Но–Шпа

По фармакологическим свойствам Но-Шпа близка к папаверину, но обладает действием более продолжительным и сильным. Тормозит поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки, расширяет кровеносные сосуды, оказывает мощный спазмолитический эффект при имеющих как нейрогенное, так и мышечное происхождение спазмах.

История создания

Регламент на промышленное производство препарата дротаверин был разработан в 1961 году в Венгрии, его авторы — научно-исследовательская группа фармацевтического завода «Хиноин». Завод уже более 100 лет занимается выпуском самого популярного болеутоляющего средства – папаверина.

В процессе очередных рабочих исследований было обнаружено вещество, намного превосходящее папаверин по силе воздействия, пролонгированности эффекта. Получившее название дротаверин, оно стало действующим компонентом нового миотропного спазмолитика no-spa (в переводе с латинского – «нет спазма»).

НО-ШПА была запатентована в 1962 году, а в 1970 году ее создатели получили государственную премию. Сейчас «Хиноин» входит в состав фармакомпании «Санофи–Синтелабо», поэтому торговая марка, прошедшая сертификацию во многих странах мира, принадлежит этой компании.

Сырье для производства завод «Хиноин» подготавливает самостоятельно, заводское оборудование соответствует требованиям европейских стандартов качества.

Хороший профиль безопасности, неизменно высокое качество оригинала подтверждены клиническими и постмаркетинговыми исследованиями. Мониторинг безопасности проводился с 1964 по 1998 г.

При анализе, включающие результаты 37 групповых клинических испытаний, оценивались степень эффективности и побочные эффекты но-шпы. Наряду с высокой эффективностью, безопасностью, лекарство характеризуется экономичностью при длительном использовании.

Благодаря сочетанию таких достоинств, оно с момента появления на фармацевтических рынках мира уверенно держит лидерство среди безрецептурных спазмолитиков.

По статистике, предоставленной маркетинговой компанией «Бизнес-кредит». Среди группы препаратов для лечения заболеваний, сопровождающихся гипертонусом гладкой мускулатуры. Она много лет занимает первую позицию по уровню востребованности как средство, универсальное по спектру действия.

 

Безобидная «Но-шпа» может резко понизить артериальное давление, особенно если используется вместе с другими гипотензивными средствами.

Инструкция по применению

• Клинико-фармакологическая группа: Миотропный спазмолитик.
• Латинское название: No-Spa.
• Торговое название (наименование медикамента, присвоенное разработчиком): НО-ШПА.
• Международное непатентованное название: Дротаверин.
• Код по Анатомо-Терапевтическо-Химической классификации (АТХ): A03A D02.
• Действующее вещество: дротаверин (Drotaverinum), производное гетероциклического органического соединения изохинолина.
• Химическая формула: 1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид.
• Брутто-формула: C₂₄H₃₁NO₄

Формы выпуска

Таблетки. Двояковыпуклые с оранжевым или зеленым оттенком и односторонней гравировкой «spa». Одна содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида. Дополнительные (вспомогательные): поливинилпирролидон, тальк, стеарат магния, крахмал, лактоза. Виды фасовки:

• Алюминиевые или алюминиево-полихлорвиниловые блистеры по 6, 20 или 24 таблетки;

• полипропиленовые флаконы по 60 или 100 таблеток.

Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Ампулы гидролитического класса емкостью 2 мл из темного стекла с нанесенной точкой разлома. 1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида. Вспомогательными компонентами служат: метабисульфит натрия, 96% этиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

По фармакологическим свойствам Но-Шпа близка к папаверину, но обладает действием более продолжительным и сильным. Тормозит поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки, расширяет кровеносные сосуды, оказывает мощный спазмолитический эффект при имеющих как нейрогенное, так и мышечное происхождение спазмах.

Механизм биодействия основан на способности препарата снижать активность фермента ФДЭ4. Такое селективное ингибирование позволяет использовать его для лечения заболеваний, сопровождающихся спазмами желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и желчевыводящих путей.

Этот же фактор обеспечивает минимум побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, поскольку за устойчивость миокарда к ишемии отвечает другой представитель группы фосфодиэстераз — ФДЭ3.

Оно может использоваться как спазмолитик, когда другие, снижающие тонус гладких мышц, не могут быть применены (к примеру, м-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме, гипертрофии предстательной железы).

Она не проникает в центральную нервную систему, не влияет на вегетативную нервную систему, не маскирует симптом «острого живота». Толерантность к действию не возникает.

Фармакологическая кинетика

По сравнению с другими миотропными спазмолитиками, НО-ШПА действует на организм достаточно мягко и хорошо им усваивается. Лекарство проявляет действие через 3–5 минут после внутримышечного введения, через 2-4 мин. после введения внутривенно, через 10–12 мин. после приема.

Максимальный эффект достигается через 30 мин, в кровеносную систему поступает около 65% дозы, принятой перорально. Препарат достаточно равномерно распределяется по тканям, через гистогематический барьер в кровь плода проникает незначительно.

Дротаверин практически полностью разлагается в печени, выводится из организма за 72 час. Более 50% метаболитов удаляется через почки, около 30% — через желудочно-кишечный тракт. Кумулятивными свойствами она не обладает.

Показания к применению, режим дозирования

Показана при:

• заболеваниях желчевыводящих путей (холецистит, папиллит, дискинезии желчного пузыря, холангит и др.);
• заболеваниях мочевого такта, сопровождающихся явлениями спазма гладкой мускулатуры (цистит, пиелит, нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря и др.);
• спастических запорах;
• синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся болью, качественными и количественными изменениями стула;
• спазме маточного зева во время родов;
• повышенном тонусе матки во время беременности;
• болях при дисменорее;
• головных болях тензионного типа («головная боль напряжения»);
• приступах гемикрании (мигрени);
• гипертоническом кризе для понижения величины артериального давления;
• облитерирующем эндартериите для улучшения кровоснабжения ишемизированных участков;
• в качестве вспомогательной терапии при болезнях ЖКТ (гастрит, энтерит, колит, язвенная болезнь)
• проведении инструментальных обследований, холецистографии.

Если при использовании без назначения врача явления спазма или болевой синдром не снимаются за 2 дня, прием продолжать не следует. Необходимо обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и правильность выбора.

Противопоказания

• гиперчувствительность к дротаверину или какому — либо вспомогательному веществу, входящему в состав препарата,
• генетически обусловленная непереносимость галактозы (синдром мальабсорбции);
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой форме;
• тяжелая сердечная недостаточность;

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, беременности и в период кормления грудью. Внутримышечное, внутривенное введение не рекомендуется детям до 18лет.

Побочные явления

Безусловным достоинством является минимальное количество побочек. Она используется с 1961 года, за это время не зафиксировано ни одного случая серьезной побочной реакции. Это один из хороших показателей для группы миотропных спазмолитиков.

В 0,9% случаев применения отмечены такие побочные эффекты:

• нарушения со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение;
• нарушения со стороны ЖКТ – запоры, тошнота;
• сердечнососудистые нарушения – учащенный пульс, умеренная гипотензия (особенно при внутривенном введении), ощущение жара, повышенное потоотделение;
• кожные аллергические реакции: зуд, крапивница или ангионевротической отек.

Передозировка

Значительная передозировка может вызвать паралич дыхательного центра, аритмию или серьезные нарушения сердечной проводимости, вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердца.

В случае подозрения на передозировку следует оставить пациента под медицинским наблюдением. При необходимости искусственно вызвать рвоту. Провести промывание желудка и симптоматическое лечение, направленное на восстановление нарушенных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение с другими спазмалитическими средствами, в том числе м-холиноблокаторами, взаимно усиливает их действие. Спазмолитическое действие повышает также фенобарбитал.

Она не вызывает побочек при одновременном применении с анальгетиками (парацетамолом, ибупрофеном, ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком). Это позволяет проводить комбинированную терапию, сочетая сосудорасширяющее действие с обезболивающим — анальгетика.

Но-Шпа, введенная внутримышечно или внутривенно, снижает активность морфина. Необходимо с осторожностью сочетать с противопаркинсоническим средством леводопой. Так как при одновременном их применении эффект последней снижается, и, как следствие, у пациента наблюдается усиление ригидности и тремора.

Дротаверин активно связывается с белками ?- и ?-глобулинами и альбумином. Существует возможность взаимодействия Но-Шпы с другими препаратами, взаимодействующими с белками плазмы. При их одновременном приеме более сильное средство вытесняет с менее сильной связью, увеличивая его содержание в крови, повышая риск возникновения побочных эффектов.

Меры предосторожности

При внутривенном и внутримышечном введении следует учитывать, что растворы для инъекций содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции.

Пиросернистокислый натрий входит в состав как вспомогательный компонент, и у лиц с аллергическими заболеваниями или астмой может спровоцировать бронхоспазм или анафилактические симптомы.

При внутривенном введении, пациентам с гипотонией больного следует размещать горизонтально, периодически проводить мониторинг артериального давления из за риска развития ангиогенного коллапса.

Поскольку прием может вызывать кратковременное головокружение или падение артериального давления. В первый период приема не рекомендуется осуществлять управление автотранспортными средствами или заниматься другими, потенциально опасными видами работ, требующими быстроты физической реакции и повышенного внимания.

Такая побочная реакция возникает далеко не у всех, поэтому степень ограничений зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Их следует с осторожностью назначать больным, страдающим непереносимостью лактозы, так как прием может вызвать у них нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

При резком прекращении приема, может возникать типичный для быстродействующих препаратов «синдром отмены», проявляющийся обострением основного заболевания. Поэтому отменять его рекомендуется постепенно.

В контексте совместимости с алкоголем, спирт снижает мышечный тонус, искажая данные действующего вещества Но-Шпы.

Условия отпуска из аптек

Препараты в форме таблеток во многих странах являются средствами безрецептурного отпуска. Лекарства в форме растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций отпускаются по рецепту.

Благодаря высокой безопасности и минимальному количеству побочных эффектов, запрета на использование его на законодательном уровне не существует.

В некоторых странах, к примеру, Великобритании, Германии. Но-Шпу запрещено прописывать женщинам на втором и третьем триместре беременности из-за угрозы преждевременных родов. Там же ограничено использование кормящими матерями. Причина – отсутствие достаточного количества клинических испытаний.

Условия и сроки хранения

Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 25-30°C. Срок годности таблеток, в зависимости от вида блистера от 3 до 5 лет.

Таблетки, упакованные в полипропиленовые флаконы, а также растворы. Предназначенные для в/в, в/м инъекций, следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности  — 5 лет.

Аналоги

Дженерики, или аналоги но-шпы – это средства, зарегистрированные производителем под собственным названием, торговым наименованием. Но с тем же действующим веществом, что и в оригинальном препарате.

Дженерики могут уступать оригиналу по эффективности из-за отличий в производственной технологии, использования разных вспомогательных добавок. Известные синонимы, где действующим веществом служит дротаверин.

Аналоги и их сравнительная характеристика

Аналоги применяются для лечения тех же заболеваний, что и оригинальный, но создаются на основе других действующих веществ.

Они могут обладать разными фармакологическими свойствами, побочным действием, отличаться по фармакинетике и терапевтическому результату.

К наиболее известным аналогам Но-Шпы относится группа миотропных спазмолитиков, действующим веществом в которых служит папаверин.

• Папаверина гидрохлорид,
• Папаверин,
• Папаверин МС,
• Папаверин буфус.

Они наиболее близки по фармакологическим свойствам и популярны в странах СНГ из-за низкой цены. Однако избирательность действия оригинала на гладкие мышцы в 5 раз выше, чем у таблеток папаверина.

Заменителями также служат:

• папазол (действующие компоненты папаверин + бендазол);
• необутин, тримедат (действующая добавка тримебутин);
• ниаспам, дюспаталин, спарекс, мебеверина гидрохлорид (действующее вещество мебеверин).

Они уступают по спектру действия. Так, мебеверин, тримепбутин оказывают слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих путей и матки.

К достоинствам аналога мебеверина относится отсутствие таких побочек, как тахикардия, сухость во рту, нарушения стула, задержка мочи. Тогда как у оригинала эти побочные эффекты присутствуют.

Производители

В настоящее время выпускают:

• Хиноин (фармакомпания «Санофи–Синтелабо», Венгрия);
• Ниопик ГНЦ (Россия);
• Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия);
• Хемофарм Д.Д. (Югославия);
• Торрент Фармасьютикалс (Индия).

Препараты от повышенного давления — какие бывают, чем «https://farmamir.ru/