Редуксин

Выпускается Российской компанией ООО «Озон РОС» в капсулах по 10 и 15 мг, действующее вещество – Сибутрамина гидрохлорид.

Механизм действия: центральный.

Оказывает действие на центр насыщения, находящийся в гипоталамусе, одном из отделов головного мозга.

Под влиянием Редуксина пролонгируется (удлиняется) действие выделяемых нервными окончаниями серотонина и норадреналина на специфические рецепторы центра насыщения.

В результате человек в течение длительного времени не испытывает чувство голода, и потребляет меньшее количество еды.

Кроме того, лекарство способствует ускорению обмена веществ и расщеплению жировой ткани. Похудение сопровождается антиатеросклеротическим эффектом из-за снижения липопротеидов низкой и очень низкой плотности, ответственных за формирование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Торговое название: Редуксин™

Международное не патентованное название: Сибутрамин

Химическое название: N-[1-{1-(4-Хлорфенил)-циклобутил] –3-метилбутил]-N,N-диметил-аминогидрохлорид моногидрат
Клинико-фармакологическая группа
16.006 (Лечение ожирения центрального действия)

Код ATX: А08АА10

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы, 10 мг: голубого цвета, №2.

Капсулы, 15 мг: синего цвета, №2.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Активное вещество: Сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 мг и 15 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Состав капсулы:
— для дозировки 10 мг: краситель титана диоксид, краситель эритрозин, краситель патентованный голубой, желатин;
— для дозировки 15 мг: краситель титана диоксид, краситель патентованный голубой, желатин.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат от ожирения, эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина).

Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов. Это способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.

Опосредованно активируя ?3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (?1, ?2, ?3, ?1, ?2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным эффектом.

Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема внутрь, сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и биотрансформируется с участием изофермента 3А4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин).

После использования в разовой дозе 15 мг C_max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). C_max сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов — через 3-4 ч.

Прием одновременно с пищей снижает C_max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани.

Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина — 94%. C_ss активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после разовой дозы.

Выведение

T_1/2 сибутрамина — 1.1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.
Дозировка, как принимать
Для ответа на данный вопрос, обратитесь к врачу за консультацией.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки. В случае передозировки пациент должен обратиться к врачу.

Симптомы: возможно усиление выраженности побочных эффектов. Специфические признаки передозировки неизвестны.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов. Какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует.

Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости проводить поддерживающую симптоматическое использование. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм редуксина.

Одновременное употребление нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (лекарства от депрессии), с некоторыми средствами от мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми (декстрометорфан). Он не влияет на работу пероральных контрацептивов.

При одновременном использования с этанолом, не было отмечено усиления отрицательного воздействия этанола. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми диетическими мероприятиями.

Беременность и лактация

Его не следует применять при беременности из-за отсутствия достаточно убедительного количества исследований безопасности воздействия сибутрамина на плод.

Женщины детородного возраста во время применения должны пользоваться контрацептивными средствами.

Не следует использовать в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто — >10%, иногда — 1-10%, редко — < 1%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сухость во рту, бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменения вкуса; в единичных случаях — боль в спине, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, судороги.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала приема, после него развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.

В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале (в первые 4-8 недель).

Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор; иногда — тошнота, обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. В единичных случаях боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции: иногда — потливость; в единичных случаях — кожный зуд, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу).

Со стороны организма в целом: в единичных случаях описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, жажда, ринит, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, тромбоцитопения.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после применения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер.

Условия и сроки хранения

Следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Показания

Для похудения при следующих состояниях:

— алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;

— алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м² и более в сочетании с другими факторами риска, обусловленные избыточным весом (сахарный диабет 2 типа/инсулиннезависимый/ или дислипопротеинемия).

Противопоказания

• — наличие органических причин ожирения ( гипотиреоз);
• — серьезные нарушения пищевого поведения (нервная анорексия или нервная булимия);
• — психические заболевания;
• — синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
• — одновременный прием ингибиторов МАО (фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения Редуксин; применение других, действующих на ЦНС ( антидепрессантов, нейролептиков); назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для похудения;
• — ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмии, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• — неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.);
• — тиреотоксикоз;
• — тяжелые нарушения функции печени;
• — тяжелые нарушения функции почек;
• — доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• — феохромоцитома;
• — закрытоугольная глаукома;
• — установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость;
• — беременность;
• — лактация (грудное вскармливание);
• — детский и подростковый возраст до 18 лет;
• — пожилой возраст старше 65 лет;
• — установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам.

С осторожностью следует назначать при следующих состояниях:

• аритмии в анамнезе,
• хроническая недостаточность кровообращения,
• заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе),
• холелитиаз,
• артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе),
• неврологические нарушения,
• включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе),
• нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести,
• моторные и вербальные тики в анамнезе.

Особые указания

Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по похудению малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.

Его использование должно осуществляться в рамках комплексной терапии под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Курс включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого результата и после отмены медикаментозной терапии.

Пациентам необходимо изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение результата.

Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У принимающих лекарство, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 2 месяца эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно.

У пациентов с артериальной гипертензией (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт.ст.) этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст. применение лекарства должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ. К этим лекарствам относятся блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (астемизол, терфенадин);

Антиаритмические, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол);

Стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты). Осторожность следует соблюдать при применении на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).

Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксином должен составлять не менее 2 недель.

Связь между использованием препарата и развитием первичной легочной гипертензии не установлена, однако, учитывая общеизвестный риск лекарств данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием может ограничить способность пациента к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью следует назначать его при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать препарат нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• капс. 10 мг: 30 и 60 шт. ЛС-002110 (2023-04-10 – 2020-10-11)
• капс. 15 мг: 30 или 60 шт. ЛС-002110 (2023-04-10 – 2020-10-11)

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами.
Прием может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 10, 15 мг. По 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 7, 10, 14, 15, 28, 30 или 60 капсул в банки полимерные с крышками.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок или 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

Производитель: ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
тел. (84862) 3-07-09, 3-07-05.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6. тел. (84862) 3-41-09, 6-97-53, 6-97-57

Так же рекомендуем посмотреть  список лучших таблеток для похудения ТОП 20