Магния сульфат

Магния сульфат или сернокислая магнезия (Magnesii sulfas) – самая распространенная лекарственная форма магния.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество магния сульфат представляет собой магниевую соль серной кислоты. Химическая формула – MgSO4. Это белые или бесцветные ромбические кристаллы, горько-соленые на вкус.

Магния сульфат гигроскопичен, хорошо растворяется в воде. Причем с повышением температуры воды растворимость магнезии также повышается. В ряде случаев химическое взаимодействие магния сульфата и воды приводит к образованию минеральных соединений кристаллогидратов. Магния сульфат растворим в диэтиловом эфире и в глицерине, и практически не растворим в этиловом спирте и в ацетоне.
806

Механизм действия

Лекарственное действие сернокислой магнезии обусловлено способностью входящего в ее состав магния влиять на многие физиологические и биохимические процессы в организме человека.

В организм магний поступает в составе таких пищевых продуктов как мясо, рыба, морепродукты. При этом в кишечнике всасывается около 40% поступившего магния. Суточная потребность в магнии для взрослого человека составляет около 300-400 мг, а всего в организме содержится около 70 г магния. 60% из этого количества находится в костях, а остальное – в других тканях и биологических жидкостях организма.

Магний наряду с другими веществами относят к макроэлементам, тем самым подчеркивая его биологическую значимость и относительно большое содержание. Ведь по уровню содержания магний занимает 4-е место, и уступает другим макроэлементам – натрию, калию кальцию. Причем в клетке его намного больше, чем во внеклеточном пространстве – подобно калию это внутриклеточный макроэлемент.

Более 80% внутриклеточного магния присутствует в митохондриях, где он тесно связан с АТФ. Этот макроэлемент обеспечивает синтез нуклеиновых кислот, ферментов, участвует в белковом, жировом и углеводном обмене, нейтрализует свободные радикалы и другие токсины.

А еще магний является физиологическим антагонистом другого макроэлемента, кальция. Его действие направлено на то, чтобы нейтрализовать эффекты, производимы кальцием. Именно на этом антагонизме с кальцием и основано применение сернокислой магнезии в клинической практике. В отличие от магния кальций – внеклеточный макроэлемент.

Его содержание вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки. Такая разница (градиент) обусловлена действием фермента кальций-зависимой АТФ-азы, которая выталкивает кальций из клетки наружу.

Поступление кальция снаружи внутрь клетки по градиенту обеспечивается специфическими белками-переносчиками. Эти переносчики располагаются на клеточной мембране, вступают во взаимодействие с кальцием, и переносят его внутрь клетки. Эти переносчики именуются кальциевыми каналами.

Физиологическая роль кальция многообразна. Он укрепляет клеточные мембраны и снижает их проницаемость, обеспечивает прочность костей. Поступление кальция в гладкомышечные клетки запускает взаимодействие сократительных белков, актина и миозина, что приводит к сокращению гладких мышц в различных органах и анатомических структурах.

Кроме того, кальций обеспечивает нервно-мышечную передачу – переход импульса с нервного волокна на скелетные мышцы.

Происходит это следующим образом. Между нервным и мышечным волокном есть щелевидный контакт или синапс. Нервный импульс по синапсу передается благодаря ацетилхолину. Это биологически активное вещество находится в пресинаптическом (расположенном перед синапсом) нервом волокне в микроскопических пузырьках или везикулах.

Под действием кальция ацетилхолин высвобождается из везикул в синаптическую щель, в результате чего импульс переходит по синапсу с нерва на мышцу.

Кальций также обеспечивает распространение импульса по проводящей системе сердца с последующим сокращением миокарда. Распространение нервных импульсов в мозговых структурах обеспечивает адекватное функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Вместе с тем следует отметить, что многие патологические процессы в ЦНС и в других органах и тканях проходят с участием кальция.

Сокращение мышечной оболочки мелких периферических артерий (атериол) приводит к их спазму и к повышению артериального давления (АД). Сокращение сердечных (коронарных) сосудов на фоне внутрисосудистого атеросклероза и тромбоза приводит к инфаркту миокарда. Аналогичный процесс в мозговых сосудах проявляется ишемическим инсультом.

Инфаркт миокарда и мозговой инсульт можно расценить как катастрофу. Тяжесть поражения при этих заболеваниях усугубляется еще и т.н. феноменом обкрадывания.

Этот феномен характеризуется тем, что кровь минут участки сужения, и устремляется в основном туда, где просвет сосудов нормальный. Ишемическая болезнь сердца и инфаркт миокарда зачастую осложняются аритмиями.

Некоторые из аритмий, например, желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, опасны для жизни, и тоже обусловлены избыточной активностью кальция.

Усиление процессов возбуждения в ЦНС, в котором кальций также играет заметную роль, сопровождается нарушением сна, чувством тревоги и страха. Патологическая генерация импульсов в некоторых отделах ЦНС приводит к развитию мышечных судорог.

Повышение сократимости гладкой мускулатуры беременной матки может привести к выкидышам и к преждевременным родам.

Магний, являясь антагонистом кальция, блокирует кальциевые каналы, и тем самым препятствует внеклеточному проникновению кальция с развитием соответствующих патологических эффектов. Под действием магния расслабляются артериолы, и снижается АД, что особенно важно при гипертонической болезни.

Расширение просвета коронарных сосудов сопровождается улучшением кровоснабжения миокарда. Кроме того, установлено, что магний препятствует образованию внутрисосудистых тромбов. Поэтому риск развития мозговых инсультов и инфаркта миокарда после приема сернокислой магнезии снижается.

При расширении коронарных и мозговых сосудов устраняется феномен обкрадывания. А еще магнезия защищает сосуды от повреждения при тяжелых заболеваниях, в частности, при сахарном диабете.

Магния сульфат замедлят проводимость импульса по миокарду, и тем самым препятствует развитию тяжелых аритмий. Блокада кальциевых каналов в ЦНС сопровождается угнетающим действием магнезии на мозговые структуры с последующей седацией. Исчезает раздражительность, тревога, нормализуется сон. Поэтому магний по праву называют антистрессовым элементом или металлом спокойствия.

В противовес кальцию магний угнетает высвобождение ацетилхолина и замедляет нервно-мышечную передачу. Это свойство магнезии используется для устранения судорожного синдрома.

Магнезия действует токолитически — расслабляет маку и снижает ее сократимость. Седативный, противосудорожный, спазмолитический, токолотический и гипотензивный эффекты делают магния сульфат препаратом выбора при таких состояниях как острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу, черепно-мозговые травмы, а также эклампсия.

Последнее состояние представляет собой тяжелую форму позднего токсикоза беременных (гестоза) с повышением АД, генерализованным сосудистым спазмом и судорогами.

Вместе с тем, передозировка мания сульфата тоже чревата осложнениями – тяжелой неуправляемой гипотензией, угнетением дыхания и сердечной деятельности, торможением в ЦНС. Поэтому следует строго соблюдать рекомендуемы дозировки.

Магния сульфат плохо всасывается в кишечнике, и поэтому для достижения требуемых эффектов его используют инъекционно – внутримышечно, внутривенно струйно, и внутривенно капельно. При внутривенном капельном введении его часто включают в состав т. н. поляризующей смеси с глюкозой, инулином, и калием. Инсулин облегчает внутриклеточный перенос глюкозы, а заодно и калия с магнием.

Большая часть принятой внутрь магнезии не всасывается, а остается в просвете кишечника. При этом осмотическое давление в кишечнике повышается, вода выделяется в кишечный просвет. Объем кишечного содержимого увеличивается, рефлекторно усиливается перистальтика, и все содержимое выходит наружу.

Послабляющий эффект сопровождается усилением отхождения желчи, обусловленным расслаблением гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и выделением под действием магнезии слизистой оболочкой 12-перстной кишки гормона холецистокинина. Еще магнезию используют как антидот (противоядие) при отравлении солями тяжелых металлов. При вступлении магнезии в реакцию с этими солями образуются нетоксичные и безвредные сульфаты, которые выводятся через кишечник.

Немного истории

Сернокислая магнезия была выделена из воды минерального источника еще в 1695 г. Новое вещество, обладающее горьким вкусом, получило название английской соли, которую применяли как слабительное средство на протяжении последующих столетий. В ХХ веке была дополнительно установлена роль магния в физиологических процессах и синтезирована инъекционная форма препарата, которую активно используют в России и за рубежом.

Технология синтеза

Магния сульфат получают в ходе химических реакций магниевых соединений (оксида, гидроксида, карбоната) с серной кислотой.

Интересные факты

В некоторых методиках для похудения рекомендуют магнезию как слабительное средство. Дескать, увеличение объема каловых масс автоматически приведет к снижению веса. Но все намного сложнее. Проблема в том, что систематическое использование слабительных средств со временем осложнятся хроническим раздражением и воспалением кишечника. С каловыми массами выводятся не только балластные вещества, но и те, которые необходимы для нормального пищеварения и обмена веществ.
dsc01577

Формы выпуска

  • Порошок для приема внутрь;
  • Ампулы 25% раствора 5 и 10 мл.

Изредка можно встретить 20% концентрацию препарата или ампулы по 20 мл. Магнезия производится многими российскими фармацевтическими компаниями под непатентованным названием действующего вещества. Дженериков нет. Помимо сернокислой магнезии магний в виде различных соединений и в сочетании с другими веществами присутствует в таких фармацевтических препаратах как Панангин, Аспаркам, Магне В6, Магнерот, а также в многочисленных БАДах.

Показания к применению

Для инъекций:

  • Гипертонический криз;
  • Энцефалопатии;
  • Желудочковая экстрасистолия и пароксизмальная тахикардия;
  • Эклампсия, экламптические судороги;
  • Эпилепсия;
  • Другие состояния, сопровождающиеся судорожным синдромом;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Угроза преждевременных родов;
  • Отравление солями тяжелых металлов;
  • Состояния с повышенной потребностью в магнии – беременность, стрессы, повышенная потливость, юношеский рост, выздоровлении после тяжелых заболеваний;
  • Проявления дефицита магния (гипомагниемии) – снижение сократимости миокарда, аритмии, судорожный синдром;
  • Профилактика гипомагниемии при нерациональном питании, злоупотреблении алкоголем, длительном приеме контрацептивов и мочегонных препаратов.

Для приема внутрь:

  • Запор;
  • Очищение кишечника перед диагностическими процедурами;
  • Дуоденальное зондирование;
  • Холангит, холецистит;
  • Дискинезия желчевыводящих путей по гипотоническому типу;
  • Отравление солями тяжелых металлов.

Дозировки

Инъекционный раствор вводится внутримышечно, внутривенно медленно, или внутривенно капельно. В последнем случае его растворяю в солевых растворах или в поляризующей смеси. Взрослым вводят по 5-20 мл 1-2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых в пересчете на сухое вещество равна 40 г. Для детей суточная доза вводимого магния сульфата подбирается из расчета 20-40 мг/кг.

Внутрь для послабляющего эффекта принимается по 10-30 мг порошка, предварительно растворного в половине стакана теплой воды. Дети принимают по 1 г/кг. Препарат принимается на ночь или натощак. Для желчегонного эффекта 25% раствор Магния сульфата принимают внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день, а при дуоденальном зондировании 50 мл 25% раствора вводят в желудочный зонд.

Фармакодинамика

В кишечнике всасывается всего лишь 20 % принятого внутрь магния сульфата. При внутримышечном и внутривенном поступлении он распределятся во всех тканях организма, проникает в головной мозг через гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении эффект развивается почти мгновенно, и продолжается полчаса, при внутримышечном ведении развивается спустя 1 час, и продолжается 3-4 часа. Дефекация после приема внутрь наступает чрез 4-6 часов. Препарат выводится почками. Скорость выведения зависит от концентрации магния в плазме крови. При выведении с мочой отмечается незначительный мочегонный эффект.

Побочные эффекты

При внутримышечном и внутривенном введении:

  • Сердечно-сосудистая система: снижение АД, брадикардия, замедление сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.
  • Дыхательная система: одышка, паралич дыхательного центра.
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, диплопия (двоение в глазах), выраженная седация, смазанность речи, угнетение сухожильных рефлексов, судороги.
  • ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, обострение имеющихся воспалительных заболеваний желудка и кишечника, спастические боли в животе, метеоризм, жажда.
  • Кожа: гипергидроз (повышенная потливость).
  • Почки: полиурия (увеличение объема выделяемой мочи).
  • Репродуктивная система: атония матки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к магния сульфату;
  • Гипотония;
  • Брадикардия;
  • Замедление предсердно-желудочковой проводимости;
  • Тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • Угнетение дыхательного центра;
  • Дородовый период – за 2 часа до родов;
  • Для приема внутрь – кишечная непроходимость, ректальное кровотечение, аппендицит, общее обезвоживание.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Периферические миорелаксанты – усиление действия этих препаратов.
  • Тетрациклины – замедление всасывания этих препаратов в кишечнике.
  • Гентамицин – опасность остановки дыхания из-за повышения концентрации магния в плазме крови.
  • Нифедипин – мышечная слабость.
  • Антикоагулянты, сердечные гликозиды, производны фенотиазина – снижение эффективности этих препаратов.
  • Кальция хлорид или кальция глюконат – используется как антидот (противоядие) при передозировке Магния сульфата.

Беременность и лактация

Магния сульфат проникает через плацентарный барьер, и потому противопоказан при беременности. В акушерской практике его используют, но по строгим показаниям (преэклампсия, эклампсия на фоне высокого АД и судорожной готовности). Магния сульфат проникает в грудное молоко, причем концентрация его в молоке в 2 раза выше, чем в плазме крови. Поэтому при грудном вскармливании он также противопоказан. В противном случае вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 5 лет. Препарат может отпускаться без рецепта врача.

Последнее изменение:
Дата написания:

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

ПОПУЛЯРНОЕ

  1. Для похудения рейтинг препаратов
  2. Для снижения давления
  3. Лучшие препараты для потенции
  4. Домашние упражнения для похудения живота, боков, бедер

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

ПОСЛЕДНИЕ КОММЕНТАРИИ

Читайте также:

кнопка вверх