Раунатин

Раунатин (Raunatine) – раувольфии алкалоиды обладают гипотензивным и антиаритмическим действием. Седативное влияние выражено меньше, чем у резерпина, но по гипотензивному действию практически не уступают резерпину, при этом в ряде случаев переносятся лучше.

• Латинское название: Raunatine
• Код АТХ: C02AA04
• Действующее вещество: Алкалоиды раувольфии (Rauwolfia alkaloids)
• Производитель: Здоровье (Украина), Валента Фармацевтика (Россия), ВИФИТЕХ (Россия)
• Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг: 20 или 50 шт.
• Отпускается по рецепту
• Цена от: 99 руб.

Действующие вещества

Раунатин – изготовлен из натурального растительного сырья. В роли такового выступает Раувольфия змеевидная – вечнозеленый кустарник, произрастающий в Индии, Китае, и некоторых других странах Юго-Восточной Азии. Своим названием это растение обязано ученому-ботанику Раувольфу, впервые описавшему его.

Корни раувольфии содержат биологически активные вещества из группы алкалоидов. Среди этих алкалоидов: Резерпин, Аймалин, Серпентин, Дезерпедин, и многие другие. Большинство из этих алкалоидов содержится в нем. Причем на долю алкалоидов приходится 90% сухого вещества.

Наиболее значимыми с клинической точки зрения являются Резерпин и Аймалин.

Химическая формула Резерпина — C₃₃H₄₀N₂O₉.

Название данного вещества: Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты.

Аймалин имеет химическую формулу C₂₀H₂₆N₂O₂.Название: (17R,21альфа)-Аймалан-17,21-диол. Данное вещество, относящееся к группе индольных производных, представлено солями – фосфатом или гидрохлоридом.

По своим физическим свойствам — это белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, спирте и эфире, и хорошо растворимые в хлороформе и в уксусной кислоте.

Механизм действия

Термин «симпатолитики» является производным от слов симпатика (в данном случае имеется в виду симпатическая нервная система) и лизис. Последнее слово имеет несколько значений,в т.ч. – устранение, угнетение, ослабление действия.

Симпатолитики ослабляют активность симпатической нервной системы.

Среди многообразия эффектов симпатической нервной системы следует отметить сосудистый спазм и повышение частоты сердечных сокращений – тахикардию.

Спазм артериол (артерий мелкого калибра) ведет к увеличению общего периферического сопротивления и к гипертензии – повышению артериального давления (АД). Данный механизм лежит в основе развития гипертонической болезни.

Передача импульсов между нейронами симпатической нервной системы осуществляется посредством норадреналина, относящегося к группе медиаторов-катехоламинов.

Норадреналин накапливается в пресинаптическом (предшествующем синапсу, контакту), нервном волокне в микроскопических пузырьках (везикулах).

Дегрануляция (разрушение) везикул приводит к выделению норадреналина в синаптическую щель. Так обеспечивается передача нервного импульса. После того, как норадреналин сыграл свою роль, он разрушается ферментом МАО (моноаминоксидазой).

Под его действием происходит быстрый выброс норадреналина из пресинаптических везикул в синаптическую щель, где он и разрушается МАО.

Истощение запасов норадреналина затрудняет проведения симпатических импульсов. Клинически это выражается в урежении ЧСС, в расширении просвета сосудов, и в снижении АД. Угнетение симпатической вегетативной нервной системы приводит к активации ее функционального антагониста – парасимпатической нервной системы.

Это проявляется в усилении секреции слюнных, бронхиальных желез, в стимуляции выделения желудочного и кишечного соков, в усилении перистальтики гладких мышц органов ЖКТ.

Расширение почечных сосудов усиливает процесс фильтрации, и это стимулирует образование мочи. Это периферические эффекты Резерпина. Есть и центральные, обусловленные снижением активности норадреналина и других катехоламинов (дофамина, серотонина) в нейронах структур коры головного мозга и гипоталамуса.

Это проявляется успокаивающим, транквилизирующим и нейролептическим эффектами. Нормализуется сон, исчезает тревога и страх, устраняются бред и галлюцинации.

Другой алкалоид, Аймалин, обладает антиаритмогенными свойствами – нормализует ритм сердца. Аймалин подавляет автоматизм сердца — способность к генерации импульсов, возбуждающих миокард. На возбудимость и проводимость миокарда он также действует отрицательно.

В результате предупреждается развитие экстрасистолий, мерцания, трепетания предсердий и желудочков, и некоторых других видов тахиаритмий – нарушений сердечного ритма с учащением ЧСС. Однако на сократительную функцию сердца Аймалин не влияет. Кроме того, имеются данные о благотворном влиянии компонентов Раунатина на белковый и углеводный обмен.

Таким образом, благодаря алкалоидам, входящим в его состав, он оказывает комплексное (центральное и периферическое) действие на ЦНС, сердце, сосуды и внутренние органы. Это действие выражается в формированиигипотензивного, антиаритмического, седативного и нейролептического эффектов.

Немного истории

Алкалоиды раувольфии были выделены в первой половине ХХ в. Их химические свойства и структурные формулы были определены позднее – в 50-е годы. Вскоре препараты раувольфии в виде Раунатина и аналогичных лекарств стали использовать в клинической практике.

Примечательно, что первоначально обратили внимание на эффекты данных средств, связанные с ЦНС. Симпатолитики применяли в неврологической и психиатрической практике при неврозоподобных состояниях, шизофрении, и других психозах. Однако затем были получены более эффективные седативные медикаменты, нейролептики и транквилизаторы.

В 70-80-е годы симпатолитики были популярны в лечении гипертонической болезни (ГБ) и некоторых вторичных гипертензий – повышения АД при других заболеваниях. Их применение ограничивалось побочными эффектами со стороны ЖКТ и ЦНС.

Да и гипотензивная активность его и им подобных средств, оставляла желать лучшего. Эти лекарства были эффективны при начальных стадиях гипертонической болезни, когда АД не достигает критических цифр, нет кризов, и нет необратимых изменений внутренних органов.

Ведь симпатолитики лишь снижают АД, но практически не влияют на другие звенья ГБ.

В конце прошлого века была разработана новая концепция ГБ, и были в корне пересмотрены взгляды на суть этого заболевания и на методы его лечения. Наряду с традиционными бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов появились новые группы лекарств – ингибиторы АПФ, сартаны.

В этой связи многие другие лекарства признаны устаревшими, а их использование в лечении ГБ – нецелесообразным. Это касается некогда широко применявшихся миотропных спазмолитиков, некоторых видов мочегонных средств, а также его и других симпатолитиков.

Хотя в ряде случаев они назначаются при ГБ с относительно невысокими цифрами АД. Очень многие пациенты, учитывая популярность этих средств в советский период, продолжают их принимать по инерции в порядке самолечения.

Технология синтеза

Раунатин получают путем экстрагирования из растительного сырья – корней раувольфии. Экстрагирование осуществляется с помощью водного раствора уксусной кислоты. Далее полученный экстракт фильтруют, подщелачивают, и подвергают выпариванию и высушиванию.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг

Он и другие симпатолитики ранее производились в СССР и других соцстранах, а теперь – в России, некоторых странах СНГ, в частности – В Украине.

Раунатин также известен под синонимами Рауксидин, Раувилод, Раувазан. Ранее широко использовались в качестве отдельных лекарственных форм Резерпин (Эсказерп, Раупазил, Рау-Сед, Резерпоид, и др.), Октадин (Антипрес, Абапресин, Изобарин, и др.).

Симпатолитики были широко представлены в различных комбинированных препаратах, среди которых:

• Адельфан –Резерпин + миотропный спазмолитик Дигидралазин;
• Адельфан эзидрекс – Резерпин + Дигидралазин + диуретик Дихлотиазид;
• Бринердин, Кристепин – Резерпин + центральный альфа-адреноблокатор Дигидроэргокристин + диуретик Клопамид;
• Неокристепин – Резерпин + Дигидроэргокристин + диуретик Хлорталидон;
• Трирезид – Резерпин + Дигидралазин + диуретик Хлорталидон.

Многие из этих лекарств остались в прошлом, но некоторые из них, в частности – Адельфан, по-прежнему востребованы среди определенной категории пациентов.

Показания

• Гипертоническая болезнь 1-2 стадии;
• Некоторые виды симптоматических гипертензий;
• Сердечная недостаточность, проявляющаяся тахикардией (в сочетании с сердечными гликозидами);
• Тиреотоксикоз, проявляющийся гипертензией и тахикардией (в сочетании с препаратами-тиреостатиками).

Дозировка

Для назначения правильной дозировки, оОбязательная консультация с врачом

 

Фармакодинамика

Раунатин всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1-3 часа. Связывание с плазменными белками составляет 40-50%.

Значительная часть компонентов подвергается метаболическим превращениям в печени и в кишечнике.

Алкалоиды раувольфии кумулируют в организме. Поэтому период полувыведения Раунатина длительный – 50-170 часов. Большая часть, 60%, выводится с калом, и 8% — с мочой.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, усиление болей в сердце упациентов, страдающих стенокардией;
• ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея,обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• ЦНС: общая слабость, сонливость, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, паркинсонизм и другие виды эктрапирамидных нарушений;
• Кожа и слизистые оболочки:аллергическая сыпь на коже, кожный зуд, потливость, усиленное слюноотделение, отек слизистой оболочки носа;

Как правило, эти побочные эффекты проходят после снижения доз препарата, или после непродолжительного 1-3-х дневного перерыва в его использовании.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость алкалоидов раувольфии;
• Артериальная гипотензия;
• Брадикардия и брадиаритмии;
• Нарушение кровообращения по коронарным сосудам;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Нефросклероз;
• Бронхиальная астма;
• Депрессивные состояния;
• Болезнь Паркинсона;
• Возраст до 18 лет.

Из-за негативного влияния на проводимость и возбудимость миокарда, которое может усилиться на фоне использования наркозных средств, следует прекратить прием его за несколько дней до плановых оперативных вмешательств, требующих общего обезболивания.

Также Раунатин, оказывающий угнетающее действие на некоторые функции ЦНС, нежелательно принимать перед управлением автотранспортными средствами, и работой со сложными и опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие

• Антигипертензивные средства других групп (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, сартаны, ингибиторы АПФ) – усиление гипотензивного действия;
• Антидепрессанты, барбитураты, алкоголь – угнетение ЦНС;
• Сердечные гликозиды, Хинидин – токсическое действие на миокард, проявляющееся нарушениями ритма;
• Противопаркинсонические препараты, симпатомиметики – Раунатин снижает их активность.

Беременность и лактация

Подтверждена способность алкалоидов Раувольфии проникать через плаценту и в грудное молоко. Данные соединения отрицательно влияют на организм плода и новорожденного. Поэтому прием его при беременности и в период грудного вскармливания категорически противопоказан.

Хранение

Раунатин хранится при температуре не выше 25⁰С. Срок хранения – 3 года. Отпускается по рецепту врача.

Препараты от повышенного давления — какие бывают, чем отличаются