Дюфастон

Инструкция к препарату Дюфастон (Duphaston) – синтетический аналог женского гормона прогестерона.

Действующее вещество

Дюфастон – коммерческое название препарата. В роли активного вещества в нем выступает Дидрогестерон (Dydrogesteronum). Химическая формула: C21H28O2. Название: (9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.

040185185

Механизм действия

Дюфастон (в некоторых источниках – Дуфастон) относится к синтетическим прогестинам, т. е., к искусственно созданным аналогам женского полового гормона прогестерона.

Прогестерон и эстрогены (эстрон, эстриол, эстрадиол) выполняют ряд жизненно важных функций. Эти гормоны формируют внешность женщины, регулируют менструальный цикл, а при наступлении беременности обеспечивают ее нормальное протекание с последующим родоразрешением.

В масштабах всего организма эти гормоны участвуют практически во всех видах обмена веществ (метаболизма), влияют на свертываемость крови, величину артериального давления, синтез других гормонов, и многое другое.

Прогестерон называет гормоном желтого тела, т. к. в значительной мере он синтезируется именно желтым телом, образующимся на месте лопнувшего фолликула. Пиковый уровень содержания прогестерона приходится на лютеиновую или секреторную фазу менструального цикла.

Эта фаза начинается с момента овуляции (выхода яйцеклетки из лопнувшего фолликула) до наступления очередной менструации при отсутствии оплодотворения. Основная физиологическая роль прогестерона – обеспечение имплантации (погружения) оплодотворенной яйцеклетки в слизистую оболочку матки и дальнейшее поддержание нормальной беременности, предупреждение осложнений.

Прогестерон соответствующим образом готовит эндометрий – усиливается секреция эндометриальных желез (секреторный эндометрий), а процессы пролиферации (клеточного деления) наоборот, регрессируют. Образование слизи в шеечном канале матки уменьшается. Тем самым затруднятся продвижение сперматозоидов, и снижается их способность к дальнейшему оплодотворению.

При наступлении беременности прогестерон под действием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) начинает секретироваться плацентой. При этом он расслабляет тонус мышечной оболочки матки (миометрия), и тем самым предупреждает спонтанные аборты и выкидыши.

Свое действие на матку прогестерон реализует несколькими путями. Он стимулирует бета-адренергические рецепторы, расслабляющие матку, а также ускоряет распад окситоцина и вазопрессина, сокращающих маточную мускулатуру. Кроме того, прогестерон снижает чувствительность матки к гистамину и серотонину, которые повышают сократительную активность миометрия.

Плод помимо материнских генов содержит и отцовские. Эти отцовские гены для организма женщины являются чужеродными. Поэтому иммунная система запускает реакции, направленные на отторжение плода. Прогестерон на местном уровне оказывает иммуносупрессивное (подавляющее иммунитет) действие, и тем самым сохраняет плод.

А еще прогестерон снижает содержание простагландинов в матке. Эти биологически активные вещества в значительной мере ответственны за появление симптомов ПМС (предменструального синдрома) – болей в животе, головной боли, отеков, повышения АД и эмоциональной лабильности.

Прогестерон влияет на внешний вид и функцию молочных желез – обеспечивает округлость форм, разрастание функциональной железистой ткани, а после деторождения стимулирует лактацию. Этот гормон является предшественником других гормонов – эстрогенов, андрогенов, глюкокортикоидов, которые также регулируют состояние репродуктивной системы и метаболизм. С эстрогенами прогестерон находится в состоянии динамического равновесия. Эстрогены также обеспечивают течение многих физиологических процессов.

Однако повышение уровня этих гормонов (гиперэстрогенемия) приводит к ряду негативных последствий. Гиперэстрогенемия проявляется избыточным разрастанием, патологической пролиферацией эндометрия. Это может послужить причиной развития эндометриоза или злокачественных новообразований.

Избыточная продукция эстрогенов приводит к кистозно-фиброзным изменениям в молочных железах. Под действием эстрогенов повышается свертываемость крови, уровень глюкозы крови, происходит задержка солей организме. Прогестерон нормализует все эти показатели, стимулирует выведение жидкости и солей из организма.

Свое действие прогестерон реализует посредством специфических прогестероновых рецепторов, расположенных в органах и тканях.

Вполне логично, что при недостаточности прогестерона все выполняемые им функции будут нарушены. Повышается риск эндометриоза и злокачественных новообразований в матке. Молочные железы подвергаются кистозно-фиброзному перерождению с дальнейшей трансформацией в рак.

Нарушается менструальный цикл. При этом в значительной степени страдает его лютеиновая фаза. По этой причине нередко возникает бесплодие, а если беременность все-таки наступила, то возможны выкидыши и преждевременные роды. Цикл становится нерегулярным.

Из-за недостатка простагландинов выражены проявления ПМС. Эти же проявления в рамках менструального цикла носят название дисменореи.

В особо тяжелых случаях менструации вовсе отсутствуют (аменорея). Замедление созревания фолликулов и дифференциации доминирующего фолликула приводит к поликистозным изменениям в яичниках. Поликистоз яичников еще больше усугубляет дисгормональные нарушения в организме женщины.

Прогестероновая недостаточность, как правило, имеет не абсолютный, а относительный характер – прогестерон секретируется в нормальных количествах, но эстрогенов еще больше. Виной тому – воспалительные гинекологические заболевания или экстрагенитальная патология, главным образом связная с другими звеньями эндокринной системы, гипофизом, щитовидной железой.

Лютеинизирующий гормон (ЛГ), вырабатываемый передней долей гипофиза, стимулирует синтез прогестерона в желтом теле. Между ЛГ и прогестероном существует обратная связь – при повышении уровня прогестерона синтез ЛГ в гипофизе замедляется.

Недостаточное количество ЛГ сопровождается дефицитом прогестерона. При менопаузе (физиологической, или развившейся вследствие гинекологических заболеваний, хирургических вмешательств) отмечается абсолютная недостаточность прогестерона и эстрогенов.

Единственный выход этих ситуациях – восполнить дефицит прогестерона в рамках заместительной гормональной терапии (ЗГТ). Для этого и назначаются синтетические прогестины, к которым относится Дюфастон. Молекула Дидрогестерона по своему строению сходна с молекулой прогестерона.

Поэтому препарат имеет сродство к прогестероновым рецепторам. При этом он селективно связывается с рецепторами матки, и не влияет на рецепторы в других органах. Под действием Дюфастона нормализуется менструальный цикл, исчезают явления ПМС. Уже во время лечения появляется способность к зачатию и дальнейшему нормальному вынашиванию беременности. Предупреждаются такие негативные последствия гиперэстрогенемии как эндометриоз, злокачественны новообразования в матке.

При этом Дюфастон не устраняет способность эстрогенов снижать уровень низкоплотного холестерина и препятствовать развитию атеросклероза сосудов.

Не влияет Дюфастон и на углеводный метаболизм и состояние печени. Препарат не обладает свойствами андрогенов и глюкокортикоидов, и тем самым выгодно отличатся от многих других синтетических прогестинов. Препарат не может быть использован в качестве средства для контрацепции.

Pravila-primeneniya-preparata-Dyufaston

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Дидрогестерон под оригинальным названием Дюфастон производится в Нидерландах транснациональной фармацевтической компанией Эбботт и Солвей. Продукция этой компании пользуется популярностью в США, России и странах Зап. Европы. За рубежом препарат известен под названиями Бифастон, Беритокс, Теролут, Гинорест. Но все эти лекарства в Россию не ввозятся. Помимо Дюфастона у нас назначается Утрожестан с действующим веществом прогестероном.

Показания

  • Эндометриоз;
  • Бесплодие, обусловленное недостаточностью ЛГ;
  • Дисменорея;
  • Нарушения менструального цикла;
  • Комплексное лечение ПМС;
  • Аменорея (в комплексе с эстрогенами);
  • Дисфункциональные маточные кровотечения;
  • Угрожающий и привычный аборт;
  • ЗГТ для предупреждения пролиферативных изменений в миометрии в случае приема эстрогенов при лечении расстройств, связанных с менопаузой.

Немного истории

Дидрогестерон был синтезирован в 50-х г. прошлого века. Производство лекарственного средства Дюфастон было налажено 60-х г. С тех пор препарат с успехом применятся в гинекологической практике в России и за рубежом.

Технология синтеза

Первоначально Дидрогестерон производили из натурального растительного сырья – сои и ямса. Сейчас препарат получают в ходе реакций органического синтеза, направленных на образование вещества с молекулой, максимально сходной с молекулой натурального прогестерона.

В производстве таблеток Дюфастона помимо основного вещества Дидрогестерона используются и вспомогательные: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал. Для изготовления оболочек таблеток используется гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль.

Дозировки

Таблетки принимаются внутрь в определенные дни менструального цикла в зависимости от показаний.

  • Эндометриоз. Непрерывно или с 5 по 25 день цикла.
  • Бесплодие, обусловленное недостаточностью ЛГ. По 1 таблетке с 14 по 25 день цикла. Лечение проводить непрерывно как минимум в течение 6 циклов. Таблетки продолжают принимать и в первые месяцы наступившей беременности с целью предотвращения выкидыша.
  • Угрожающий аборт. Начинают с однократного приема 4 таблеток. Затем принимают по 1 таблетке в течение каждых последующих 8 часов до исчезновения симптомов угрожающего аборта.
  • Привычный аборт. По 1 таблетке 2 раза в сутки. Затем дозу плавно снижают.
  • ПМС. По 1 таблетке 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла.
  • Дисменорея. По 1 таблетке 2 раза в день с 5 о 25 день цикла.
  • Аменорея. По 1 таблетке 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла в комплексе эстрогенами, принимаемыми 1 раз в сутки с 1 по 25 день цикла.
  • Нерегулярный менструальный цикл. По 1 таблетке 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла.
  • Дисфункциональные маточные кровотечения. По 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Для профилактики кровотечений назначают по 1 таблетке 2 раза в день с 11 по 25 день цикла.
  • ЗГТ. По 1 таблетке в течение 14 дней при 28-дневном цикле. При комбинации с эстрогенами принимают по 1 таблетке 1 раз в день в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. При недостаточной эффективности Дюфастона его доза может быть увеличена до 2 таблеток.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 2 часа после приема. Связывание с плазменными белками – 97%.

В печени подвергается метаболическим превращениям путем гидроксилирования кетоновых и метильных групп. Связывается с глюкуроновой кислотой. 56-79% препарата выводится через почки в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. В первые сутки выводится 85% Дидрогестерона, в течение последующих трех суток препарат выводится из организма практически полностью.

Побочные эффекты

  • ЦНС: головная боль, мигрень, общая слабость.
  • ЖКТ: боль в животе, нарушения функции печени, желтуха.
  • Репродуктивная система: повышенная чувствительность молочных желез, прорывные маточные кровотечения.
  • Кожа и подкожная клетчатка: периферические отеки, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, отека Квинке.
  • Кровь: гемолитическая анемия.

Противопоказания

Препарат не принимают в случае индивидуальной непереносимости Дидрогестерона или других компонентов. Дюфастон противопоказан при синдроме мальабсорбции (нарушения всасывания в ЖКТ), а также при генетически обусловленном нарушении усваивания галактозы или дефиците фермента лактазы, расщепляющей молочный сахар.

Дюфастон противопоказан при синдроме Ротора и Дабина-Джонсона. Это виды врожденных гепатозов (функциональных расстройств печени), которые, к счастью, встречаются крайне редко. С большой осторожностью назначают Дюфастон пациенткам, у которых предшествующая беременность сопровождалась кожным зудом.

Лекарственное взаимодействие

Дюфастон совместим со всеми лекарственными препаратами. Рифампицин, Фенобарбитал и другие средства, повышающие активность микросомальных ферментов печени, ускоряют расщепление Дидрогетерона, и тем самым снижают его эффективность.

Беременность и лактация

Дидрогестерон не проникает через плацентарный барьер, и не действует на плод. Поэтому он может быть использован при беременности. Однако препарат проникает в материнское молоко. Поэтому, если есть необходимость в приеме Дюфастона, грудное вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 300С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Последнее изменение:
Дата написания:

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

ПОПУЛЯРНОЕ

  1. Для похудения рейтинг препаратов
  2. Для снижения давления
  3. Лучшие препараты для потенции
  4. Домашние упражнения для похудения живота, боков, бедер

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

ПОСЛЕДНИЕ КОММЕНТАРИИ

Читайте также:

кнопка вверх