Метформин

Сахарный диабет диагностируется у 2-5% всего населения Европы, Азии, Северной Америки.

Заболевание подразделяется на 2 типа. 1 тип имеет аутоиммунную природу, что и обуславливает вектор терапии, направленный на купирование неадекватного ответа организма на клетки собственной поджелудочной железы. 2 тип сопряжен с падением количества инсулина и резистентностью тканей к нему.

Состояние потенциально более излечимо. Для терапии используются производные гуанидина — бигуаниды. Иначе — гипогликемические.

Обзор препарата

Метформин коллаж обзор

Сейчас активно используются препараты третьего поколения. Они вызывают меньше побочных эффектов при высокой эффективности. Метформин относится к наиболее доступным средствам: он выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, имеет разную цену при практически идентичных свойствах.

Рейтинг лучших препаратов для похудения

Краткие сведения о фармакологических свойствах

Фармакологический потенциал основан на нескольких действиях.

  • Угнетение продукции глюкозы. Биохимический процесс, результатом которого становится снижение синтеза глюкозы в печени.
  • Второй эффект — повышение чувствительности тканей к инсулину. За счет этого основной патогенетический механизм, который составляет сущность диабета второго типа, смягчается.

Указанные два эффекта обуславливают эффективность Метформина и его многочисленных аналогов в лечении сахарного диабета. Дополнительные фармацевтические эффекты объясняют действенность в рамках превенции опасных осложнений болезни: атеросклероза, стеноза сосудов на фоне гормонального дисбаланса.

  • Снижение усвоения липопротеидов низкой плотности («плохой» холестерин). «Хороший» холестерин не затрагивается, потому вероятность атеросклероза резко падает.
  • Ингибирование выработки некоторых проферментов, нормализация текучести, реологических свойств крови.

Показания

Метформин и аналоги используется в качестве основного средства для лечения сахарного диабета второго типа. Несмотря на все положительные свойства, а также высокую эффективность, с одной стороны он не может использоваться для монотерапии (его одного будет недостаточно) и далеко не всегда применение медикамента разрешается.

Помимо применения бигуанидов требуется параллельное проведение заместительной терапии инсулином по показаниям (симптоматическая мера). В обязательном порядке пересматривается питания в сторону снижения соли до 7 граммов и минимизации животных жиров, потребления сахара.

Противопоказания и побочные эффекты делают его серьезным средством. Это не безопасный медикамент, при неправильном применении присутствует высокий риск развития опасных для здоровья и жизни последствий. Прием строго по назначению эндокринолога.

Профильные исследования показали действенность в отношении смежных процессов, обусловленных нарушением обмена инсулина и метаболизма в целом. Среди дополнительных показаний:

  • Диабет беременных (гестационный диабет).
  • Избыточная масса тела, ожирение (в рамках комплексной терапии).
  • Синдром поликистозных яичников.

Когда принимать нельзя

Противопоказания к применению:

  • Сердечная недостаточность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность. Состояния, сопряженные с нарушением элиминации метформина как основного действующего компонента. Противопоказания относительные, определяются характером расстройства, тяжестью такового.
  • Перенесенный инфаркт миокарда.
  • Проведенное менее чем за 24 часа исследование с контрастным усилением гадолинием, барием, йодом.
  • Беременность. Независимо от фазы.
  • Кормление грудью (лактация).
  • Лактатацидоз. Текущий или перенесенный ранее.
  • Недостаточное питание с низком количеством потребляемых в день калорий (менее 1000).
  • Критическое падение уровня сахара. Нестабильность показателя, в том числе при недостаточном объеме проведенного исследования.
  • Обезвоживание.
  • Критическое повышение показателя сахара в крови до частичной нормализации состояния. Метформин — препарат не экстренного действия.
  • Аллергическая реакция и прочие компоненты лекарства.

Окончательное решение принимает врач после тщательного обследования по необходимости.

Побочные явления

Среди распространенных негативных явлений:

  • Желудочно-кишечные расстройства. Встречаются в подавляющем большинстве случаев (более 90% всех побочных эффектов). Проявляются тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области, подвздошных областях, поносом, запором (чередованием одного и другого попеременно), изжогой, отрыжкой, повышенным газообразованием в кишечнике.
  • Лактатацидоз. Рост концентрации молочной кислоты в кровеносном русле. Опасное для жизни состояние. Может закончиться гибелью больного. Встречаются в качестве вероятного, но крайне редко.
  • Падение концентрации гормона ТТГ, которые обеспечивает адекватную выработку гормонов щитовидной железы со всеми вытекающими последствиями в качестве индуцированного гипотиреоза.
  • Падение концентрации тестостерона. А значит усталость, нарушение либидо, потенции, эякуляции. Встречается у мужчин.
  • Кожная сыпь.

Прочие встречаются исключительно редко наравне с лактатацидозом и даже реже.

Метформин и аналоги

Среди возможных аналогов со схожим фармацевтическим эффектом:

  • Глюкофаж. Является полным аналогом, содержит идентичное действующее вещество. Стоимость также находится примерно на одинаковом уровне. Выпускается в разных дозировках, разными фармацевтическими компаниями. Клинические исследования показали, что и побочные эффекты примерно одинаковы как по свойству, так и по частоте развития.
  • Сиофор в различных модификациях. Аналог. Ключевое отличие в «чистоте», вероятности развития побочных эффектов. Как показывают исследования, провоцирует побочные явления реже Метформина. Однако стоит на 100-200 рублей больше аналогичного.
  • Багомет. Аргентинский препарат. Не отличается от прочих. Стоимость порядка 300-400 рублей за упаковку.
  • Авандамет. На основе метформина. Имеет в составе дополнительное активное вещество — росиглитазон, который дополнительно повышает чувствительность тканей к воздействию инсулина. Благодаря чему достаточно меньшего количества вещества для обеспечения нормальных обменных процессов. Стоимость варьируется от 800 до 1500 рублей.
  • Метфогамма. На основе метформина производства Германии. Считается более чистым вариантом препарата, потому провоцирует побочные эффекты реже.

Насчитывается еще не менее 10 наименований, аналогичных Метформину по свойствам и считающихся полными аналогами. В том числе производства Словакии и России. Ключевое отличие  — в более частой провокации нежелательных явлений и общей тяжести перенесения лечения в этой связи.

Как же выбрать препарат?

Этот вопрос стоит адресовать врачу. Если смотреть с практической точки зрения, разница между многочисленными аналогами заключается в нескольких моментах:

  • Вероятность развития побочных эффектов. Сиофор, Метфогамма провоцирует побочные реакции реже прочих. Переносится легче.
  • Стоимость. Импортные лекарства стоят дороже, в том числе по причине логистических расходов, но как раз и считаются более безопасными.
  • Наличие иных активных веществ в составе. Они могут повлиять на эффективность медикамента, соответственно, сказываются подобные модификации и на конечной стоимости лекарства. Как в случае с Авандаметом.

Таким образом, при выборе медикамента нужно опираться скорее на готовность переносить негативные побочные явления, стоимость. Исключение одно. Одним из основных негативных явлений (хотя и не частых) считается лактатацидоз — повышение концентрации молочной кислоты в кровеносном русле.

При физическом характере работы, частых стрессовых ситуациях, применять его нужно осторожно. Это единственное исключение, когда стоит отдать предпочтение зарубежным, более безопасным аналогам.

Также рекомендуется прислушаться к мнению лечащего специалиста.

Метформин — эффективный медикамент для лечения диабета второго типа и ряда иных состояний. Опасен при неграмотном использовании. Без консультации с эндокринологом принимать категорически воспрещается во избежание опасности для здоровья и жизни.

Инструкция по применению

Метформин формула
формула

Русское название

Метформин

Латинское название
Metforminum (род. Metformini)

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула
C4H11N5

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Код CAS
657-24-9

Характеристика

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).

Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться).

Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл.

Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки).

Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени. Состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия).

Дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).

Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).
Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид.

В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида).

Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%.

Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии).

Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания.

Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Последнее изменение:
Дата написания:

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

ПОПУЛЯРНОЕ

  1. Для похудения рейтинг препаратов
  2. Для снижения давления
  3. Лучшие препараты для потенции
  4. Домашние упражнения для похудения живота, боков, бедер

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

ПОСЛЕДНИЕ КОММЕНТАРИИ

Читайте также:

кнопка вверх