Омез (Omez) – противоязвенный препарат, снижающий кислотность желудочного сока.

Действующее вещество

Омез – торговое название лекарственного препарата. В роли активного вещества в нем выступает Омепразол (Omeprazolum). Это одно из производных Бензимидазола. Химическая формула Омепразола: C17H19N3O3S. Название: 5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Представляет собой белый или беловатый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в этиловом и метиловом спирте, плохо растворяется в ацетоне, и почти не растворяется в воде.

Omeprazole.svg

Механизм действия

По механизму действия Омез относится к ингибиторам протонной помпы или протонного насоса (ИПП, ИПН). Протонная помпа — это образное название водородно-калиевой АТФ-азы (Н+-,К+-АТФ-азы). При участии этого фермента осуществляется синтез соляной кислоты в желудке. Образование соляной кислоты (HCl) осуществляется в обкладочных или в париетальных клетках, расположенных в области дна или тела желудка. Это очень сложный энергозависимый процесс. Суть его заключается в активном транспорте ионов водорода и хлора, необходимых для синтеза соляной кислоты. Под активным транспортом подразумевается перенос ионов против электрохимического градиента – в сторону большего ионного заряда.

Водород, — внеклеточный ион, т.е., вне клеток его концентрация выше, чем внутри клеток. У калия все наоборот – это внутриклеточный он. Под действием Н+-,К+-АТФ-азы, расположенной на апикальной (верхушечной) части железистых клеток, ионы водорода транспортируются во внеклеточное пространство. В обратном направлении, внутрь клетки, транспортируются ионы калия. Калий связывается с хлором, и пассивно транспортируется наружу, по концентрационному электрохимическому градиенту. В итоге водород и хлор оказываются снаружи, во внеклеточном пространстве. Фермент Н+-,К+-АТФ-аза подобно насосу или помпе, перекачивает эти ионы против электрохимического концентрационного градиента. Для выполнения насосной функции нужна энергия. Эта энергия образуется при расщеплении молекул АТФ. Учитывая тот факт, что апикальная часть железистых клеток обращена в просвет желудка, эти ионы в составе желудочного сока поступают в просвет желудка. Соединяясь между собой, они образуют соляную кислоту.

Омепразол поступает в места скопления Н+-,К+-АТФ-азы и блокирует ее. Правда, блокирующую роль исполняет не сам Омепразол, а его метаболит, тетрациклический сульфенамид. Омепразол в данном случае выступает в роли не лекарства, а лекарственного предшественника, пролекарства. Тетрациклический сульфенамид, связываясь с цистеиновыми группами молекул фермента, ингибирует его. Работа протонной помпы прекращается, синтез соляной кислоты нарушается. Применение Омепразола оправдано при гиперацидных состояниях – различных негативных процессах в ЖКТ, сопровождающихся повышением кислотности желудочного сока. Среди этих состояний – гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Именно избыток соляной кислоты приводит к воспалению и самоперевариванию слизистой оболочки желудка и 12-персной кишки при гастритах и язвах.

Наряду с соляной кислотой немаловажную роль в развитии этих патологических процессов играет пепсин – фермент, выделяемый главными клетками слизистой оболочки желудка. Соляная кислота стимулирует секреторную функцию желудка и способствует образованию пепсина из его предшественника, пепсиногена. Омепразол, ингибируя протонный насос, угнетает синтез не только соляной кислоты, но и пепсина. В результате состояние пациентов с гиперацидными состояниями улучшается. Уменьшатся ил исчезает боль, отрыжка, тошнота и рвота. Предупреждаются такие осложнения как рефлюкс-эзофагит (заброс кислого желудочного содержимого в пищевод и его последующее воспаление), формирование язвы, ее перфорация и кровотечение. Язвенные дефекты при этом заживают.

g4220

В основе развития язвенной болезни лежит инфицирование хеликобактериями. Энергию для обеспечения жизнедеятельности эти микроорганизмы получают при расщеплении белков желудочной слизистой. В ходе жизнедеятельности хеликобактера образуется аммиак, который имеет щелочную реакцию. Чтобы нейтрализовать выделение аммиака, повышается уровень кислотности желудочного сока. Омепразол оказывает бактерицидное действие на эти микроорганизмы. Устраняя причину язвенной болезни, хеликобактерии, он способствует нормализации кислотности желудочного содержимого. Назначают его и при синдроме Золлингера-Эллисона. В основе этой патологии – гормонпродуцирующая опухоль поджелудочной железы, гастринома. Эта опухоль в избытке продуцирует гормон гастрин. А одним из эффектов гастрина является стимуляция образования соляной кислоты. Имеются данные об эффективности Омепразола при панкреатите и циррозе печени, осложненном варикозным расширением вен пищевода.

На синтез соляной кислоты Омепразол действует дозозависимо – чем большее количество препарата поступило в организм, тем большее количество молекул Н+-,К+-АТФ-азы ингибируется. При этом снижается основная, или базальная секреция соляной кислоты, а также секреция, стимулируемая различными факторами. Следует отметить, что препарат связывается с Н+-,К+-АТФ-азой необратимо. Для того чтобы кислотность восстановилась, нужен синтез новых молекул фермента. Полностью они обновляются в течение 3-4 суток. Для обновления половинного количества достаточно 1,5-2 суток. Правда, не все лица в одинаковой степени чувствительны к Омепразолу. Широкий диапазон чувствительности обусловлен генетическими различиями. У некоторых лиц отмечается резистентность к Омепразолу. Проявляется она сохранением кислотности в течение нескольких часов после приема препарата. Иногда наблюдается другой феномен: ночной кислотный прорыв, резкое увеличение кислотности в ночные часы после приема Омепразола. Считается, что этот феномен связан с дополнительной активацией молекул Н+-,К+-АТФ-азы в ночное время. Многие молекулы в дневное и в вечернее время находятся в неактивном состоянии, и Омепразол на них не действует.

Длительный прием Омепразола, как и других ИПП, может привести к ряду негативных последствий. Соляная кислота играет важную роль в пищеварении и обмене веществ. Систематическое подавление ее синтеза отрицательно сказывается на этих функциях. Нарушается всасывание таких жизненно важных веществ как железо, кальций, магний, витамин В12. Дефицит этих веществ проявляется сердечными аритмиями, судорогами, анемией, остеопорозом. Замедляется выведение из организма других лекарств, токсинов. Кислая среда губительно действует на патогенную инфекцию. При снижении кислотности эта инфекция активизируется в кишечнике и в органах дыхания. Описаны случаи пневмоний и спонтанного бактериального перитонита при длительном приеме ИПП. Снижение уровня соляной кислоты в желудке по принципу обратной связи приводит к повышению продукции гастрина. Одним из эффектов гастрина является пролиферация, усиленный клеточный рост слизистой ЖКТ. Клеточная пролиферация может привести к развитию злокачественных опухолей в желудке, в поджелудочной железе и в толстом кишечнике. Поэтому жизненно важен правильный подбор дозы и продолжительности курса лечения Омепразолом.

лаборатория

История создания

ИПП являются самой молодо лекарственной группой, применяемой для лечения болезней ЖКТ. По своей эффективности и безопасности они имеют неоспоримые преимущества перед другими лекарственными группами (антациды, холинолитики, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов). Омепразол – это первый из ИПП, который начали использовать в клинической практике. Его синтезировали в 1978 г. сотрудники шведской фирмы Хэсле. Это дочерняя фирма широко известной Астра Зенека. Препарат получил коммерческое название Лосек. Впоследствии Омепразол под различными названиями стали производить в России и за рубежом. В 1988 г. ИПП был признан Всемирным конгрессом гастроэнтерологов как основное лекарственное средство для контроля кислотности желудочного сока. В последнее время появились более эффективные ИПП. Однако Омепразол продолжают использовать при гиперацидных состояниях.

Технология синтеза

Омепразол получают в ходе реакции 3-хлорпероксибензойной кислотой и 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]тио]-1Н-бензимидазола, проводимой при комнатной температуре. Образовавшиеся кристаллы Омепразола осаждают с помощью специального растворителя, а затем фильтруют и промывают. При внутреннем приеме препарат в желудочном соке активируется в сульфенамиды, плохо всасывающиеся в кишечник. Поэтому Омез для приема внутрь выпускают в виде кишечнорастворимых капсул, устойчивых к разрушительному действию желудочного сока. Вспомогательными веществами в капсулах являются: маннитол, лактоза, сахароза, гипромеллоза, натрия гидрофосфат. Оболочка состоит из макрогола, метакриловой кислоты, талька, титана диоксида, натрия гидроксида. В производстве лиофилизата для приготовления инъекционного раствора используется динатрия эдетат и натрия гидроксид.

58243446

Формы выпуска

  • Капсулы 10, 20 и 40 мг;
  • Порошок для приготовления инъекционного раствора 40 мг во флаконе.

Омез в виде капсул и инъекционного порошка производит Доктор Реддис в Индии. Другая индийская компания Торрент выпускает комбинированные капсулы Омез Д (10 мг Омепразола и 10 мг Домперидона). Препарат под названием действующего вещества производится многими российскими и зарубежными, известными и не очень, фармацевтическими предприятиями. Это Акрихин, Верофарм, Оболенское в России, Тева в Испании, Гедеон Рихтер в Венгрии, Лек в Словении. Но самый известный бренд – это Лосек, производимый Астра Зенека в Швеции. Данный препарат представлен капсулами 10 и 20 мг, а также инъекционным порошком 40 мг.

Среди других препаратов-синонимов:

  • Гастрозол – капсулы. Фармстандарт, Россия.
  • Ортанол – капсулы. Лек, Словения.
  • Ультоп – капсулы, порошок для инъекций. КРКА, Софаримекс. Словения, Россия и Португалия.
  • Оцид – капсулы. Кадила, Индия.
  • Промез – капсулы. Протекх, Индия.
  • Ромесек – капсулы. Ранбакси, Индия.
  • Улкозол – порошок для инъекций. Баго, Аргентина.
  • Цисагаст – капсулы. ПроМед, Чехия.
  • Хелицид – порошок для Инъекций. Зентива, Чехия.
  • Омизак – капсулы. Различные российские фармацевтические компании.

За рубежом препарат может иметь названия Сегазол, Сантарус, Антра, Мопрал, и другие.

Показания

  • Лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • Патология пищевода – эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
  • Гиперацидные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стресс-язвы, полиэндокринный аденоматоз, и другие);
  • Поражение слизистой желудка и 12-перстной кишки из-за длительного приема нестероидных противовоспалительных средств;
  • Профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) во время общей анестезии при оперативных вмешательствах.

врач

Дозировки

При лечении гиперацидных состояний (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, подтвержденное в ходе ФГДС наличие хеликобактера, рефлюкс-эзофагит) Омез принимают внутрь по 20 мг 2 раза в день. Капсулы принимаются за полчаса до еды, запиваются водой. Ни в коем случае нельзя их разжевывать! Продолжительность курса лечения может варьировать в широких пределах – от 1-2 недель до 4-8 недель. В настоящее время для борьбы с хеликобактером успешно применяется т.н. тройная терапия (иногда – двойная терапия, квадротерапия). Этот вид комбинированного лекарственного лечения предусматривает сочетание Омепразола с одним, двумя или тремя антибиотиками (Метронидазол, Амоксициллин, Азитромицин, Кларитромицин). В ходе этого лечения Омепразол в дозе 20 мг принимается вместе с антибиотиками 2 раза в день в течение 1 недели. Антибиотики уничтожают хеликобактерную инфекцию, а Омепразол нормализует кислотность желудочного сока. В профилактических целях препарат принимается по 10-20 мг в сутки в течение длительного периода времени.

В тех случаях, когда необходимо как можно раньше снизить кислотность желудочного сока (пептическая язва желудка, осложненная кровотечением, синдром Золлингера-Эллисона, профилактика аспирации желудочного сока перед операцией) показано внутривенное капельное введение (инфузия) раствора Омеза. Инъекционный раствор готовят в 2 этапа. Сначала во флакон с содержимым вводят 10 мл прилагающегося растворителя. Путем энергичного встряхивания флакона тщательно перемешивают раствор. Далее полученный раствор дополнительно растворяют в 100 мл физ. раствора. Инфузию проводят в течение 20-30 минут. Обычно вводят 40 мг (1 флакон) в сутки однократно. При необходимости количество вводимого Омеза можно увеличить до 60 и 80 мг. Доза 80 мг разбивается на 2 приема. Первичный раствор во флаконе пригоден к употреблению в течение 4 часов, конечный инфузионный раствор – в течение 12 часов.

Детям при гиперацидных состояниях назначают таблетированный Омез.

shutterstock_78209539

Суточная доза зависит от массы тела ребенка:

  • До 10 кг – 5 мг Омепразола в сутки;
  • До 20 кг – 10 мг;
  • Свыше 20 кг – 20 мг.

Детям до 5 лет Омепразол не назначают.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 0,5-3,5 часа. Биодоступность равна 20-30%. При нарушении функции печени она может увеличиваться. Обладая хорошей растворимостью в жирах, Омепразол на 90-95% связывается с плазменными белками, и хорошо проникает в ткани слизистой оболочки желудка. Терапевтический эффект препарата начинается спустя 1 час после приема, достигает своего максимума спустя 2 часа, и длится 24 часа. Угнетение секреции желудочного сока становится максимальным на 4-й день регулярного приема Омепразола. Препарат практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 неактивных метаболитов. В виде метаболитов выводится через почки (70-80%) и через кишечник (20-30%).

Побочные эффекты

  • ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, искажения вкуса, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, нарушения функции печени, желтуха;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, энцефалопатия, депрессия, возбуждение;
  • Опорно-двигательный аппарат: мышечная боль;
  • Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина;
  • Почки: интерстициальный нефрит;
  • Органы чувств: ухудшение зрения;
  • Кожа: аллергическая сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритема, фотосенсибилизация, алопеция, периферические отеки.

В большинстве случаев Омез переносится хорошо, и данные побочные эффекты отмечаются редко.

врач

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Омепразола

Взаимодействие с другими препаратами

  • Кетоконазол, Итраконазол, соли железа, Ампициллин – угнетение желудочной секреции затрудняет всасывание этих препаратов
  • Фенитоин, Диазепам, непрямые антикоагулянты – замедляется выведение этих лекарственных средств и повышается их концентрация в плазме крови.

Беременность и лактация

Омез при беременности и грудном вскармливании назначают лишь в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск возможных осложнений у плода и у новорожденного.

лекарство

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.