Кардикет

Снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце, и тем самым уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это имеет первостепенное значение при ишемической болезни сердца (ИБС) и сердечной недостаточности. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки осуществляется путем вазодилатации — расширения просвета сосудов.

Действующее вещество

Кардикет – патентованное название.

Активное вещество – Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras) с химической формулой C₆H₈N₂O₈.

Название:1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде, и растворимый в спирте и в некоторых других органических растворителях.

Механизм действия

Снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце, и тем самым уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это имеет первостепенное значение при ишемической болезни сердца (ИБС) и сердечной недостаточности. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки осуществляется путем вазодилатации — расширения просвета сосудов.

В отличие от многих других препаратов Изосорбида динитрат действует непосредственно на сосудистую стенку, вызывая ее релаксацию.

Этим он выгодно отличается от многих других лекарственных средств, которые реализуют свое воздействие через сложную цепь биохимических реакций с участием гормонов и других биологически активных веществ.

Вазодилатирующий эффект реализуется с помощью оксида азота (NO), который образуется под действием Изосорбида динитрата.NO выступает в роли эндотелиального релаксирующего фактора. Находясь в эндотелии (внутренней сосудистой оболочке), он активирует внутриклеточный фермент гуанилатциклазу.

Действие этого фермента направлено на усиление синтеза цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, стимулирует процессы, направленные на расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки. Вены более чувствительны к влиянию NO, нежели артерии. Расслабление венозной стенки и расширение венозного просвета приводитк внутрисосудистому депонированию крови.

Соответственно, меньшее количество венозной крови притекает по полым венам (особенно по системе нижней полой вены) к правому предсердию, и преднагрузка на сердце снижается. Мелкие артерии (артериолы) хотя и в меньшей степени, но тоже подвержены влиянию NO. Их дилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов.

Чем ниже ОПС, тем меньшее количество энергии нужно затрачивать сердечной мышце для обеспечения насосной функции – проталкивания крови по сосудам.

В этом и заключается суть снижения постнагрузки на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки проявляется тем, что при одном и том же качестве кровообращения в миокарде он нуждается в меньшем количестве кислорода при выполнении своей работы.

Но и на само кровоснабжение в сердечной мышце он влияет положительно. Он расширяет коронарные артерии, и этим улучшает местный кровоток. Причем в наибольшей степени кровоток улучшается в труднодоступных ишемизированных участках. Здесь приток крови изначально затруднен вследствие сосудистого спазма и атеросклероза.

В этих местах кровоснабжение особенно нарушено, ведь кровь устремляется по коронарным сосудам с нормальной проходимостью. Данное проявление известно как феномен обкрадывания. Считается, что феномен обкрадывания играет далеко не последнюю роль в формировании таких тяжелых состояний как нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда.

Расширение коронарных сосудов и устранение феномена обкрадывания под действием Кардикета облегчает течение ИБС и предупреждает такие осложнения как острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, аритмии. Этому же способствует расширение сосудов малого (легочного) круга кровообращения.

В итоге уменьшается частота и длительность ангинозных приступов (боль за грудиной, «грудная жаба»), исчезает одышка, повышается толерантность к физическим нагрузкам. Снижение ОПС сопровождается гипотензией — уменьшением артериального давления. Правда, гипотензивный эффект его выражено слабо.

Тем не менее, он является препаратом выбора в тех случаях, когда ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А такая картина наблюдается у подавляющего большинства пациентов. Ценность заключается еще и в том, что его действие развивается длительно, и сохраняется достаточно долго.

Однако, как и все пролонгированные лекарства, он не пригоден при экстренных ситуациях, когда требуется мощный и незамедлительный эффект.

Главным образом его назначают в плановом лечении и для профилактики осложнений сердечно-сосудистой патологии. Помимо коронарных и легочных сосудов он, как и другие нитраты, расширяет сосуды головного мозга. Это может привести к определенным отрицательным неврологическим проявлениям.

Немного истории

С тех пор, как был получен первый нитрат для лечения стенокардии, Нитроглицерин, прошло уже более 150 лет. Вторая половина ХХ в. ознаменовалась синтезом и последующим внедрением в клиническую практику нитратов нового поколения в различных лекарственных формах.

Кардикет – это продукция крупной немецкой фармацевтической компании SchwarzPharma (Шварц Фарма), созданной в 1946 году. Продукция этой фирмы широко распространена не только в Западной Европе, но и в России и некоторых странах СНГ.

Этому способствовала относительно низкая себестоимость лекарств, в т. ч. и Кардикета, и продуманная маркетинговая политика. С начала 90-х г. он стал активно использоваться в России при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Технология синтеза

Своим пролонгированным воздействием Кардикет ретард обязан матричной технологии синтеза. В роли матрицы выступает смесь вспомогательных веществ – кукурузного крахмала, поливинила ацетата, лактозы моногидрата, магния стеарата и талька.

В эту сетчатую матрицу погружены микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Благодаря этой сетчатой матричной структуре микрогранулы освобождаются постепенно, чем и достигается пролонгация действия препарата.

Формы выпуска

• Таблетки пролонгированного действия 20, 40 и 60 мг;
• Капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Он, как и все другие лекарства компании Шварц Фарма, надежно защищен от подделок. В немалой степени этому способствует форма и внешний вид. С одной стороны они выпуклые, с другой – плоские.

На плоской поверхности выгравированы буквы IR и масса (20, 40, 60), а на выпуклой – название компании SchwarzPharma.

Эта же компания производит Изосорбида динитрат под другим названием, Изокет, в форме ингаляционного спрея и концентрата для разведения и внутривенных капельных введений.

Многие отечественные и зарубежные производители предоставляют Изосорбида динитрат под одноименным непатентованным названием. Лекарственные формы разнообразные: таблетки, капсулы, спрей, пленки для наклеивания на десна, инъекционный раствор.

В редких случаях можно встретить российский Динисорб, польский Кардонит, индийский Кардикэп, немецкий Изомак. Все это дженерики с одним и тем же активным веществом Изосорбида динитратом. Кроме того, имеются лекарства с активным веществом Изосорбида мононитратом. Механизм у них аналогичен таковому Изосорбида динитрата, но действуют они сильнее.

Показания

Его назначают при плановом лечении ИБС с целью предупреждения приступов стенокардии и профилактики инфаркта миокарда. Его используют также при хронической сердечной недостаточности в комплексе с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Дозировки

• Кардикет ретард 20 мг принимают по 1 таб. 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таб. 3 раза в день.
• Кардикет ретард 40 мг принимают по 1 таб. 1 раз в день, или по ? таб. 2 раза в день. При необходимости доза увеличивается до 1 таблетки 2 раза в день.
• Кардикет ретард 60 мг принимается по 1 таб. 1 раз в день. При необходимости дозу увеличивают до 1 таб. 2 раза в день.
• Капсулы Кардикет ретард 120 мг принимаются однократно в течение суток.

Прием таблеток и капсул не зависит от приема пищи. Их пьют целиком, не разжевывая, запивая водой. Для получения половинных доз предусмотрены специальные риски на плоской стороне. С помощью этих рисок, можно без труда делить медикамент на 2 части. Между приемами должно пройти не менее 8 часов.

Он принимается длительным курсом, продолжительность которого определяется врачом. Для него по сравнению со многими другими нитратами, в меньшей степени характерно привыкание. Тем не менее, спустя несколько недель все-таки может отмечаться ослабление эффекта.

В этих случаях рекомендуют прерывать прием в течение нескольких дней. Вместе с тем, резко отменять его не следует. Это может привести к парадоксальной стенокардии – учащению приступов. В этих случаях его комбинируют с быстродействующими нитратами. На время приема необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Фармакодинамика

Принятые внутрь таблетки быстро растворяются и всасываются в ЖКТ. Максимальная концентрация его в плазме крови создается спустя 15 минут – 2 часа. Биодоступность равна 22%, связывание с белками плазмы крови – 30% от общей принятой дозы.

В печени он трансформируется с образованием двух активных метаболитов – изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. В основном в виде этих метаболитов он выводится с мочой. Период полувыведения равен 12 часам.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, редко – парадоксальная стенокардия;
• ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту;
• ЦНС: головная боль, головокружение, заторможенность, общая слабость, сонливость, редко – ишемия мозга и потеря сознания;
• Кожа: аллергическая сыпь, дерматит, гиперемия лица.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость нитратов;
• Гипотензия, шок, коллапс;
• Выраженный митральный или аортальный стеноз;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Черепно-мозговые травмы;
• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Токсический отек легких;
• Закрытоугольная глаукома;
• Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Гипотензивные средства, вазодилататоры, нейролептики, трициклические антидепрессанты, Хинидин, Новокаинамид – усиление гипотензивного действия;
• Дигидроэрготамин – усиливается его эффект;
• Симпатомиметитики, альфа-адреноблокаторы – ослабление эффекта Кардикета;
• Атропин и другие м-холиноблокаторы – повышение внутриглазного давления;
• Ацетилсалициловая кислота – улучшение коронарного кровотока;
• Обволакивающие средства и антациды – замедление всасывания Кардикета из ЖКТ.

Беременность и лактация

Препарат потенциально опасен для организма плода и новорожденного ребенка. Поэтому при беременности и грудном вскармливании его назначают лишь в исключительных случаях.

Хранение

Хранится при температуре не выше 25⁰С. Срок хранения – 5 лет. Отпускается по рецепту врача.

Лекарства от повышенного давления — какие бывают, чем отличаются