Эринит

По своей структуре и механизму действия Эринит относится к нитратам и нитратоподобным веществам. Самый известный представитель нитратов, применяемых в кардиологической практике – это Нитроглицерин.

Действующее вещество

Эринит – патентованное название лекарства.

Действующее вещество в нем – Пентаэритритила тетранитрат (Pentaerythrityli tetranitras).

Химическое название: 2,2-Бис/(нитроокси)метил/-1,3-пропандиола динитрат(эфир).

Формула: C₅H₈N₄O_{12. .}Это белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, но растворимый в спиртах.
Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

Механизм действия

По своей структуре и механизму действия Эринит относится к нитратам и нитратоподобным веществам. Самый известный представитель нитратов, применяемых в кардиологической практике – это Нитроглицерин.

Подобно Нитроглицерину, он устраняет сосудистый спазм, и вызывает вазодилатацию – расширение просвета кровеносных сосудов. Вазодилатация достигается путем стимуляции образования оксида азота (NO) внутри сосудистой стенки. NO вызывает расслабление гладкомышечной оболочки сосудов.

Дилатация под действием его развивается преимущественно в сосудах венозного типа, и в меньшей степени – в мелких артериях, что влечет за собой снижение общего периферического сопротивления (ОПС) и артериального давления (АД). Эти эффекты нашли свое применение в лечении ИБС.

Ишемическая болезнь сердца обусловлена недостаточным кровоснабжением миокарда. Главная причина – атеросклеротическое сужение сердечных (коронарных) артерий. В результате нарушается приток крови к миокарду (ишемия), и сердечная мышца испытывает дефицит кислорода.

Клинически это проявляется снижением переносимости физических нагрузок, одышкой, приступами стенокардии («грудной жабы») в виде интенсивных жгучих болей за грудиной. При неблагоприятном течении на фоне ИБС может развиться инфаркт, последствия которого бывают непредсказуемыми.

Главная задача в лечении ИБС – снизить нагрузку на миокард, и его потребность в кислороде. И одним из средств, используемых для этого, является Эринит.

Венодилатация, вызванная данным средством, приводит к снижению поступления венозной крови в правое предсердие и правый желудочек.

Меньше крови – меньше работы выполняет сердце, и, соответственно, меньшее количество кислорода необходимо миокарду. Снижается т.н. преднагрузка на сердце.Венодилатация и снижение преднагрузки приводит к уменьшению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Уменьшение ОПС и АД также благотворно сказывается на работе сердца – оно затрачивает меньшее количество энергии по проталкиванию крови по сосудам.

Снижается сердечная постнагрузка. Помимо этого антиангинальнывй эффект его выражается в его способности расширять коронарные сосуды. Тем самым улучшается кровообращение и доставка кислорода к сердцу.

В основном он улучшает кровообращение внутренних, субэндокардиальных слоев миокарда, которые в большей степени подвержены ишемии.

Все эти терапевтические эффекты приводят к устранению загрудинных болей и одышки, к повышению толерантности к физическим нагрузкам. Уменьшаются приступы стенокардии, снижается вероятность развития инфаркта.

История создания

Впервые Пентаэритритилатетранитрат был зарегистрирован под торговым названием Пентракс американской транснациональной фармацевтической компанией Пфайзер.

В нашей стране лекарство с этим действующим веществом более известно как Эринит. Его начали производить в СССР еще в 1960-е годы. Многие российские фармацевтические компании выпускают его в настоящее время.

Технология синтеза

Пентаэритритил получают в ходе реакции концентрированных растворов альдегида и формальдегида. Далее четырехатомный спирт Пентаэритритила подвергают взаимодействию с азотной и серной кислотами. После этого полученный продукт отмывают от кислотных остатков щелочными растворами и водой.

Интересные факты

Пентаэритритилатетранитрат, как и Нитроглицерин, взрывоопасен. Правда, взрывоопасность его невысока, а в таблетированной лекарственной форме он не взрывается вовсе. Его химический аналог, Пентаэритриттетранитрат, используется как взрывчатое вещество для производства капсюлей детонаторов,и для снаряжения боеприпасов.

Формы выпуска

Таблетки по 2 мг и 10 мг активного вещества.

Эринит широко представлен на отечественном потребительском рынке – его выпускают многие российские фармацевтические фирмы. Менее известны у нас таблетки Дилкоран 80, Нитропентон, и Пенталонг, предоставляемые немецкими, венгерскими и югославскими фармпроизводителями.

Есть и множество других препаратов с действующим веществом Пентаэритрила тетранитратом: Нитропентор, Вазокор, Пентритэ, Кветрал, Пентарил. Но у нас они не реализуются, и нашему потребителю практически не известны.

Помимо эринита есть множество других лекарств-аналогов, оказывающих сходное действие, но с другим активным веществом. Среди них: Нитроглицерин (Нитро, Тринитролонг), Изосорбида динитрат (Изокет, Кардикет, Нитросорбид), Молсидомин (Сиднофарм), и многие другие лекарства, выпускаемые отечественными и зарубежными фирмами.

Показания

В сравнении с Нитроглицерином активность Пентаэритритила тетранитрата намного ниже. Он медленнее, но дольше действует, чем Нитроглицерин.

В этой связи он не пригоден для купирования уже развившегося приступа стенокардии, или при остром инфаркте миокарда. Его используют в плановом лечении ИБС, стенокардии для профилактики приступов. Также он может быть включен в комплексную терапию сердечной недостаточности и постинфарктных состояний.

Дозировка

Для назначения дозировки обратитесь к врачу

Фармакодинамика

Он медленно всасывается из ЖКТ. При внутреннем приеме эффект развивается через 35-40 минут, при сублингвальном – через 15-20 минут. Продолжительность действия – 5-6 часов. При систематическом приеме возможно привыкание к Эриниту и снижение его эффекта. В этих случаях рекомендуют делать 1,5 месячный перерыв между курсами приема.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные эффекты:

• ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, эмоциональное беспокойство;
• ЖКТ: отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе;
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД в вертикальном положении тела);
• Кожа: потливость, аллергическая сыпь.

Снижение дозировки, как правило, приводит к устранению данных побочных эффектов.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость. Ввиду того, что Эринит оказывает гипотензивное действие, он противопоказан при шоковых и коллаптоидных состояниях.

Не назначают его при свежем и недавно перенесенном инфаркте, при геморрагическом инсульте, а также при всех состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления. Нитраты и нитратоподобные вещества способны повышать внутриглазное давление.

Поэтому ему противопоказан при закрытоугольной глаукоме. Данная форма составляет 20% всех случаев глауком, характеризуется приступообразным течением, и обусловлена закрытием угла передней камеры глаза радужной оболочкой. При открытой глаукоме, на которую приходится 80% случаев заболевания глаукомой, Эринит не противопоказан.

Взаимодействие с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нейролептики и антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект Эринита. По этой же причине категорически запрещается принимать его с алкоголем и ингибиторами фосфодиэстеразы (Тадалафилом, Силденафилом), используемых в лечении эректильной дисфункции.

Совместный прием с Дигидроэрготамином наоборот, может вызвать артериальную гипертензию. Комбинация Эринита с другими нитратами способна замедлить процесс привыкания.

Беременность и лактация

С крайней осторожностью, лишь в исключительных случаях, назначают при беременности и грудном вскармливании.

Хранение

Он хранится при температуре до 25⁰С в течение 3 лет. Отпускается по рецепту врача.

Препараты от повышенного давления — какие бывают, чем отличаются