Фуросемид

Фуросемид, используемый в медицине давно, является сильным препаратом. Не существует более мощного и быстро действующего диуретика.

Бывают клинические случаи, когда такое действие жизненно необходимо, к примеру, если у больного отек мозга или тяжелый гипертонический криз.

Не допускается прием препарата без медицинских показаний, например, с целью снятия отеков под глазами перед каким-либо мероприятием. Препарат разрешен в Европе, реализуется в аптечной сети.

Самолечение фуросемидом недопустимо!

Furosemide

Торговое название

Фуросемид

Петлевой диуретик, натрийуретический и хлоруретический эффект

Фармакологическая группа

Диуретическое средство

Действующее вещество

Фуросемид

Лекарственная форма

Таблетки, гранулы для изготовления суспензии, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество лекарственной формы фурасемид вызывает быстрый, мощный и короткий по времени диурез. Фуросемид обладает натрийуретическим и хлоруретическим действием, способствует увеличению выведения K+, Ca2+, Mg2+.

Фуросемид блокирует реасорбцию Na+ и Cl-, так как способен проникнуть в просвет почечного канальца. Усиленное выделение жидкости происходит в результате увеличения выделившегося Na+. Одновременно идет активация процесса секреции K+ в почечном канальце, ускорение и увеличение выведения Ca2+ и Mg2+.

История создания диуретиков

50-ые года прошлого века. Диуретики в качестве эффективных медицинских препаратов появились во второй половине 50-ых годов прошлого столетия. Клинические исследования начались с синтезирования хлортиазида, после чего производство мочегонных средств получило бурное развитие.
1963 год.

Был синтезирован фуросемид, который сразу получил широкое применение в лечении самых разных заболеваний.
Диуретики имеют разнородную химическую структуру с различными фармакологическими и фармакодинамическими свойствами в зависимости от воздействия на те, или иные участки нефрона.

Фуросемид был основным эффективным лекарственным препаратом для лечения отечного синдрома около пятидесяти лет. Тем не менее, исследования в этой области проводились с целью синтезировать диуретик с более безопасными свойствами без побочных негативных явлений.

Конец 80-ых гг. прошлого века. Уже несколько лет наряду с фуросемидом в российских клиниках применяется более новый западный его аналог – торасемид (тригрим), выпускаемый в Польше. Этот петлевой диуретик разработан в конце 80-ых годов польскими фармацевтами, практическое применение получил в 90-ые годы прошлого века.

Аналог фуросемида является производным сульфонилмочевины. Как все петлевые диуретики, торасемид воздействует торможением котранспорта.

Фармакологический эффект

Действующее вещество обладает вторичным эффектом, который обусловлен перераспределением кровотока внутри почки вследствие высвобождения почечных медиаторов. В течение всего курса лечения Фуросемидом фармакологическое действие препарата не имеет тенденции к ослаблению.

При сердечной недостаточности прием препарата у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями ведет к существенному уменьшению нагрузки на сердечную мышцу. Фармакологический эффект объясняется расширяющим действием активного вещества препарата на крупные вены. Фурасемид обладает сильным гипотензивным действием, поскольку способствует увеличению выведения NaCl из организма.

Действие препарата наступает:

• При пероральном приеме таблетки – через пол часа-час, максимум действия – час-два. Продолжается в течение одного-двух-трех часов. При снижении почечной функции действие увеличивается до восьми часов.
• При внутривенном введении действие наступает примерно через пять минут.

Действующее вещество фуросемид вызывает снижение реакции гладкой мускулатуры кровеносных сосудов.

В период действия препарата наблюдается следующий феномен: выведение Na⁺ возрастает до значительных показателей, но после прекращения воздействия, скорость выведения быстро уменьшается до показателей ниже исходного уровня («рикошет» или «отмена»).

Феномен обусловлен:

• Развитием резкой активациии ренин-ангиотензиновых и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции, которые являются ответом на мощный диурез.
• Стимуляцией аргинин-вазопрессивной и симпатической систем.
• Уменьшением уровня в плазме крови предсердного натрийуретического факторов.
• Вазоконстрикцией.

Внимание! Феномен «рикошета» часто не оказывает сколько-нибудь заметного влияния на суточное выведение NaCl, если прием препарата был не более одного раза в сутки.

Внутривенное введение. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через полчаса. Фурасемид способен проникнуть через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм – в печени, продукты метаболизма – 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловая кислота. Период полувыведения действующего вещества при внутривенном введении – от получаса до часа. Выводится практически в неизменном виде с мочой и с продуктами метаболизма (до 88%), с каловыми массами (до 12%).

Пероральное введение. Абсорбируется, в плазме крови максимальная концентрация наблюдается через один час после приема таблетки. Биодоступен на 60-70%. Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм – в печени, выводится почками, частично – с каловыми массами с периодом полувыведения час-полтора.

Показания к применению препарата

Внутривенное введение показано:

• больным с коронарной недостаточностью при наличии отеков;
• при отеках, вызванных острой сердечной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью;
• как часть симптоматической терапии для больных с нефротическим синдромом (первоочередная задача – терапия основного заболевания);
• при хронических заболеваниях печени, сопровождающихся отечным синдромом;
• при отеке головного мозга;
• для экстренной помощи при гипертоническом кризе;
• как часть симптоматической терапии больных с тяжелыми формами артериальной гипертензии;
• для поддержания форсированного диуреза (отравление токсинами, химическими соединениями, которые выводятся вместе с мочой в неизменном виде).

Таблетированная форма лечения показана:

• при хронических болезнях почек, сопровождающихся отеками;
• при повышении АД до высоких показателей у пациентов, имеющих в анамнезе хроническую почечную недостаточность, когда противопоказаны тиазидные диуретики или клиренс креатинина у больного меньше 30 мл/мин.;
• при отечности коронарного происхождения.

Противопоказания

Фурасемид имеет обширный список противопоказаний.

Противопоказания включают:

• индивидуальную непереносимость;
• панкреатит;
• подагру;
• гипергликемическую кому;
• гломерулонефрит (острая форма);
• тяжелую печеночную недостаточность;
• прекоматозное состояние;
• гиперурикемию;
• обструкцию мочевыводящих путей камнем;
• артериальную гипотензию;
• инфаркт миокарда (острый период);
• состояние печеночной предкомы и кому;
• стенозы мочеиспускательного канала;
• стенозы декомпенсированного аортального и митрального клапанов;
• гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию;

• острую почечную недостаточность, сопровождающуюся анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 — 5 мл/мин);
• центральное венозное давление свыше 10 мм рт.ст.;
• нарушение водно-электролитного баланса и равновесия кислот и щелочей (гипокалиемию, алкалоз, гиповолемию, гипонатриемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипомагниемию);
• дигиталисную интоксикацию.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

Понижение артериального давления, коллпас, аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение ОЦК.

Центральная и периферическая нервная система:

Головокружения, головные боли, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезия, развитие апатии (слабость, вялость, постоянная сонливость, спутанность сознания), адинамия.

Органы чувств:

Снижения слуха и зрения.

Пищеварительная система:

Снижение или потеря аппетита, сухость во рту, чувство жажды, приступы тошноты, рвота, запоры, диспепсические расстройства, холестатическая желтуха, обострение панкреатита.

Мочеполовая система:

Снижение потенции, олигурия, острая задержка мочи (при гипертрофии предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия.

Система кроветворения:

При лабораторных анализах – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Водно-электролитный обмен:

Гиповолемия, дегидратация с риском развития тромбоза и тромбоэмболии, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Обмен веществ:

Гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз, проявляющийся артериальной гипотензией, головокружением, сухостью во рту, жаждой, аритмией, мышечной слабостью, судорогами, гиперурикемия с частыми обострениями подагры, гипергликемия.

Аллергические проявления:

Пурпура, кожные высыпания, дерматиты (эксфолиативный), многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, зуд кожного покрова, ознобы, лихорадка, фотосенсибилизация, возможно развитие анафилактического шока.

Прочие:

тромбофлебит (при введении в вену), кальциноз почек (недоношенные дети).

Особые указания для врачей и пациентов

Фуросемид применяется с осторожностью у больных:

• системной красной волчанкой;
• с гипопротеинемией, так вырастает вероятность развития ототоксичности;
• гиперплазией предстательной железы;
• сахарным диабетом, так как действующее вещество препарата снижает толерантность к глюкозе;
• со стенозирующим атеросклерозе церебральных артерий.

В период вынашивания плода Фурасемид назначается только по жизненным показаниям, особенно это относится к первой половине беременности. Запрещен прием препарата при грудном вскармливании.

Внимание! Назначение препарата при беременности и кормлении грудью разрешено только в случае крайней необходимости. Следует взвесить предполагаемый положительный терапевтический эффект и потенциальный риск для плода. При грудном вскармливании, если прием необходим по жизненным показаниям, вскармливание следует прекратить.

При прохождении курса лечения диуретиком необходимым условием является:
• систематический контроль давления;
• слежение за содержанием электролитов плазмы в крови;
• контроль кислотного баланса;
• слежение за вместимостью азота;
• контроль за креатинином и мочевой кислотой;
• коррекция функции печени.

Прием диуретика пациентами, у которых особая чувствительность к сульфаниламидам должен проходить под контролем врача.
Чтобы полностью исключить гипонатриемию необходимым условием для приема диуретика является достаточное насыщение организма поваренной солью.

Фуросемид рекомендуется применять одновременно с калийсберегающими диуретиками. Такой же цели служит специальная диета с продуктами, в которых много калия.

При циррозе печени или печеночной недостаточности больные должны принимать диуретики исключительно под наблюдением врача в условиях стационара для исключения развития печеночной комы. Проводятся регулярные лабораторные анализы.
В случаях дальнейшего прогрессирования заболеваний почек лечение фуросемидом необходимо прекратить во избежание риска значительных осложнений.

Больные при сниженной толерантности к глюкозе нуждаются в осуществлении систематического слежения за уровнем ее в моче и крови.
Для пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, с заболеваниями предстательной железы или при сужении мочеточника в анамнезе, осуществляется наблюдение за процессом выделения мочи во избежание острой ее задержки.

Внимание. В результате длительного применения диуретиков у больных может проявиться гиповолемия.Диуретики нельзя применять больным с врожденной галактомезией и при дефиците лактазы., так как в их составе наличествует лактоза.
Напоминаем, что фуросемид снижает способность управления механизмами и автотранспортом.

Необходимо помнить, что прием диуретика не совместим с деятельностью, связанной с повышенным вниманием и риском, так как психомоторные реакции у принимающих препарат не соответствуют такой деятельности.

Способ применения и дозы

Данную информацию, можно получить на консультации у врача.

 

Фуросемид оказывает негативное влияние на:

• хлорамфеникол;
• цефалоспорины;
• цисплатин;
• этакриновую кислоту;
• аминогликозиды;
• цисплатин;
• амфотерицин В.

Внимание! Совместное применение этих лекарств разрушающе действует на почки и на органы слуха.

Фуросемид способствует уменьшению фармакологического эффекта следующих лекарственных средств:
• теофиллина
• диазоксида;
• аллопуринола;
• гипогликемических препаратов.

Не совместимость:

• ионы лития.

Одновременный прием Фуросемида и препаратов, имеющих в своем составе литий, приводит к отравлению.

Гипотензивные препараты и Фуросемид – усиление гипотензивного эффекта.

Не рекомендуется применять прессорные амины вместе с диуретиком, так как в результате взаимодействия теряются свойства обоих медикаментов.
Фуросемид не совместим с препаратами для снижения выработки секрета в почках.

При приеме диуретика и амфотерицина В увеличивается вывод кальция, что сказывается на функциональной способности сердечной мышцы.
Прием больших дозировок салицилатов исключает возможность одновременного лечения диуретиком, так как он усиливает побочные негативные явления, могущие привести к отравлению организма.

Фуросемид для инъекций нельзя разводить веществами, обладающими кислотностью ниже 5,5, так как он имеет щелочную среду.

Клинические исследования фуросемида и торасемида

О научных исследованиях фуросемида и его аналога – торасемида.

Исследование проводилось в отделении кардиореанимации (Киевский медуниверситет, Украина). Изучалось сравнительное воздействие двух лекарственных препаратов на состояние здоровья пациентов, проходивших восстановительный лечебный курс от последствий хронической СН, отека легких на фоне нарушений работы левого желудочка.

Для всех исследуемых (группа больных – 96 человек) была применена единая медикаментозно-терапевтическая методика:

• бета¬блокаторы;
• ингибиторы АПФ;
• антикоагулянтная терапия.

Группа больных была поделена на две неравные части в случайном порядке. Первой группе из 42 человек внутривенно применяли торасемид, второй группе из 54 человек – фуросемид.
В результате лечения у всех больных врачи зафиксировали такие изменения:

• уменьшение одышки;
• нормализацию сердцебиения;
• уменьшение легочных хрипов;
• исчезновение периферических отеков.

В обеих группах наблюдались признаки восстановления оксигенации периферических тканей, но у принимавших торасемид, более явственные; время применения интенсивной терапии было сокращено для всех исследуемых больных.
В результате проведенных исследований был сделан следующий вывод:

• оба препарата показали хороший диуретический эффект;
• оба препарата показали высокий терапевтический эффект лечения отечного синдрома.

Диуретики оказывают антигипертензивное действие, связанное с синтезом почечных вазодилатирующих простаноидов.
Сравнительные исследования фармакологических особенностей фуросемида и торасемида, позволили сделать выводы:

• Диуретический эффект петлевых диуретиков тем больше, чем большая применяется для лечения доза препарата.
• Фуросемид показал большую скорость проявления диуретического эффекта, чем торасемид.
• Торасемид проявил преимущества перед фуросемидом по биодоступности, длительности, характеру и переносимости диуретического эффекта.

На основании проведенного клинического эксперимента были подтверждены эффективность и важность применения фуросемида и торасемида в лечении больных с острой сердечной недостаточностью. Отдельно была отмечена более высокая эффективность торасемида, особенно в сфере безопасности применения. Торасемид рекомендован к применению в неотложной кардиологии.

Фуросемид и допинговый контроль

Фуросемид изначально применялся как средство для выведения химических веществ, запрещенных для спортсменов. Не будучи допинговым препаратом, он был приравнен к таковым Всемирным антидопинговым агентством из-за злоупотреблений диуретиками в качестве способа скрытия спортсменами употребления настоящих допинговых веществ, запрещенных к применению в спорте.
Всемирным антидопинговым агентством запрещено употребление Фурасемида для снижения веса фигуристов, в различных видах гимнастики и у спортсменов в плавательных видах спорта.

Аналоги

• Лазикс (действующее вещество – фуросемид, Индия)
• Бритомар (действующее вещество – торасемид, Испания)
• Диувер (действующее вещество – торасемид, Хорватия)
• Сутрилнео (действующее вещество – торасемид, Испания)
• Торадив (действующее вещество – торасемид, Украина)
• Тораз (действующее вещество – торасемид, Индия)
• Тригрим (действующее вещество – торасемид, Польша)
• Ториксал (действующее вещество – торасемид, Украина)
• Трифас (действующее вещество – торасемид, Германия)