Тенорик

Тенорик (Tenoric) – Механизм действия Тенорика обусловлен свойствами его компонентов, Атенолола и Хлорталидона. Атенолол – это бета-адреноблокатор, Хлорталидон – диуретик, мочегонное средство.

Действующие вещества

Данное лекарственное средство представляет собой комбинацию 2-х препаратов. Первый – Атенолол (Atenolol), кристаллический порошок, растворимый в воде.

Химическая формула: C₁₄H₂₂N₂O₃.

Название: 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил) амино]пропокси] бензолацетамид (и в виде моногидрохлорида) .

Второй компонент – это Хлорталидон (Chlortalidone).

Химическая формула: C₁₄H₁₁ClN₂O₄S. Название: 2-Хлор-5-(2,3-дигидро-1-гидрокси-3-оксо-1Н-изоиндол-1-ил) бензолсульфонамид.

По физическим свойствам Хлорталидон представляет собой бело-желтый или белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде и в органических растворителях.

 

Механизм действия

Механизм действия Тенорика обусловлен свойствами его компонентов, Атенолола и Хлорталидона. Атенолол – это бета-адреноблокатор, Хлорталидон – диуретик, мочегонное средство.

Таким образом, эффект обусловлен блокадой бета-адренорецепторов и увеличением объема выделяемой мочи. Адренергические рецепторы, или просто, адренорецепторы, являются ключевым звеном симпатической вегетативной нервной системы.

Реагируют они на норадреналин, а также на другие медиаторы-катехоламины: адреналин, дофамин. Выделяют два основных типа адренорецепторов: альфа и бета. Стимуляция этих рецепторов приводит к многообразным физиологическим эффектам, которые помогают организму приспособиться к неблагоприятным изменениям окружающей среды, уйти от опасности.

Эти эффекты объединены общим образным понятием «бей или беги». В экстремальных условиях повышается АД, спазмируются кровеносные сосуды, концентрируется внимание, угнетается пищеварение, учащается дыхание, повышается мышечная сила.

В значительной степени реакция «бей и беги» обеспечивается бета-адренергическими рецепторами. Эти рецепторы тоже неоднородны, и представлены двумя основными типами: бета-1и бета-2.

Стимуляция бета-1 адренорецепторов, расположенных в сердечной мышце, способствует повышению частоты и силы сердечных сокращений. Сердце сильнее и чаще бьется – увеличивается МОС(минутный объем сердца), количество крови, перекачиваемой сердцем по кровеносным сосудам в течение минуты.

Увеличение МОС – это один из механизмов повышения АД, гипертензии. Кроме того, с увеличением МОС возрастает потребность миокарда в кислороде – ведь нагрузка на миокард возрастает, и для выполнения большей работы необходимо больше энергии, а значит – больше кислорода.

Повышение потребности миокарда в кислороде крайне нежелательно при ИБС (ишемической болезни сердца), когда кровоснабжение миокарда по коронарным (сердечным) сосудам нарушено.

Следовательно, если блокировать бета-1 рецепторы сердца, то частота и сила сердечных сокращений снижается. Точно так же снижаются МОС и АД, и это представляет ценность при лечении гипертонической болезни. Правда, наряду с бета-1 рецепторами блокируются и бета-2 рецепторы бронхов, что приводит к бронхоспазму.

Адренорецепторы расположены в печени, и их стимуляция предотвращает гликогенолиз (распад гликогена). Этот эффект сопровождается снижением уровня глюкозы в крови. Не так давно были выделены бета-3 адренорецепторы, которые ответственны за распад жировой ткани и выделение энергии.

Стимуляция бета-адренорецепторов может изменять секрецию инсулина, щитовидных и половых гормонов. Именно с этими метаболическими сдвигами и бронхоспазмом связаны побочные действия многих бета-адреноблокаторов. И они сдерживали применение бета-блокаторов первого поколения.

У некоторых средств данной группы отмечалась внутренняя симпатомиметическая активность. Это значит, что они не только блокируют, но и частично возбуждают адренорецепторы. Клинически это проявляется ослаблением гипотензивного эффекта и периферическим сосудистым спазмом.

Побочные явления в значительной степени отсутствуют у кардиоселективных препаратов, которые блокируют преимущественно бета-1 адренорецепторы сердца, и практически не влияют на остальные типы бета-адренорецепторов. Атенолол является кардиоселективным лекарством II поколения, лишенным симпатомиметической активности.

Он гидрофилен – растворяется в воде, не растворяется в жирах, плохо проникает чрез гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в головной мозг, не подвергается метаболическим изменениям, и довольно долго действует. Правда, кардиоселективность у него относительная — при повышении дозы она исчезает,  т.к. он при этом начинает блокировать и бета-2 адренорецепторы.

Гипотензивный эффект Атенолола усиливается при его комбинации с Хлорталидоном. Правда, механизм развития гипотензии здесь совсем другой. Данный диуретик из группы сульфонамидов угнетает реабсорбцию (обратное всасывание) ионов натрия, который выводится почками.

Вместе с натрием теряется вода, усиливается мочевыделение. Это приводит к снижению объема циркулирующей крови (ОЦК). Снижение ОЦК сопровождается уменьшением МОС и гипотензией. Правда, наряду с натрием под действием Хлорталидона реабсорбируются и теряются калий, магний, хлориды и бикарбонаты. И это может негативно сказываться на многих физиологических процессах.

Тем не менее, Тенорик эффективно снижает АД. Его компоненты, Атенолол и Хлорталидон, действуют на разные звенья гипертензии. Гипотензивный эффект комбинации этих препаратов сильнее, и продолжительность действия больше, чем у каждого из них в отдельности.

Немного истории

Он синтезируется индийской компанией Ипка Лабораториз Лимитед (Ipca Laboratories Limited). Данная компания образована в 1969 г. Благодаря современным технологиям и высокому качеству лекарства Ипка, в т.ч. и Тенорик, распространены в Северной Америке, Европе, и многих постсоветских странах. В России Тенорик применяют в кардиологической практике вот уже более 15 лет.

Технология изготовления

Атенолол и Хлорталидон получают в ходе сложных биохимических реакций с участием различных органических и неорганических катализаторов.

Формы выпуска

Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит Атенолол и Хлорталидон в оптимальных пропорциях – 50 мг Атенолола и 12,5 мг Хлорталидона, или 100 мг Атенолола и 25 мг Хлорталидона.

Помимо этих основных веществ есть и вспомогательные: тальк, лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат, поливинилпирролидон, изопропанол, и другие.

Некоторые индийские компании, в частности, Оксфорд лаб., Биофарм, выпускают Тенорик под названиями Тенонорм, Тенорокс. Компания Зенека в Англии производит Теноретик, а немецкая Салютас – Атенолол композитум.

Их можно встретить в наших аптеках. Содержание ингредиентов в них такое же, как и у Тенорика – 50+12,5 или 100+25. За рубежом он известен под названиями Атедон, Хлотенор, Атегексал композитум, Эупрес, и многими другими.

Показания

Тенорик назначают при артериальной гипертензии, которая может быть первичной (гипертоническая болезнь, эссенциальная гипертензия), и вторичной, обусловленной почечной патологией и повышенной функцией щитовидной железы.

Оправдано назначение Тенорика в тех случаях, когда гипертензия развивается на фоне ИБС, или сопровождается тахиаритмиями – нарушениями сердечного ритма с повышенной частотой сердечных сокращений.

Дозировки

Прием его рекомендуют начинать с дозы 50/12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, этой дозы достаточно для достижения желаемого результата. При слабо выраженном гипотензивномрезультате доза может быть увеличена до 100/25 мг. Однако при дальнейшем увеличении дозировки эффект минимальный, или вовсе отсутствует.

В этих случаях рекомендуют комбинировать Тенорик с гипотензивными препаратами других групп. Пожилым пациентам и лицам с нарушенной функцией почек рекомендовано ограничиться суточной дозой 50/12,5 мг, или снизить частоту приема. Таблетки принимаются внутрь до еды, не разжевываются, и запиваются большим количеством воды.

Желательно принимать их в одно и то же время суток. Продолжительность лечения Тенориком определяется врачом индивидуально для каждого пациента. При длительном применении не допускается резкая отмена приема.

Фармакодинамика

Комбинация Атенолола и Хлорталидона практически не влияет на фармакодинамические характеристики каждого из них. Как и все гидрофильные соединения, Атенолол не подвергается метаболическим превращением в печени, действует достаточно долго, и выводится почками в неизменном виде.

В ЖКТ всасывается около 50% принятого внутрь Атенолола. Прием пищи не влияет на количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация Атенолола в плазме крови формируется через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 6-16% от поступившего медикамента.

Гипотензивный эффект достигает своего максимума через 2-4 часа после приема внутрь, и сохраняется в течение 24 часов. Около 90% Атенолола в неизменном виде выводится через почки. Период полувыведения равен 6-9 часам.

Всасывание Хлорталидона из ЖКТ составляет 60%. Максимальная концентрация в плазме крови возникает спустя 12 часов. Около 90% поступившего средства связывается с плазменными белками и с эритроцитами.

Гипотензивный эффект развивается спустя 2 часа, достигает своего максимума через 2-6 часов, и продолжается 24-72 часа. Хлорталидон выводится с калом и с мочой.

Период полувыведения составляет приблизительно 50 часов. У лиц пожилого возраста и страдающих почечной недостаточностью выведение активных компонентов Тенорика может замедляться.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, брадиаритмии, гипотензия, усугубление сердечной недостаточности, синдром Рейно, похолодание конечностей, перемежающаяся хромота;
• ЦНС и периферические нервы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, лабильность психики, нарушения сна, психотические явления с галлюцинациями и дезориентацией, парестезии, спутанность сознания;
• ЖКТ: тошнота, анорексия, сухость во рту, панкреатит, запор, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Дыхательная система: бронхоспазм;
• Кровь: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гиперурикемия, гипонатриемия и гипокалиемия;
• Кожа и слизистые оболочки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, сухость склер, алопеция, обострение имеющегося псориаза.

Большинство из этих побочных эффектов встречаются редко, и имеют преходящий характер. При длительном приеме Тенорика возможноповышение толерантности к глюкозе, что может привести к обострению сахарного диабета.

У мужчин изменение кровенаполнения сосудов полового члена и нарушения метаболизма под действием Атенолола часто приводят к формированию эректильной дисфункции.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов Тенорика;
• Выраженная брадикардия и гипотензия, кардиогенный шок;
• Метаболический ацидоз;
• Расстройства периферического кровообращения;
• Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• Тяжелое течение феохромоцитомы;
• Синдром слабости синусового узла;
• Острая и хроническая сердечная недостаточность;
• Стенокардия Принцметала;
• Бронхиальная астма и хронический обструктивный бронхит;
• Сахарный диабет;
• Гипогликемические состояния;
• Подагра;
• Острый гепатит;
• Острая почечная недостаточность;
• Миастения;
• Возраст до 18 лет.

Прием Тенорика желательно прекратить за 48 часов до предполагаемого планового хирургического вмешательства.

Взаимодействие с другими препаратами

• Нифедипин и его производные–гипотензия, усугубление имеющейся сердечной недостаточности;
• Сердечные гликозиды – замедление предсердно-желудочковой проводимости;
• Клонидин (клофелин) – отмена этого лекарства при его комбинации с Тенориком может привести к феномену рикошета и к усугублению гипертензии;
• Симпатомиметики – нейтрализация гипотензивного эффекта и повышение АД;
• Салицилаты – снижение гипотензивного действия, повышение АД, токсическое влияние на ЦНС;
• НПВС других групп, эстрогены – снижение гипотензивного действия;
• Соли лития – литиевая интоксикация;
• Ингибиторы МАО – повышение АД;
• Ингибиторы АПФ – выраженная гипотензия;
• Инсулин и сахароснижающие таблетки – снижается эффективность этих препаратов;
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты — усиление гипотензивного эффекта;
• Блокаторы кальциевых каналов – гипотензия, брадикардия, проявление сердечной недостаточности;
• Глюкокортикоиды, фуросемид, Амфотерицин В – усиление выведения калия с мочой;
• Наркозные препараты – гипотензия, угнетение сократительной способности миокарда;
• Курареподобные миорелаксанты – усиление действия.

Беременность и лактация

Тенорик противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Хранение

Хранится при температуре не выше 25⁰С. Срок хранения – 3 года. Отпускается по рецепту врача.

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?