Нифедипин

 

Состав

действующее вещество: нифедипин;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов.

Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД) и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток.

Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении он может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах.

В начале лечения могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом.

Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно он может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь он быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения — 2-5 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин — при пероральном приеме, 5 мин — при сублингвальном.

Длительность клинического эффекта — 4-6 ч.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии его используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Не следует применять при известной из анамнеза повышенной чувствительснотью к нифедипину, кардиогенном шоке, аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром приступе стенокардии, остром инфаркте миокарда (на протяжении первых 4 недель).

Он противопоказан в период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Он попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо его использовать.

При каком давлении принимать

Нифедипин (син. – Фенигидин, Коринфар, Кордафен) – препарат из группы т.н.  блокаторов кальциевых каналов. Эта фармакологическая группа влияет на внутриклеточное проникновение кальция. В результате расслабляются гладкие мышцы сосудов. Чем шире просвет сосудов, тем ниже АД.

Поэтому он нашел широкое применение в лечении артериальной гипертонии или гипертензии – повышенного АД. Следует заметить, что верхний предел нормального АД составляет 139/89 мм. рт. ст.

Начиная от 140/90 и выше – это уже гипертензия. Вначале умеренная, она может достигать кризовых цифр, 170/110 мм. рт. ст. и выше.

Он может быть использован при любом уровне гипертензии. При умеренном повышении АД его применяют в качестве монотерапии, т.е., изолировано. При высоком АД, гипертоническом кризе одного лишь Нифедипина, как правило, недостаточно. Поэтому его комбинируют с  другими гипотензивными, снижающими АД, средствами.

Вообще, согласно современным взглядам, плановое лечение гипертонической болезни должно проводиться 2-3 препаратами различных групп. В эти схемы может быть включен и Нифедипин.

Предпочтительно использовать его в  тех случаях, когда преимущественно повышается диастолическое или «нижнее» АД. Диастолическое АД формируется сопротивлением периферических артерий. Медикамент расслабляет именно эти артерии.

Из-за падения АД снижается нагрузка на миокард. Кроме того, он расширяет просвет коронарных сосудов, питающих кровью сердце. Все это делает его эффективным средством лечения стенокардии и профилактики инфаркта миокарда. Хотя при нестабильной стенокардии, равно как и в острой стадии инфаркта, его принимать нельзя.

Нельзя его принимать и при кардиогенном шоке, а также при любых других состояниях, сопровождающихся коллапсом, резким падением АД. И даже гипотензия, снижение АД менее 100/60 мм. рт. ст. является противопоказанием. При этом следует учитывать фактор т.н. рабочего, постоянного, давления.

Например, у длительно страдающих гипертонией рабочее АД может находиться в пределах 150-170/90-100 мм. рт. ст. У таких лиц АД 120/80 мм. рт. ст. можно расценивать как пониженное. В этих ситуациях целесообразность приема Нифедипина определяется врачом индивидуально.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет применяют внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на лекарство.

Обычно для лечения взрослых применяются следующие схемы дозирования.

1. Вазоспастическая стенокардия и артериальная гипертензия.

Назначается в средней суточной дозе — 10 мг 2-3 раза в сутки.

При необходимости использования в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 часов. При двукратном назначении в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).

Побочное действие

Сердечнососудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение АД, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).

Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе — типичные приступиты стенокардии.) Эти побочные реакции требовали немедленной отмены лекарства.

Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).

Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.

Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью — нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко — системные реакции, эксфолиативный дерматит.

Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость; очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз медикамента в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены таблеток.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Передозировка

При передозировке возникают головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях.

В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение. В случае передозировки следует немедленно вызвать врача.

Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение его из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.

Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих лекарств подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

Брадикардию можно устранить использованием бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Он может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу.

С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение АД и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами i-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

Противопоказано применение его в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Особенности применения

Следует с особенной осторожностью применять его пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение АД.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности — нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде, лечение им следует начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм его, что вызывает повышение концентрации последнего в плазме крови и потенцирование гипотензивного действия.

Применение медикамента может привести к получению ложнозавышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-мидевой кислоты в моче (однако при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

С осторожностью применяют при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического АД ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) дозируют с большой осторожностью.

Форма выпуска

По 10 таблеток дозировкой 10 мг или 20 мг в блистере. 5 блистеров по 10 таблеток в каждом помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности

3 года.

Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Аналоги и синонимы

Адалат
Кордафен
Кордафлекс таблетки 10 мг
Кордафлекс таблетки 20 мг
Кордипин ретард
Нифекард хл
Фенигидин
Фенигидин-здоровье

Список  препаратов от повышенного давления