Левитра

Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа. Варденафил применяется для лечения эректильной дисфункции.

Свойства:

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.

Во время стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в член.

Лекарственное средство варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого  эндогенное NO в пещеристых телах во время стимуляции усиливается, что обусловливает способность её усиливать естественную реакцию на стимуляцию.

Способ применения и дозы:

Независит от приема пищи. Варденафил работает только при достаточном уровне стимуляции.

Варденафил в рекомендованной дозе 10 мг принимают за 25—60 минут до полового акта. Продолжительность левитры составляет 4—5 часов.

При отсутствии положительного эффекта, дозу повышают до 20 мг (сахарный диабет, простатэктомия).

У пациентов, принимающих другие препараты, или при заболеваниях, сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза должна составлять 2,5–5 мг.

Доза в 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет). В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 10 мг.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени, отмечается снижение клиренса, поэтому начальная доза левитры должна составлять 5 мг/сут. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями, функции почек изменения режима дозирования варденафила не требуется.

Не следует использовать варденафил более одного раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Передозировка:

Известно о случаях приема препарата варденафил в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций.

Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки, наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического воздействия на мышечную и нервную системы.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку он в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество Левитры выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Противопоказания:

Левитра не рекомендована пациентам:

• которым запрещена сексуальная активность в связи с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
• перенесших в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт;
• с очень низким уровнем артериального давления (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.);
• с неконтролируемым повышением артериального давления;
• с нестабильной стенокардией;
• с врожденным удлинением интервала QТ;
• с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
• с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
• с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа;
• с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, с пигментной ретинопатией);
• с анатомической деформацией члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
• с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
• со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
• с гиперчувствительностью к любому компоненту  таблеток левитры варденафила;
• одновременно применяющих нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) или препараты, которые являются донаторами оксида азота;
• одновременно применяющих ингибиторы протеаз ВИЧ, такие как индинавир или ритонавир.

Побочные эффекты:

В целом варденафил переносятся хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.

При проведении клинических испытаний варденафила, отмечаемыми побочными реакциями были:

• головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, повышение мышечного тонуса;
• диспепсия, тошнота, изменение функциональных «печеночных» тестов, повышение уровня ГГТП;
• «приливы» крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния, ишемия миокарда, носовое кровотечение;
• ринит, диспноэ;
• анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация;
• повышение уровня креатинкиназы, миалгия, боли в пояснице;
• глаукома;
• приапизм.

Особые указания и меры предосторожности:

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардинального риска, перед назначением варденафила левитры, оцените состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Перед назначением препарат с варденафилом пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, выясняют их индивидуальную реакцию.

Лекарственное взаимодействие:

Он метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности — CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9.

Некоторые лекарства с варденафилом могут влиять на метаболизм, в связи с этим пациенты должны консультироваться с врачом в случае назначения им нового препарата

Например, для пациентов, принимающих циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза составляет 5 мг. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут.

Следует избегать сочетанного приема  таблеток варденафила с нитратами (например, нитроглицерин, нитропруссид натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), так как совместное применение с указанными препаратами может привести к резкому снижению артериального давления и коллапсу.

Поскольку левитра оказывает влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивный эффект нитратов.

Варденафил следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа- адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по часам может совпадать.

При одновременном применении с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики. При одновременном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.