Препараты, введенные в практику более 10 лет назад, нацеленные на мутации в белке, известном как рецептор эпидермального фактора роста (EGFR), могут быть полезны для индивидуального лечения распространенной формы немелкоклеточного рака легких.

ахилесова пята у рака

Но у большинства пациентов быстро развивается резистентность к этим препаратам, поэтому существует мало вариантов лечения или они вообще отсутствуют. Очень тяжело разработать новые препараты, которые избирательно действуют на формы рака, устойчивые к лекарственным средствам.

Исследователи Йельского Университета открыли ключевую структурную разницу в резистентной к препаратам форме EGFR, что может стать новой «ахиллесовой пятой» в стратегии лечения этого заболевания. Исследователи также открыли два экспериментальных препарата, AZD9291 и Rociletinib (CO-1686), которые показали обещающие результаты в борьбе против лекарственно-устойчивой формыEGFR в недавних клинических испытаниях, так изменяя ее структуру, что она становится больше похожа на структуру неустойчивой формы. Данные открытия были сообщены АланнойШепарц, доктором философии, профессором химии и профессором молекулярной, клеточной биологии и биологии развития, старшим автором статьи, в журнале Journal of the American Chemical Society.

Полученные данные свидетельствуют о том, что активность лекарственно-устойчивого EGFR, вызванная раком, может зависеть от области и функций белка, который был в значительной степени проигнорирован в предыдущих усилиях по поиску новых лекарственных препаратов.

«Одной из самых важных следующих целей является проверка этих выводов и оценка того, могут ли обнаруженные нами структурные изменения быть использованы в качестве биомаркеров, — сказала доктор Шепарц, член Developmental The rapeutics program Йельского онкологического центра. – Мы надеемся предоставить химические идеи, которые смогут руководить разработкой новых ингибиторов, действующих селективно против мутаций».

Источник

http://medicalxpress.com/news/2015-05-drug-resistant-lung-cancer-achilles-heel.html