Сумамед

Сумамед (Sumamed) – антибиотик из группы макролидов.

История создания

История макролидов начинается с 1952 г, когда был синтезирован первый представитель этой группы Эритромицин. Этот антибиотик на протяжении нескольких десятилетий успешно применялся в лечении различных инфекционных патологических процессов.

Впоследствии появились современные более эффективные и длительно действующие макролиды. Одним из таких препаратов является Азитромицин.

В 1980 г. он был синтезирован сотрудниками фармацевтической компании Плива в Хорватии.В 1981 г. препарат был запатентован.

Тогда же его запатентовали ученые американской фармацевтической компанией Пфайзер, одной из крупнейших в мире.Чтобы поделить рынки сбыта, между Пфайзер и Плива было заключено лицензионное соглашение.

Согласно этому соглашению продукция Пфайзер распространялась в США и странах Зап. Европы.

А хорватский Азитромицин под названием Сумамед был зарегистрирован в восточно-европейском регионе, а со временем – в странах СНГ и в России.

В настоящее время препарат под различными названиями производится многими российскими, восточно-европейскими и индийскими фармацевтическими компаниями.

Действующее вещество

Сумамед – торговое название препарата. В роли активного вещества в нем выступает Азитромицин (Azithromycinum).

Химическая формула: C38H72N2O12.

Название: 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата). Это белый кристаллический порошок, растворимый в жирах, и устойчивый в кислой среде.

Механизм действия

В зависимости от химического строения молекулы антибиотики-макролиды делятся на кетолиды и азалиды. Первым, и пока единственным представителем азалидов является Азитромицин.

Выделяют следующие виды действий антимикробных препаратов в отношении патогенных возбудителей:

  • Бактерицидное – препарат уничтожает бактериальные клетки;
  • Бактериостатическое – препарат не уничтожает бактериальные клетки, но препятствует их росту и размножению;
  • Смешанное – сочетание двух предыдущих видов.

Подобно другим макролидам Азитромицин оказывает на патогенную микрофлору преимущественно бактериостатическое действие. Это действие выражается в подавлении синтеза белка в бактериальной клетке. Биосинтез белка – сложный многоступенчатый внутриклеточный процесс.

В этом процессе задействовано множество компонентов: нуклеиновые кислоты (ДНК, РНК), аминокислоты, азотистые основания, различные ферментативные субстанции, находящиеся в ядре и в рибосомах.

Взаимодействие между этими компонентами в ходе биосинтеза белка предполагает считывание имеющейся генетической информации с ДНК с помощью матричных или информационных РНК.

В последующем синтез или трансляция белка проходит на рибосомах с участием рибосомальных РНК. Одним из этапов построения сложной белковой цепи является взаимодействие или транслокация рибосом и информационной РНК. Данный процесс обеспечивается ферментом пептидтранслоказой.

Каждая рибосома в бактериальных клетках состоит из 2-х неодинаковых частей или субъединиц – большей и меньшей, соответственно обозначаемых как 50S и 30S. Азитромицин угнетает транслоказу и обратимо связывается с 50S. Это затрудняет транслокацию.

Построение молекулярной белковой цепочки с заданной последовательностью аминокислот прекращается. Угнетение синтеза белка сопровождается замедлением роста бактериальной клетки. На патогенные возбудители Азитромицин оказывает дозозависимое действие, и в больших концентрациях он действует бактерицидно, т.е. вызывает гибель микробных клеток.

Будучи представителем макролидов, Азитромицин сочетает в себе практически все характеристики этой группы:

  • В больших концентрациях накапливается в тканях. Тканевая концентрация на порядок выше плазменной. При этом Азитромицин проникает внутрь клетки человеческого организма.
  • Наряду с бактериостатическим/бактерицидным оказывает противовоспалительное и иммуностимулирующее действие.
  • Способен проникать внутрь нейтрофилов и макрофагов. Благодаря этому с током крови Азитромицин транспортируется непосредственно в воспалительный инфекционный очаг.
  • Является антибиотиком широкого спектра действия. К нему чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также некоторые простейшие внутриклеточные паразиты
  • Плохо проникает в ЦНС через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер)
  • Проникает через плацентарный барьер
  • Токсичность Азитромицина низкая. В отличие от многих других антибиотиков он не оказывает негативного влияния на ЦНС, почки, и органы кроветворения. Аллергические реакции на данный препарат отмечаются редко.

Сумамед препараты

Среди микроорганизмов, чувствительных к Азитромицину:

  • Стафилококки (все разновидности кроме метицилинрезистентных);
  • Стрептококки;
  • Палочка инфлюэнцы;
  • Боррелии;
  • Бактерии Борде-Жангу (возбудитель коклюша);
  • Палочка Леффлера (возбудитель дизентерии);
  • Нейссерии (возбудители гонореи и менингита);
  • Хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, гарднереллы, трихомонады;
  • Моракселлы;
  • Легионеллы;
  • Листерии;
  • Бледная спирохета;
  • Клостридии.

Благодаря широкому спектру действия Азитромицин эффективен при многих инфекционных поражениях дыхательной системы, ЛОР органов, кожи, кишечника, мочеполовой системы.

Его назначают при различных ИППП – инфекциях, передающихся половым путем, в т.ч. при сифилисе, гонорее, трихомониазе.

Имеются данные о чувствительности к Азитромицину хеликобактерий и определенных штаммов палочки Коха. Поэтому Азитромицин в некоторых случаях может быть использован в качестве резервного антибиотика при туберкулезе и язвенной болезни желудка.

Некоторые микроорганизмы, в частности, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и бактероиды не чувствительны к Азитромицину. В данном случае подразумевается врожденная микробная резистентность.

Однако у некоторых патогенных микроорганизмов, изначально чувствительных к Азитромицину, развивается приобретенная резистентность, которая характеризуется снижением эффективности антибиотика.

Приобретенная резистентность формируется в силу ряда причин. При длительном применении антибиотика субъединица 50S может менять свою структуру, из-за чего ее связывание с Азитромицином затрудняется.

В других случаев Азитромицин разрушается бактериальными ферментами (метилазами, эстеразами, фосфаттрансферазами). Возможно и непосредственное удаление Азитромицина за пределы бактериальной клетки с помощью специальных белков.

Практика показывает, что после отмены Азитромицина чувствительность к нему спустя определенное время восстанавливается.

Технология синтеза

Азитромицин является полусинтетическим макролидом. Все препараты этой группы в зависимости от количества атомов углерода в молекуле делятся на 14-, 15- и 16-членные.

Родоначальник этой группы антибиотиков, Эритромицин, является 14-членным. В ходе сложных биохимических реакций метильная группа в молекуле Эритромицина замещается на атом азота. В итоге получается полусинтетическое 15-членное производное Эритромицина, Азитромицин.

Наряду с основным веществом приготовление таблеток и капсул Сумамед предполагает использование в качестве вспомогательных компонентов гипромеллозы, талька, кальция гидрофосфата, кукурузного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния, натрия лаурилсульфата, индигокармина.
Сумамед препараты

Формы выпуска

  • Таблетки 125 и 500 мг;
  • Капсулы 250мг;
  • Флаконы по 20 мл порошка для приготовления суспензии (сиропа) с содержанием активного вещества 100 мг/5 мл;
  • Флаконы по 20 и 30 мл порошка для приготовления суспензии (сиропа) форте с содержанием активного вещества 200 мг/5 мл;
  • Порошок для инъекций 500 мг во флаконах.

Наряду с хорватским Сумамедом у нас широко применяется отечественный Азитромицин в таблетках и в капсулах, производимый многими российскими фармацевтическими компаниями.

Кроме этих двух препаратов есть и другие с действующим веществом Азитромицином:

  • Азитрал – капсулы. Шрея, Индия.
  • Азитрокс – капсулы. Фармстандарт, Россия.
  • Азицид – таблетки. Зентива, Чехия.
  • АзитРус – таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии. Курган Синтез, Россия.
  • Азимицин – таблетки. МикроЛабс, Индия.
  • Экомед – таблетки, капсулы. АВВА РУС, Россия.
  • Хемомицин – таблетки, капсулы. Хемофарм, Сербия.
  • Зи-Фактор – таблетки, капсулы. Верофарм, Россия.
  • Зитролид – капсулы. Валента, Россия.
  • Сумазид – капсулы. Брынцалов, Россия.
  • Сумамецин – капсулы. Оболенское, Россия.
  • Зитроцин – таблетки. Юник, Индия.
  • Сумамокс – капсулы. Оксфорд Лабс, Индия.
  • Азивок – капсулы. Вокхард, Индия.
  • Зимакс — порошок для приготовления суспензии. Скейр, Индия.

Обилие препаратов-синонимов предполагает широкий выбор. Этот выбор все-таки лучше остановить на Сумамеде как на наиболее качественном и проверенном лекарстве.

К тому же большинство из вышеуказанных препаратов, преимущественно индийские и российские, не выпускаются в форме порошка, что затрудняет их применение у детей.

Наряду с Азитромицином в клинической практике используются и другие макролиды последних поколений: Линкомицин, Спиромицин, Кларитромицин, Рокситромицин.

Показания

  • Инфекционные заболевания с поражением ЛОР органов и верхних дыхательных путей: фарингиты, риниты, синуситы, отиты.
  • Острые и хронические в стадии обострения бронхиты, пневмонии.
  • Инфекционные дерматиты. Акне, импетиго, рожистые воспаления.
  • Болезни желудка и 12-перстной кишки, вызванные хеликобактером, в т. ч. и язвенная болезнь.
  • Воспаление мочевыводящих путей (уретриты, циститы). ЗППП (гонорея, трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз).
  • Мигрирующая эритема – начальная стадия боррелиоза или болезни Лайма.

Дозировки

Взрослые и дети старше 12 лет и массой более 45 кг принимают таблетки и капсулы 250 и 500 мг. Дети старше 3 лет принимают таблетки 125 мг. Таблетки и капсулы принимаются внутрь, не разжевываются и запиваются водой за 1 час до еды или через 2 часа после. Прием препарата осуществляется однократно в суточной дозе.

При инфекциях ЛОР органов, дыхательных путей, кожи взрослые принимают по 500 мг в течение 3-х дней в курсовой дозе 1500 мг. У детей старше 6 месяцев разовая доза подбирается из расчета 10 мг/кг массы тела, курсовая – 30 мг/кг массы тела.

При мигрирующей эритеме препарат принимается в течение 5 дней. В первый день – 1 г, в последующие – по 500 мг Курсовая доза составляет 3 г. Дети в первый день принимают 20 г/кг, в последующие – 1 мг/кг. Курсовая доза составляет 60 м/кг.

Для лечения угревой сыпи препарат сначала принимают ежедневно по 500 мг в течение 3-х дней. Дальше, на 7-й день от начала лечения переходят на еженедельный прием по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза при этом составляет 6 г.

Применение инъекционного порошка показано при пневмониях и тяжелых воспалительных процессах органов малого таза. Приготовление раствора из порошка проводится в 2 этапа. Сначала порошок разводится во флаконе 5 мл физ. раствора или стерильной воды для инъекций.

При этом надо следить, чтобы порошок растворился полностью. Далее первичный раствор дополнительно разводят в физ. растворе из расчета 1-2 мг/мл. Конечный раствор не должен содержать осадка, хлопьев и помутнения. Далее Сумамед капается внутривенно медленно 1 раз в сутки в течение 2-х дней.

После этого переходят на внутренний прием по 250-500 мг. Общая продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Сумамед ни в коем случае нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно!

Дети от 6 месяцев до 3 лет принимают Сумамед в суспензии. Дозировки аналогичны таковым у детей более старшего возраста. Для приготовления суспензии флакон с содержимым разбавляется в 12 мл воды.

Необходимое количество суспензии – 20 мл. Однако после разведения ее получается больше – делается поправка на неизбежные потери во время дозирования и приема внутрь. Суспензия имеет белый или светло-желтый цвет и запах вишни или банана. В 0,5 мл суспензии содержится 10 мг активного вещества.

Определение объема воды для разведения и суспензии для приема осуществляется с помощью прилагаемого шприца или мерной ложечки. Перед каждым употреблением содержимое флакона взбалтывают.

Принятую суспензию рекомендуют запивать водой, чтобы проглотить количество, оставшееся в полости рта.

Фармакодинамика

Препарат хорошо всасывается и быстро распространяется в организме. Причем в тканях его концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови.

Содержание Азитромицина в инфекционном очаге на 24-34% выше, чем в непораженных анатомических зонах. Биодоступность препарата составляет 37%, связывание с плазменными белками в зависимости от концентрации в плазме крови – 7-50%.

Максимальная концентрация Азитромицина в плазме крови создается спустя 2-3 часа после поступления в организм. Терапевтическая концентрация сохранятся в течение 5- 7 дней после прекращения приема Азитромицина.

В печени препарат частично подвергается деметилированию с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% Азитромицина выводится через кишечник в неизменном виде, и 6 % — через почки. Период полувыведения длительный – 35-50 часов.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения и приливов крови к лицу, аритмии, изменения на ЭКГ;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, судороги, парестезии, сонливость, бессонница, тревожность, агрессивность;
  • ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, диарея, запор, гастрит, панкреатит, колит, гепатит, холестаз, желтуха, печеночная недостаточность;
  • Дыхательная система: одышка, пневмония, фарингит;
  • Костно-мышечная система: боль в спине, в мышцах, в суставах, остеоартроз;
  • Кожа и слизистые оболочки: аллергический дерматит, крапивница, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, сухость и изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта и гениталий, фотосенсибилизация, сухость или потливость кожи, ангионевротический отек;
  • Кровь: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
  • Органы чувств: ухудшение зрения, обратимое ухудшение слуха и глухота, шум в ушах, изменение вкусовых и обонятельных ощущений;
  • Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания, боль в области почек, нефрит, почечная недостаточность;
  • Репродуктивная система: метроррагии, вагинит, недостаточность функции яичек.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Антациды – на треть снижают максимальную концентрацию Сумамеда в плазме крови. Поэтому Сумамед принимаются за 1 час до, или через 2 часа после приема этих препаратов.
  • Дигоксин – повышается концентрация этого препарата в плазме крови. Возрастает риск аритмий.
  • Препараты на основе алкалоидов спорыньи – усиление токсического действия этих алкалоидов (эрготизм).
  • Кумарины (непрямые антикоагулянты) – усиление их действия.
  • Линкозамиды – угнетают действие Азитромицина
  • Тетрациклины и Хлорамфеникол – усиливают действие Азитромицина.

Беременность и лактация

Сумамед назначают с большой осторожностью при беременности. Иногда его назначают для лечения хламидийной инфекции у беременных. Если Сумамед используют в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.

Хранение

Препарат хранится при температуре не выше 250С. Срок годности таблеток и капсул – 3 года, порошка для приготовления суспензии – 2 года.

Приготовленная суспензия пригодна к употреблению в течение 5 дней. Приготовленный инъекционный раствор хранится при температуре 250С в течение 1 суток, при температуре 50С – в течение 7 суток. Препарат отпускается по рецепту врача.

Последнее изменение:
Дата написания:

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

ПОПУЛЯРНОЕ

  1. Для похудения рейтинг препаратов
  2. Для снижения давления
  3. Лучшие препараты для потенции
  4. Домашние упражнения для похудения живота, боков, бедер

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

ПОСЛЕДНИЕ КОММЕНТАРИИ

Читайте также:

кнопка вверх