Циннаризин

Циннаризин (Cinnarizinum) – улучшает мозговое кровообращение.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество, Циннаризин, представляет собой белый или кремовый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, плохо растворим в этиловом спирте, умеренно растворим в эфире, и хорошо растворим в хлороформе.

Это производное дифенилперазина имеет химическую формулу C₂₆H₂₈N₂ и название 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

Механизм действия

Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Именно на блокировании этих каналов основывается его механизм действия.

Ионы кальция наряду со многими другими компонентами обеспечивают мышечное сокращение. Каждая мышца представляет собой совокупность мышечных волокон (миофибрилл). Сокращение всей мышцы – это сокращение каждой миофибриллы.

Как известно, все мышцы делят на поперечнополосатые (скелетные) и на гладкие. Есть еще сердечная мышца, миокард, с особыми свойствами. Все мышцы, как гладкие, та и скелетные, сокращаются благодаря взаимодействию двух основных сократительных белков – актина и миозина.

Эти белки, находящиеся в цитоплазме мышечной клетки, имеют вид тонких нитей (филаментов). В процессе мышечного сокращения образуется комплекс сократительных белков, актомиозин.

При этом филаменты заходят друг за друга, мышечное волокно утолщается и укорачивается. Образование актомиозина происходит с участием ионов кальция.

В норме концентрация кальция вне мышечной клетки в 25 раз больше, чем внутри нее. Иначе и быть не может, в противном случае все мышцы пребывали бы в состоянии постоянного сокращения, и нормальное поддержание всех жизненных функций было бы невозможным.

А так мышца сокращается – кальций поступает внутрь клетки, расслабляется – они выхолят из нее. Транспорт кальция из клетки – активный энергозависимый процесс, осуществляемый с помощью фермента кальций-зависимой АТФ-азы. Затрачиваемая для этого процесса энергия образуется при расщеплении молекул АТФ. Поступление кальция внутрь клетки при мышечном сокращении – тоже активный процесс.

Захват кальция и его внутриклеточный транспорт осуществляется специфическими белками-переносчиками, расположенными на поверхности клеточной мембраны. Эти белки и есть кальциевые каналы. Кальциевые каналы неоднородны, и различаются между собой по локализации, свойствам и выполняемым функциям.

В гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, миокарда, его проводящей системы, бронхов, органов мочеполовой системы расположенные медленные долгоживущее каналы или L-каналы.

Препараты данной группы имеют сродство с кальциевыми каналами, и при контакте с этими каналами блокируют их. При этом вход кальция внутрь клетки затрудняется, и мышца не сокращается, а наоборот, расслабляется.

Блокаторы кальциевых каналов неоднородны как по своей структуре, так и по точкам приложения. Есть такие препараты, которые блокируют каналы в кровеносных сосудах, в миокарде, в его проводящей системе. Циннаризин преимущественно действует на кровеносные сосуды, находящиеся в головном мозге.

Под действием этого препарата сосудистый просвет расширяется, и мозговое (церебральное) кровообращение улучшается. Это имеет большое клиническое значение при ЧМТ (черепно-мозговых травмах), а также при различных неинфекционных заболеваниях с поражением ЦНС, в т.ч. и при мозговых инсультах.

Циннаризин не вызывает феномена обкрадывания, когда расширение кровеносных сосудов происходит в здоровых непораженных участках. При этом кровоснабжение патологических зон еще больше ухудшается. Однако применять Циннаризин рекомендуется лишь в восстановительном периоде этих тяжелых состояний.

Проблема в том, что Циннаризин может вызывать экстрапирамидные нарушения, проявляющиеся двигательными расстройствами и нарушением тонуса мышц. Эти сопутствующие нарушения (паркинсонизм, тики, хорея, атетозы, мышечная атония) сдерживают применение Циннаризина в клинической практике.

Показан Циннаризин и при дисциркуляторной энцефалопатии. Это состояние, обусловленное нарушением циркуляции крови в мозговых сосудах при гипертонической болезни, церебральном атеросклерозе, характеризуется негативными изменениями в психике и в неврологическом статусе пациента.

Под действием препарата улучшается память и мышление, нормализуется общее самочувствие, уменьшается или исчезает головная боль и головокружение. Но в последнее время из-за вышеупомянутых экстрапирамидных нарушений применение Циннаризина при этих состояниях также ограничено.

Благодаря способности устранять головную боль препарат эффективен при мигрени. Под действием Циннаризина снижается вязкость крови – эритроциты становятся более эластичными, легко меняют свою форму, и доставка кислорода к тканям облегчается.

 

Дополнительный сосудорасширяющий эффект Циннаризина связан с тем, что он усиливает влияние углекислого газа на сосудистую стенку.

Под действием углекислоты просвет сосудов также расширяется. Препарат устраняет влияние на сосуды симпатической нервной системы и некоторых биологически активных веществ (дофамин, вазопрессин, ангиотензин), которые спазмируют сосуды.

Циннаризин обладает антигистаминными свойствами. Правда, эти свойства у него выражены слабо. Антигистаминный эффект на уровне ЦНС проявляется снижением возбудимости вестибулярного аппарата.

Поэтому препарат может быть использован при различных вестибулярных нарушениях, сопровождающихся дезориентацией в пространстве, головокружением, тошнотой, рвотой, нистагмом, ощущением шума в ушах. По этой причине Циннаризин применяют при транспортной болезни, возникающей на фоне качки.

Под действием Циннаризина усиливается периферическое кровообращение, что ведет к улучшению обменных процессов в тканях и к повышению их устойчивости к гипоксии. Поэтому его назначают при различных видах нарушений трофики и микроциркуляции крови в тканях, в т. ч. при тромбофлебитах, синдроме Рейно, облитерирующем атеросклерозе и диабетическом поражении мелких тканевых сосудов.

Однако на уровень АД (артериального давления) Циннаризин практически не влияет, и потому в качестве гипотензивного средства использоваться не может.

Немного истории

Циннаризин впервые был получен в 1955 г. сотрудниками бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Янссен Фармацевтика), а в 1962 г был налажен его промышленный выпуск.

Препарат производился как в России, так и за рубежом, в т. ч. и в некоторых тогдашних соцстранах (Болгария, Венгрия). Первоначально он позиционировался как сосудорасширяющее и антигистаминное средство.

Позже его стали применять при органических и функциональных расстройствах ЦНС, при нарушениях периферического кровообращения. Однако затем показания были пересмотрены, главным образом, из-за побочных эффектов со стороны ЦНС. Однако препарат применяют и сейчас, главным образом, при мигрени и вестибулярных нарушениях.

Технология синтеза

Перед тем как получить Циннаризин сначала осуществляют химические реакции, направленные на образование вещества-предшественника, Циннамилхлорида.

Затем в ходе последующих реакций, проводимых в специальном температурном режиме в присутствии органических и неорганических катализаторов, получают конечный продукт, Циннаризин.

Помимо Циннаризина в производстве таблеток используются вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, поливинилпирролидон, аэросил 200, моногидрат лактозы и стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг

Циннаризин производится многими российскими фармацевтическими компаниями. В Болгарии его выпускают компании Милве и Софарма.

Оригинальный Циннаризин под патентованным названием Стугерон производится всемирно известной венгерской компанией Гедеон Рихтер. Масса всех таблеток, вне зависимости от производителя, одинакова – 25 мг. Однако цена Стугерона намного выше, чем непатентованных лекарств-синонимов.

Показания

• Состояния после перенесенных инсультов и ЧМТ;
• Мозговые нарушения сосудистого генеза, в т. ч. дисциркуляторная энцефалопатия;
• Вестибулярные нарушения, сопровождающиеся головной болью, головокружением, шумом в ушах, тошнотой, рвотой;
• Мигрень;
• Старческая деменция (слабоумие);
• Профилактика дорожной болезни;
• Диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, тромбофлебит, перемежающаяся хромота, и другие виды нарушения периферического кровообращения.

Дозировки

При вестибулярных нарушениях принимают по 1 таблетке 3 раза в день, при расстройствах мозгового кровообращения – по 1-2таблетки 3 раза в сутки, при расстройствах периферического кровообращения – по 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются, запиваются водой.

Для профилактики дорожной болезни взрослые принимают 1 таблетку за полчаса перед поездкой. При необходимости прием повторяют чрез 6 часов. Дети принимают Циннаризин в половинной дозе взрослых.

Фармакодинамика

Всасывается в желудке и в кишечнике. Связывание с плазменными белками – 91%. Максимальная концентрация Циннаризина в плазме крови формируется спустя 1-3 часа поле приема внутрь. В печени Циннаризин полностью метаболизируется путем глюкуронирования. В виде метаболитов выводится чрез почки и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения – 4 часа.

Побочные эффекты

• ЦНС: головная боль, общая слабость, сонливость, депрессия, у пожилых пациентов – экстрапирамидные нарушения в виде дрожания конечностей и нарушения мышечного тонуса;
• ЖКТ: сухость во рту, боли в животе, диспепсические расстройства, застой желчи, желтуха;
• Кожа: сыпь, потливость, волчаночный синдром, крайне редко – красный плоский лишай.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Циннаризина. Препарат с крайней осторожностью назначают лицам, страдающим болезнью Паркинсона. Из-за антигистаминного эффекта прием Циннаризина не рекомендован во время управления автотранспортом, а также выполнения любой работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффект ноотропных, сосудорасширяющих, и снижающих АД препаратов. Ослабляет действие повышающих АД препаратов. Комбинация с седативными препаратами противопоказана из-за выраженного усиления их действия. По этой же причины запрещен прием Циннаризина вместе с алкоголем.

Беременность и лактация

Циннаризин противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30⁰С. Срок годности – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Препараты от повышенного давления — какие бывают, чем отличаются

Лучшие врачи:

• Кардиолог
• Эндокринолог
• Психолог
• Терапевт