«Зимульти» (Римонабант)

Подавляет аппетит, помогает контролировать частоту приема пищи, уменьшать порции  блюд.

 

Относят к антагонистам каннабиноидных рецепторов. Его часто назначают в случае неудовлетворительного результата от других методик похудения у лиц:

1. страдающих от ожирения высокой степени (ИМТ не меньше 30 кг/м2);
2. имеющие сахарный диабет второго типа, гиперлипидемией (высоким количеством липидов) с ИМТ не меньше 27 кг/м2.

Лечение проводится под строгим контролем врача.

Рейтинг лучших препаратов для похудения

Механизм действия

Благодаря ему удается отрегулировать потребность в сладостях, жирной пище. Похудение наблюдается через примерно 12 месяцев после терапии. По статистике потеря веса составляет около 7 килограмм,  у пациентов с сахарным диабетом (второй тип) – около 5-5,5 кг.

Более интенсивное похудение происходит в течение нескольких первых месяцев курса терапии (около8-9 мес.). Отмечается возможность удерживать вес на протяжении 2,5 лет. У большинства удается стабилизировать показатели окружности талии (маркер интраабдоминальной формы ожирения).

Способ применения

Препарат для похудения должен приниматься пациентом под врачебным контролем, после медицинских исследований. Методика лечения, доза зависит от ряда индивидуальных факторов.

Внутрь один раз вдень, по утрам, перед едой.

Доза: 20 мг. Лечение для многих больных обязательно проводится на фоне специально подобранной диеты с низким количеством калорий.

Противопоказания

Наличие:

• печеночная/почечная недостаточность;
• аллергической реакции на компоненты;
• депрессии;
• детский возраст;
• беременность/кормление грудью.

Препарат не применяется при терапии любыми антидепрессантами.

Побочные эффекты

У некоторых происходит реактивная адаптация к препарату в начале курса лечения. Средство имеет значительный список негативных побочных результатов.

Симптомы:

• головные боли, головокружение;
• тревога, беспокойство, учащенное сердцебиение;
• перепады настроения, нервозность;
• нарушение концентрации внимания;
• ощущение усталости;
• сухость во рту;
• нарушения сна, полное отсутствие сна;
• приступы паники, галлюцинации (редко);
• апатия, гнев, мысли о суициде.

Другие побочные эффекты:

• со стороны органов пищеварения – тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, нарушение стула, рвота;
• общие реакции – икота, покраснение лица, зуд, потливость по ночам, ощущение слабости;
• опорно-двигательный аппарат – судороги в мышцах, боли, спазм, растяжения связок, ушибы;
• дыхательные пути – учащение инфекционных поражений, синусит.

Следует учитывать такой фактор, как значительное снижение аппетита, вплоть до полного отказа от пищи из-за развившегося отвращения к еде.

Важно. Во избежание развития значительных побочных эффектов, его следует принимать по инструкции и в соответствии с указаниями врача.

Показания

Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/кв.м), повышенная (ИМТ более 27 кг/ кв.м) с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа или дислипидемией.

Действующее вещество, группа

Римонабант (Rimonabant), Ожирения

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени тяжести, имеющийся в настоящее время депрессивный эпизод и/или продолжающаяся терапия депрессивного эпизода, одновременный прием с антидепрессантами (в связи с отсутствием достаточного опыта), беременность, период лактации, детский возраст.

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, перед едой по 20 мг 1 раз в сутки. Лечение проводится на фоне низкокалорийной диеты.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист каннабиноидных-1 рецепторов, который ингибирует фармакологические эффекты каннабиноидных агонистов in vitro и in vivo.

Эндоканнабиноидная система является физиологической системой, присутствующей в мозге и в периферических тканях (в т.ч. адипоцитах), которая влияет на энергетический баланс, массу тела и метаболизм глюкозы и жиров.

Благодаря своему присутствию в нейронах мезолимбической системы, регулирует потребность в приеме вкусной, сладкой или жирной пищи.

Средняя потеря массы тела к концу первого года использования составляет 6.5 кг, у больных сахарным диабетом 2 типа — 5.3 кг.

В основном снижение веса наблюдается в течение первых 9 месяцев, эффективность (в отношении поддержания сниженной массы тела) сохраняется до 2 лет. Отмечается достоверное снижение окружности талии, известного маркера интраабдоминального ожирения.

К концу первого года (у больных с леченной дислипидемией или без нее) увеличивается концентрация ЛПВП (в среднем на 16.4%) и снижается концентрация ТГ (в среднем на 6.9%).

Примерно 50% наблюдаемого изменения концентрации ЛПВП и ТГ (при дозе Зимулти 20 мг) не зависело от похудения. Существенного влияния на общий холестерин или ЛПНП Зимулти в дозе 20 мг не оказывал.

Пациенты сахарным диабетом 2 типа (с избыточной массой тела или ожирением), получавшие метформин или  сульфонилмочевины и Зимулти в дозе 20 мг, продемонстрировали значительное улучшение показателей гликозилированного Hb (абсолютное изменение через 1 год — 0.6).

Изменения ЛПНП и ТГ у пациентов сахарным диабетом аналогичны изменениям у людей без сахарного диабета.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты: тошнота, изменение настроения с депрессивными симптомами, депрессивные нарушения, тревога, головокружение.

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 1 и менее 10%), нечасто (более 0.1 и менее 1%), редко (более 0.01 и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%).

При приеме препарата с целью снижения веса наблюдались следующие побочные эффекты: со стороны нервной системы — часто — головокружение, амнезия, нарушение сна, в т.ч. бессонница, парасомния; депрессивные нарушения (в 3.2% случаев), изменение настроения с депрессивными симптомами, тревога, раздражительность, нервозность, снижение чувствительности, ишиас; нечасто — эмоциональная лабильность, панические симптомы, суицидальные мысли, агрессивное поведение, гнев, апатия, дисфория; редко — галлюцинации.

Со стороны ССС: часто — <приливы>.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, гастроэнтерит; нечасто — икота.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, гипергидроз; нечасто — ночная потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — мышечные судороги, спазмы, тендинит, растяжение связок.

Прочие: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — грипп, астения, усталость, падения, ушибы.

При применении по др. показаниям дополнительно наблюдались следующие побочные эффекты: снижение аппетита, отвращение к пище, нарушение концентрации внимания, синусит, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в эпигастральной области.

Постмаркетинговый опыт:

Психические нарушения: психотические реакции, в т.ч. галлюцинации, мания, паранойя.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Со стороны нервной системы: судороги, нарушение концентрации внимания, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль.

Особые указания

Ожирение — состояние, которое может быть связано с депрессией. На фоне лечения ЛС могут развиваться депрессивные расстройства, изменения настроения с депрессивными симптомами (до 10%), а также появление суицидальных мыслей (1%), поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим суицидальные мысли и/или депрессивные расстройства в анамнезе.

Больные (особенно с депрессией в анамнезе), а также их родственники и близкие, должны быть проинформированы о возможности развития подобных состояний и в случае их появления немедленно сообщить врачу.

Если во время приема развивается депрессия, то курс необходимо прекратить.

Не было обнаружено различий в частоте эпилептических припадков у больных, получавших Зимулти и плацебо. Однако у таких лекарство должен применяться с осторожностью.

Клинический эффект у лиц негроидной расы ниже, чем у европеоидов. Это может быть вызвано более высоким клиренсом препарата у этих пациентов, что приводит к снижению его системной экспозиции.

Больных следует проинструктировать о том, что они не должны самостоятельно повышать дозу средства.

Взаимодействие

Препарат in vitro подвергается метаболизму с участием CYP3A и амидогидролазы, поэтому ингибиторы изофермента CYP3A повышают системную экспозицию; индукторы CYP3A уменьшают экспозицию Зимулти.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном). Применение с кетоконазолом увеличивает в среднюю AUC Зимулти на 104% (40-197%).

Одновременное употребление с индукторами изоферментов CYP3A (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, средства зверобоя продырявленного) может снизить концентрацию препарата в плазме и привести к снижению эффективности.

Одновременное применение орлистата, этанола или лоразепама не оказывает существенного влияния на концентрацию Зимулти в плазме.

Зимулти in vitro обладает слабым ингибирующим эффектом на изофермент CYP2C8, но не является ни ингибитором, ни индуктором др. изоферментов цитохрома Р450 или P гликопротеина in vitro.

Aармакокинетические показатели комбинации этинилэстрадиол/левоноргестрел в равновесном состоянии не изменялись при одновременном приеме.