или глотке.

Прекратите прием и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас внезапно пропало зрение.

Если во время секса Вы почувствовали головокружение или тошноту, боль, онемение или покалывание в груди, руках, шее или челюсти, нужно остановиться и сразу же позвонить врачу.

У Вас может развиться серьезный побочный эффект.

Прекратите принимать и позвоните врачу, если у Вас наблюдаются:

• Изменения зрения.
• Звон в ушах или внезапная потеря слуха.
• Симптомы сердечного приступа – боль или сдавливание в грудной клетке; боль, распространяющаяся в челюсть или плечо; тошнота; потливость.
• Нарушения ритма.
• Отеки на руках, стопах или голенях.
• Одышка.
• Ощущение, что Вы можете потерять сознание.
• Болезненная или длящаяся более 4 часов эрекция.
• Судороги.

Частые могут включать:

• Чувство приливов крови к лицу (покраснение, чувство жара или покалывания).
• Головная боль, головокружение;
• Расстройства желудка.

Это не полный список, могут развиться и другие.
В целом
Частые побочные эффекты включают головную боль и прилив крови к лицу. Другие включают диспепсию и ринит. Ниже приведен полный список.

Для потребителя

Относится к варденафилу в виде таблеток для перорального применения.

Левитра, кроме желаемого действия, может вызывать некоторые нежелательные эффекты. В случае возникновения любого из этих побочных эффектов нужна медицинская консультация.
Тяжелые
В случае развития любого из этих побочных эффектов Вам нужно немедленно обратиться к врачу.

Редкие тяжелые:

• Боль в руке, спине или челюсти.
• Слепота.
• Затуманенное зрение.
• Дискомфорт в груди.
• Тяжесть или сдавливание в груди.
• Озноб.
• Холодный пот.
• Ухудшение сознания.
• Ухудшение зрения.
• Затрудненное дыхание.
• Затрудненное глотание.
• Головокружение.
• Головокружение, недомогание или дурнота при переходе из лежачего или сидячего положения тела в стоячее.
• Обморок.
• Быстрое, аритмическое сердцебиение.
• Головная боль.
• Крапивница.
• Зуд.
• Тошнота.
• Нервозность.
• Дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее.
• Звон в ушах.
• Отеки на веках или вокруг глаз, лица, губ, языка.
• Одышка.
• Кожная сыпь.
• Замедленное или ускоренное сердцебиение.
• Потение.
• Сдавливание в груди.
• Необычная усталость или слабость.
• Рвота.
• Хрипящее дыхание.

Тяжелые побочные эффекты, частота которых неизвестна:

• Потеря слуха

Не тяжелые
Некоторые негативные явления, которые могут появляться при лечении, могут не требовать медицинской консультации. По мере привыкания Вашего организма к препарату во время терапии они могут исчезнуть.

Ваш врач может рассказать Вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых из этих побочных эффектов. Если какой-то из этих побочных эффектов продолжает беспокоить Вас, мешает Вашей жизнедеятельности, или у Вас есть какие-то вопросы относительно них, обратитесь к своему врачу.

Частые не тяжелые:

• Чувство жара и покраснение на лице, шее, руках и – изредка – на верхней части грудной клетки.
• Чихание.
• Заложенный нос.

Редкие не тяжелые:

• Аномальная эякуляция.
• Боль в животе или желудке.
• Аномальное зрение.
• Кислый привкус в роте.
• Отрыжка.
• Кровотечение из носа.
• Боли по всему телу.
• Чувство жжения в груди или желудке.
• Ощущение жжения, ползания, онемения, зуда, покалывания, «ползания мурашек».
• Изменения цветового зрения.
• Изменения зрения.
• Кашель.
• Диарея.
• Нарушения ночного зрения.
• Трудности при перемещении.
• Затруднение глотания.
• Размытое зрение.
• Сухость во рту.
• Пересыхание или болезненность в горле.
• Чрезмерный мышечный тонус.
• Отек лица.
• Учащенное сердцебиение.
• Ощущение постоянного передвижения тела или окружающих предметов.
• Повышение температуры тела.
• Общее ощущение дискомфорта или недомогания.
• Изжога.
• Охриплость.
• Покраснение глаз.
• Повышенная чувствительность глаз к солнечному свету.
• Расстройства желудка.
• Кожный зуд.
• Суставная боль.
• Ухудшение мышечной силы.
• Ухудшение аппетита.
• Мышечные судороги.
• Скованность мышц.
• Повышенная напряженность мышц.
• Жжение в горле.
• Насморк.
• Дрожание.
• Сонливость.
• Бессонница.
• Боль в горле.
• Ранки, язвы или белые пятна на губах, языке или внутри ротовой полости.
• Дискомфорт, расстройство в желудке.
• Отекшие суставы.
• Увеличенные лимфоузлы на шее, их повышенная чувствительность.
• Болезненность в области желудка.
• Проблемы со сном.
• Проблемы с глотанием.
• Изменения голоса.
• Слезящиеся глаза.

Для медицинских работников

Относится к варденафилу в виде таблеток для перорального применения.

Общие

• Наиболее часто сообщаемой побочной реакцией является головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• Очень часто (10% и чаще): Приливы(11%) (ощущение жара, прилив крови к лицу, покраснение).
• Часто (1-10%): Сердцебиение, тахикардия, стенокардия. Инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии, гипотензия.
• Редко (менее 0,1%): Артериальная гипертензия.
• Постмаркетинговые данные: Были сообщения о развитии серьезных цереброваскулярных кровоизлияний, внезапной сердечной смерти, транзиторной ишемической атаки, нестабильной стенокардии и желудочковой аритмии во время приема других лекарственных средств этого класса.

Со стороны нервной системы

• Очень часто (10% и чаще): Головная боль (15%).
• Часто (1-10%): Головокружение, парестезии и дизестезии. Сонливость, нарушения сна, обмороки, амнезия, судороги.
• Постмаркетинговые данные: Судороги, рецидивы судорог, транзиторная глобальная амнезия.

Дерматологические

• Часто (1-10%): Эритема, сыпь, ангионевротический отек, аллергический отек.
• Редко (менее 0,1%): Реакции светочувствительности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто (1-10%): Диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость во рту. Диарея, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Со стороны мочеполовой системы

• Нечасто (0,1-1,0%): Усиление эрекции.
• Редко (менее 0,1%): Приапизм.
• Постмаркетинговые данные: Кровотечение из пениса, гематоспермия.

Со стороны печени

• Часто (1-10%): Повышение уровня трансаминаз в крови
• Редко (менее 0,1%): Повышение уровня гамма-глутамил-трансферазы в крови

Реакции гиперчувствительности

• Часто (1-10%): Аллергические реакции

Со стороны опорно-двигательного аппарата

• Часто (1-10%): Боль в спине, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, повышение мышечного тонуса и спазмы, миалгия.

Со стороны зрения

• Часто (1-10%): Нарушения зрения, гиперемия глаза, визуальные искажения цвета, боль и дискомфорт в глазах, светобоязнь, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит.
• Редко (менее 0,1%): Усиленное слезотечение.
• Постмаркетинговые данные: Не связанная с артериитом передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва. Потеря зрения (временная или постоянная), дефект полей зрения, окклюзия вен сетчатки, снижение остроты зрения. Сообщается, что не связанная с артериитом передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва. – Причина нарушений зрения, включая постоянную утрату зрения.– Развивалась редко во время использования ингибиторов фосфодиэстеразы-5, к которым принадлежит варденафил. Были ли связаны эти проблемы с приемом этих лекарств, или просто совпали по времени – неизвестно.

Другие

• Часто (1-10%): Случайные травмы, гриппоподобный синдром, шум в ушах, головокружение, боль в груди, плохое самочувствие.
• Постмаркетинговые данные: Случаи внезапного ухудшения или утраты слуха во время лечения ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая этот левитру.

Со стороны почек

• Часто (1-10%): Повышение уровня креатининкиназы.
• Постмаркетинговые данные: Гематурия.

Со стороны системы дыхания

• Часто (1-10%): Ринит, синусит, одышка, застой в синусах, заложенный нос.
• Редко (менее 0,1%): Носовые кровотечения.

Дозирование

Действующее вещество: варденафила гидрохлорид тригидрат 2,5 мг.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Эта информация не предназначена для самолечения. Всегда консультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом.

Общая информация о дозировании

О том как правильно принимать, вы сможете узнать на консультации у врача.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нитраты:

Сопутствующее использование с нитратами и донаторами оксида азота в любой форме противопоказано. Так как это приводит к значительному снижению артериального давления и повышению частоты сердечных сокращений

Стимуляторы гуанилатциклазы (например, риоцигуат): Сочетанное применение противопоказано.

Ингибиторы цитохрома CYP3A4: У принимающих мощные  CYP3A4, такие как

• кетоконазол,
• интраконазол,
• ритонавир,
• индинавир,
• саквинавир,
• атазанавир,
• кларитромицин,

А также у других пациентов, получающих CYP3A4 умеренной мощности, такие как эритромицин Нужно проводить коррекцию дозы.

При лечении ритонавиром количество левитры не должно превышать 2,5 мг в 72 часа. При индинавиром, саквинавиром, атазанавиром, кетоконазолом 400 мг в день, итраконазолом 400 мг в день и кларитромицином доза варденафила не должна превышать 2,5 мг за 24 часа.

При терапии кетоконазолом 200 мг в сутки, итраконазолом 200 мг в сутки и эритромицином разовая доза не должна превышать 5 мг за 24 часа.

Альфа-адреноблокаторы: У постоянно принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы-5 нужно с минимальных рекомендуемых доз.

Одновременный прием лекарств нужно начинать, только если пациенты, проходящие курс терапии альфа-адреноблокаторами, принимают их в стабильной дозировке. Поэтапное повышение альфа-адреноблокаторов может быть связанно с дальнейшим снижением артериального давления у принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы-5.

У принимающих стабильные дозы альфа-адреноблокаторов, начинать терапию Левитрой нужно с  5 мг (2,5 мг, когда ее применение сочетается с определенными ингибиторами CYP3A4).

Следует учитывать временной интервал между одновременным приемом варденафила и альфа-адреноблокаторов.

Антигипертензивные препараты: Левитра может усилить антигипертензивное действие лекарств от давления. Однократный прием 20 мг средства приводит, в среднем, к снижению систолического давления на 7 мм рт. ст., а диастолического – на 8 мм рт. ст., что сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений на 4 удара в минуту.

Алкоголь: Левитра (20 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя в течение 4-часового наблюдения у здоровых добровольцев при одновременном употреблении алкоголя в дозе 0,5 г/ кг веса.

Взаимодействие с другими медикаментами: Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия между варденафилом и следующими препаратами: глибурид, варфарин, дигоксин, антациды на основе гидроксида магния-алюминия, ранитидит.

Употребление во время беременности

Левитра не предназначена для применения женщинами.

Категория риска для плода по FDA – B; по классификации Австралийской администрации лекарственных средств – В3.

Признаков тератогенного, эмбриотоксического или фетотоксического действия на плод крыс и кроликов, получавших варденафил  до 18 мг/кг в день, не наблюдалось. Научных исследований использования левитры у беременных женщин нет.

Категория риска для плода по Австралийской администрации лекарственных средств – В3: Препараты, которые принимались ограниченным количеством беременных женщин и женщин детородного возраста. При приеме которых не наблюдалось увеличение частоты врожденных пороков или других прямых или непрямых вредных влияний на человеческий плод.

Исследования на животных обнаружили доказательства увеличения частоты внутриутробных повреждений, значение чего у людей считается неизвестным.

Категория риска для плода по FDA – B: Репродуктивные исследования на животных не выявило риска для плода, а контролируемые и надежные исследования у беременных женщин не проводилось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Оценка эректильной дисфункции должна включать медицинское обследование. Выявление потенциальных причин и определение подходящего лечения.

Перед назначением средства важно выяснить следующее:

Сердечно-сосудистые эффекты

Общие эффекты

Врачи должны учитывать состояния сердечно-сосудистой системы своих пациентов, так как существует определенная степень сердечного риска, связанного с сексуальной активностью.

Таким образом, терапия эректильной дисфункции, не должно проводиться мужчинам, которым не рекомендуется сексуальная активность в связи с состоянием сердечно-сосудистой системы.

Нет контролируемых клинических данных о безопасности и эффективности. В связи с чем не рекомендуется его применение, у следующих: нестабильная стенокардия. Гипотензия (систолическое артериальное давление в состоянии покоя < 90 мм рт. ст.). Неконтролируемая гипертензия (>170/110 мм рт. ст.). Недавно перенесенные инсульт, опасная для жизни аритмия или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев); тяжелая сердечная недостаточность.

Обструкция путей оттока из левого желудочка

Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка (например, аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) могут иметь повышенную чувствительность к действию сосудорасширяющих средств, включая ингибиторы ФДЭ-5.

Влияние на артериальное давление

Она обладает системными сосудорасширяющими свойствами. Это приводило к транзиторному снижению артериального давления у здоровых добровольцев (среднее максимальное снижение систолического АД составило 7 мм рт. ст., диастолического – 8 мм рт. ст.).

Хотя это, как правило, имеет мало последствий у большинства, врачи перед назначением должны тщательно изучить вопрос, не повлияют ли такие сосудорасширяющие эффекты на людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Потенциал лекарственного взаимодействия с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4

Сочетанный прием с сильными  CYP3A4 (например, ритонавир, индинавир, кетоконазол) или  CYP3A4 умеренной силы (например, эритромицин) повышает концентрацию варденафила в плазме крови. Когда левитра назначается с определенными ингибиторами CYP3A4, нужна коррекция дозы.

Информация о долгосрочной безопасности сочетанного приема варденафила с ингибиторами ВИЧ-протеазы отсутствует.

Риск приапизма

При лечении лекарственными средствами из этой группы, были редкие сообщения о длительной эрекции (более 4 часов) и приапизме (болезненные эрекции дольше 6 часов).

В том случае, когда эрекция длится дольше 4 часов, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью. Если не лечить приапизм немедленно, ткани полового члена повреждаются и может возникнуть постоянная потеря потенции.

Левитра должна использоваться с осторожностью при анатомической деформации пениса. Например,

• искривление,
• кавернозный фиброз,
• болезнь Пейрони.

С заболеваниями, которые повышают риск приапизма. Например,

• серповидноклеточная анемия,
• множественная миелома
• лейкемия.

Влияние на глаза

В случае внезапной потери зрения на одном или обоих глазах. Врачи должны рекомендовать пациентам прекращать прием любых ингибиторов ФДЭ-5, включая левитру, и немедленно обращаться за медицинской помощью.

Это может быть признаком неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НАПИНЗН). Редкого заболевания и причины ухудшения зрения, включая постоянную его утрату, о котором есть редкие постмаркетинговые сообщения с временной связью с приемом всех ФДЭ-5.

На основании опубликованной литературы, ежегодная частота НАПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте 50 лет. Обсервационное исследование оценило, было ли связано недавнее лечение ФДЭ-5 с острым началом НАПИНЗН.

Полученные результаты показали примерно двукратное повышение риска НАПИНЗН в течение 5 периодов полураспада ингибиторов ФДЭ-5. Исходя из этой информации, определить, связаны или эти случаи напрямую с приемом ФДЭ-5 или другими факторами, невозможно.

Врачи должны учитывать, что на их пациентов с существующими факторами риска НАПИНЗН применение ингибиторов ФДЭ-5 может оказать отрицательное влияние. Люди, которые уже переносили НАПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива.

Таким образом, ФДЭ-5, должны применяться у таких с осторожностью и только тогда, когда ожидаемая выгода перевешивает потенциальные риски. Люди с анатомическими дефектами диска зрительного нерва также имеют повышенный риск НАПИНЗН, в сравнении с населением в целом.

Тем не менее, для обоснования скрининга, принимающих ФДЭ-5, включая ЛЕВИТРУ, на это нечастое заболевание, недостаточно доказательств.

Эффекты препарата не оценивались у людей с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, включая пигментный ретинит, поэтому ее использование не рекомендуется у этих пациентов.

Внезапная потеря слуха

В случае внезапного ухудшения или потери слуха, врачи должны рекомендовать прекращать прием любых ФДЭ-5, и немедленно обращаться за медицинской помощью. Об этих случаях, которые могли сочетаться с шумом в ушах и головокружением, было сообщено во временной связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5. Определить, связаны или эти случаи напрямую с приемом ФДЭ-5 или другими факторами, невозможно.

Альфа-адреноблокаторы

Следует быть осторожным при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов. И ФДЭ-5, и альфа-адреноблокаторы обладают сосудорасширяющим действием со снижающим артериальное давление действием. При сочетанном приеме вазодилататоров можно ожидать их аддитивного влияния на артериальное давление.

У некоторых сочетанный прием средств из этих двух групп может сильно снизить артериальное давление, приводя к симптоматической гипотензии (например, к обмороку). Следует обратить внимание на следующее:

До начала необходимо иметь стабильное артериальное давление на фоне терапии альфа-адреноблокаторами. Лица с гемодинамической нестабильностью на фоне лечения альфа-адреноблокаторами имеют повышенный риск симптоматической гипотензии при сочетанном назначении ингибиторов ФДЭ-5.

У людей со стабильной гемодинамикой на фоне применения альфа-адреноблокаторов ингибиторы ФДЭ-5 должны назначаться в минимально рекомендованной стартовой дозе.

У людей, уже принимающих ФДЭ-5, терапия альфа-адреноблокаторами должна начинаться с минимального количества. Пошаговое повышение альфа-адреноблокаторов может быть связано с последующим снижением артериального давления у пациентов, принимающих ФДЭ-5.

Безопасность комбинированного использования ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов может быть нарушена другими переменными, включая снижение внутрисосудистого объема циркулирующей кров и прием других антигипертензивных препаратов.

Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT

При изучении влияния левитры на интервал QT у 59 здоровых мужчин в терапевтических (10 мг) и повышенных (80 мг) дозах. Варденафил и контрольный медикамент моксифлоксацин (400 мг) вызывали одинаковое удлинение интервала QT.

Постмаркетинговое исследование, изучившее влияние комбинирования варденафила с другим средством со сравнимым эффектом на интервал QT, показало аддитивное влияние на интервал QT.

Эти наблюдения должны приниматься во внимание. При принятии решения о назначении её пациентам с существующим удлинением интервала QT или у уже принимающих препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT.

Принимающие антиаритмические медикаменты класса 1А (например,

• хинидин,
• прокаинамид

или класса III например,

• амиодарон,
• соталол,

или мужчины с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, должны избегать использования левитры.
Нарушение функций печени
У людей с печеночной недостаточностью умеренной тяжести (класс В по Чайлд-Пью) необходимо проводить коррекцию дозы. Нельзя применять варденафил при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью)
Нарушение функций почек
Не используйте у пациентов, которым проводится заместительная почечная терапия, так как влияние варденафила у них не изучалось.
Комбинация с другими препаратами от эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность приема в комбинации с другими лекарствами для борьбы с эректильной дисфункции не были изучены. Таким образом, применение таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на кровотечение
У людей варденафил до 20 мг не удлиняет время кровотечения. Нет клинических данных об аддитивном удлинении времени кровотечения в случаях комбинированного приема варденафила и аспирина.

Она не должна назначаться мужчинам с нарушениями свертываемости крови или тяжелой активной язвенной болезнью. Таким образом, её нужно назначать после тщательной оценки пользы и риска.
Заболевания, передающиеся половым путем.
Применение левитры не обеспечивает никакой защиты от заболеваний, передающихся половым путем. Следует консультировать пациентов о защитных мерах, необходимых для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).