Олмесартан (Кардосал) - инструкция по применению, отзывы.

Выберите ваш город:

Запись к врачу

79229 +7 (499) 969 27 67

Олмесартан (Кардосал)

Описание действующего вещества Олмесартана медоксомил (Olmesartani medoxomilum): инструкция, применение, противопоказания и формула Международное не патентованное название вещества Олмесартанамедоксомил Латинское название вещества Olmesartanimedoxomilum Химическое название субстанции (5-Метил-2-оксо-2H-1,3-диоксол-4-ил)-метил 4-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-пропил-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил}метил)-1H-имидазол-5-карбоксилат Химическая формула C29H30N6O6 Олмесартан (Кардосал) хим. формула Код согласно АТС-классификации С09С А08 –простые препараты антагонистов ангиотензинаII Регистрационный номер CAS 144689-63-4

Показания к применению

Первичная гипертензия (эссенциальная) Вторичная гипертензия

Краткая физическая характеристика вещества

Кристаллический порошок белого цвета. Допускается наличие желтоватого оттенка. В воде практически не растворим. Трудно растворяется в метиловом спирте. Молекулярная масса олмесартанамедоксомила - 558,59. berlin_chemie_kardosal

Форма выпуска, упаковка и состав

Выпускается под торговым (коммерческим) патентованным названием Кардосал® в дозировке по 10, 20 и 40мг. Производитель и держатель лицензии на территории России, Украины и Республики БеларусьBerlin-Chemie AG/MenariniGroup (Германия). Кардосал® 10мг Белые круглый двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с характерным оттиском «С13» на одной из сторон. Обладают едва уловимым запахом. Каждая таблетка содержит олмесартанамедоксомила – 10мг. Другие ингредиенты (вспомогательные) – микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещеннаягипролоза, лактозы моногидрат, гипролоза 6-10 мПа×с, магния стеарат. Состав пленочной оболочки - гипромеллоза 5 мПа×с, тальк, титана диоксид (Е171). Выпускается в блистерах по 14 штук и вторичной картонной упаковке, которая может вмещать несколько блистеров в зависимости от маркировки. Кардосал® 20мг Белые круглый двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с характерным оттиском «С14» на одной из сторон. Обладают едва уловимым запахом. Каждая таблетка содержит олмесартанамедоксомила – 20мг. Другие ингредиенты (вспомогательные) – смотри Кардосал® 10. Состав пленочной оболочки и форма выпуска - смотри Кардосал® 10. Кардосал® 40мг Белые круглый двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с характерным оттиском «С15» на одной из сторон. Обладают едва уловимым запахом. Каждая таблетка содержит олмесартанамедоксомила – 40мг. Другие ингредиенты (вспомогательные), состав пленочной оболочки и форма выпуска аналогична описанным выше. 203628

Фармакодинамика

Основное действие – антигипертензивное. Олмесартанамедоксомил является селективным антагонистом ангиотензинII специфических рецепторов, а именно подтипа АТ1. АнгиотензинII является активным гормоном ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, которая принимает активное участие в развитии первичной гипертонической болезни. При воздействии на структуры, чувствительные к этому гормону, наблюдается полное подавление таких функций ангиотензина, как:
  • Вазоконстрикция (сужение сосудов);
  • Запуск синтеза альдостерона и его высвобождение;
  • Усиление реабсорбции или повторного всасывания натрия в почках;
  • Стимуляция сердечной деятельности.
Перечисленные эффекты олмесартана фиксируются по отношению ко всем специфическим рецепторам вне зависимости от места синтеза ангиотензина. В тоже время препарат не влияет на синтез ангиотензинпревращающего фермента (киназыII), который участвует в первичном синтезе ангиотензинаII. Прием олмесартанамедоксомила (Кардосал®) при артериальной гипертензии обеспечивает устойчивое снижение артериального давления, степень которого зависит от дозы. Вне зависимости от первоначальных показателей прием лекарственного препарата не вызывает лекарственной гипотензии – резкого снижения АД, а также тахикардии. Отсутствуют данные о развитии синдрома отмены, вызванного резким прекращением приема олмесартана. Положительное действие препарата при артериальной гипертензии наблюдается как при однократном приеме, так и при кратном делении суточной дозы. Выраженное гипотензивное действие олмесартана развивается уже после 1-2 недель регулярного применения, достигая максимума к 8 неделе. Для поддержания адекватного эффекта необходим дальнейший прием препарата на постоянной основе. mb4_012

Всасывание и распределение

Олмесартанамедоксомил по химической структуре является пролекарством. Под воздействием пищеварительных ферментов в кишечнике он быстро превращается в активный метаболит медоксомил. Также превращение может происходить в портальной крови во время всасывания лекарства из желудочно-кишечного тракта. В виде олмесартанамедоксомила в плазме крови пациентов препарат не обнаруживается. Максимальная концентрация в плазме крове определяется спустя 2 часа после однократного приема и ее рост находится в прямой зависимости от увеличения дозы. На графике эта зависимость описывается линейной функцией. Биодоступность препарата Кардосал® составляет не менее 25,6%. Прием пищи не влияет на этот показатель, соответственно олмесартанамедоксомил можно принимать как до, так и после еды. Также не выявлено зависимости между показателем биодоступности и полом пациента. Олмесартан связывается с белками плазмы крови на 99,7%, связь же его с клетками крови практически незначительна. Одновременный прием других лекарственных препаратов не влияет на полноту связывания препарата плазмой вне зависимости от аналогичных показателей других веществ. В исследованиях по одновременному приему олмесартанамедоксомила и варфарина не наблюдалось смещения этого показателя ни у одного, ни у другого препарата.

Метаболизм и элиминация

Плазменный клиренс препарата составляет примерно 1,3 л/ч, что является небольшим показателем в сравнении со скоростью печеночного кровотока, который составляет 90 л/ч. С почками выводится до 40% принятого лекарства, остальное же количество выводится с печенью. Циркуляция олмесартана непосредственно внутри печеночного круга минимальна. Олмесартан не рекомендуется назначать пациентам с обструкцией (непроходимостью) желчных путей из-за того, что большая его часть выводится с желчью во избежание кумуляции. Почечный клиренс составляет примерно 0,6 л/ч. Период полураспада препарата составляет от 10 до 13 часов. Кумуляция активного вещества происходит на протяжении первых двух недель приема. В дальнейшем без увеличения дозы его концентрация в крови остается постоянной.

Фармакокинетика в частных случаях

Пациенты с почечной недостаточностью.Почечная недостаточность значительно увеличивает AUC. Площадь под кривой «концентрация - время» увеличивается пропорционально степени патологии:
  • На 62% при легком нарушении функций почек;
  • На 82% в случае умеренного поражения;
  • На 179% при тяжелых органических нарушениях.
При постоянно приеме олмесартана пациентами с почечной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль содержания калия в крови и уровня креатинина. Пациенты с печеночной недостаточностью. Легкая степень печеночной недостаточности увеличивает AUC на 6%, в то время как умеренное нарушение функций печени поднимает этот показатель до 65%. Применение в гериатрии. Период полувыведения олмесартанаи его концентрация в крови не изменялась в зависимости от возраста при однократном приеме. После приема повторных доз у пожилых пациентов (старше 65 лет) наблюдался рост показателя AUC на 33% и снижение значения почечного клиренса на 30%. Гендерные различия. При применении препарата у женщин наблюдается незначительный рост кумулятивных показателей. В общем значение AUC и максимальной концентрации в среднем на 10% выше, чем у мужчин аналогичного возраста.

Режим дозирования

Кардосал® рекомендуется принимать однократно вне зависимости от приема пищи. Начальная суточная доза составляет 10 мг. В зависимости от индивидуальных показателей артериального давления доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Повышение дозы до 40 мг должно проводиться под постоянным мониторингом артериального давления. В подавляющем большинстве случаев не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста пациента. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности максимальная суточная доза препарата Кардосал® не должна превышать 20 мг.

Передозировка

Симптомы – резкое снижение артериального давления. Первая помощь – уложить человека на спину в таком положении, чтобы ноги оказались выше уровня головы, чтобы обеспечить приток крови к жизненноважным органам. Проводится промывание желудка совместно с приемом таблеток или капсул активированного угля в количестве пропорционально весу пациента. Рекомендуется как можно скорее провести соответствующие мероприятия по восстановлению объема циркулирующей крови и электролитного баланса. Специфический антидот – не выявлен.

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания

Данные о применении препарата Кардосал® у беременных женщин отсутствуют, однако, по имеющимся сведениям, все лекарственные средства, воздействующие на РААС, обладают подтвержденным тератогенным эффектом. Прием этой группы препаратов во время беременности может вызвать фетальные и неонатальные повреждения плода, а также его смерть. В случае если беременность наступила на фоне приема Кардосала®лекарственную терапию необходимо немедленно прекратить. Вопрос о прерывании беременности решается в общем порядке в зависимости от показателей неонатальных скринингов – специфических анализов крови и УЗИ. Согласно классификации FDA, олмесартану присвоен класс D по степени возможного влияния на плод, что говорит о том, что имеются неоспоримые доказательства негативного влияния химического вещества на процессы, происходящие в организме беременной женщины. Отсутствуют данные о проникновении олмесартанамедоксомила в грудное молоко у женщин. Однако препарат не назначается в период лактации, так как он обнаруживался в грудном молоке крыс, хотя и в следовых количествах. 0728_21

Побочные эффекты

Изучение побочных эффектов олмесартанамедоксомила проводилось в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых принимало участие более 3,5 тысяч добровольцев. Из них чуть менее трети получали препарат в течение 6 месяцев и порядка 500 пациентов – более 1 года. Отдельно вынесены побочные эффекты, которые были зафиксированы с одинаковой частотой как в группе пациентов, принимавших олмесартан, так и в контрольной группе:
  • Боли в спине различной локализации;
  • Рост показателей креатинфосфокиназы в крови;
  • Бронхит;
  • Нарушения стула;
  • Цефалеи;
  • Появление крови в моче;
  • Повышение уровня сахара в крови;
  • Повышение уровня триглицеридов в крови;
  • Симптомы общего недомогания (ОРВИ);
  • Фарингит;
  • Ларингит;
  • Синуситы.
Ниже приведены побочные эффекты, которые отмечались только в группе пациентов, принимающих олмесартан:
  • Система кроветворения – тромбоцитопения (менее 1/10 000);
  • ЦНС – головокружения (менее 1/100), головные боли (менее 1/10 000);
  • Дыхательные пути – фарингит и ларингит (менее 1/10), бронхит, кашель (менее 1/10 000);
  • Пищеварительная система – расстройство стула, гастрит, энтериты, несварение желудка (менее 1/10), тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз и болезненные ощущения в животе (менее 10 000);
  • Аллергические реакции – дерматит, крапивница, отек Квинке и кожный зуд (менее 10 000);
  • Опорно-двигательный аппарат – боли в спине, суставах и костях, артриты (менее 1/10), судорожный синдром и мышечные боли (менее 10 000);
  • Мочевыделительная система – инфекционные поражения мочевых путей с гематурией (менее 1/10), развитие острой почечной недостаточности (менее 1/10 000);
  • Сердечно-сосудистая система – стенокардия, тахикардия (менее 1/100), патологическое снижение АД (менее 1/1000);
  • Метаболические нарушения – повышение уровня триглицеридов и креатинфосфокиназы, урикемия (менее 1/10), гиперкалиемия (менее 1/1000);
Также были зафиксированы симптомы общего недомогания, боли в мышцах и отеки тканей (менее 1/10) и астенический синдром, сонливость и быстрая утомляемость (менее 10 000). Впоследствии методами мониторинга побочных реакций органами по фармаконадзору была выявлена возможность развития следующих патологических состояний:
  • Рабдомиолиз;
  • Алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется принимать олмесартан с любыми препаратами, увеличивающими содержание калия в организме. К ним относятся калийсберегающие диуретики, гепарин, собственно препараты калия и заменители солей. При совместном приеме Кардосала® с другими гипотензивными препаратами наблюдается кумулятивный эффект, что необходимо учитывать при составлении лекарственных схем лечения. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств (включая аспирин) и олмесартана могут провоцировать развитие почечной недостаточности. Подобные схемы лечения лучше назначать под постоянным контролем функций почек. Прием антацидов на основе гидроксидов магния и алюминия незначительно снижает биодоступностьолмесартанамедоксомила, поэтому необходимо по возможности избегать подобных комбинаций. Кардосал® способствует повышению уровня лития в сыворотке крови при одновременном приеме с соответствующими солями этого металла.

Противопоказания к приему

  1. Желчнокаменная болезнь или непроходимость желчевыводящих путей иного генеза.
  2. Тяжелая почечная недостаточность.
  3. Лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции или галактоземия.
  4. Беременность и период грудного вскармливания.
  5. Детский возраст до 18 лет из-за отсутствия клинических данных.
  6. Непереносимость или повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
Кардосал® может назначаться с осторожностью при следующих заболеваниях:
  • Сужение аортального или митрального клапанов;
  • Кардиомиопатия;
  • Гиперальдостеронизм;
  • Повышенное содержание ионов калия и гипонатриемия;
  • Легкая и умеренная степени почечной недостаточности с показателем клиренса креатинина более 20 мл/мин;
  • Хроническая сердечная недостаточность и ишемическая болезнь сердца;
  • Сужение просвета почечных артерий с обеих сторон или одной при наличии только одной почки;
  • Возраст более 65 лет;
  • Острая печеночная недостаточность;
  • Диета с пониженным содержанием натрия, а также во время неукротимой рвоты, что способствует нарушению баланса электролитов;
  • Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками.

Особые указания при приеме олмесартана

Если до начала приема Кардосала® пациент принимал диуретики, то необходимо устранить электролитный дисбаланс, если таковой имеет место. К увеличению уровня калия в крови также может привести бессолевая диета. При применении олмесартана у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется постоянный контроль показателя клиренса креатинина. У пациентов негроидной расы показатель снижения артериального давления будет ниже, чем у представителей других рас, в связи с чем требуется дополнительная коррекция дозы. При терапии олмесартаном у пациентов с ИБС или сердечной недостаточностью может развиться инфаркт или инсульт в случае чрезмерного снижения АД.

Влияние препарата на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта

Специально не изучалось влияние Кардосала® на способность к управлению автотранспортом. Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления механизмами, так как при приеме олмесартана могут возникнуть головокружения, слабость и головные боли.

Условия хранения и срок годности

Кардосал® нужно хранить в сухом месте при температуре не выше 300С в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке. Kardosal-589

Кардосал® - оригинальный препарат или дженерики?

Оригинальный лекарственный препарат, в котором активным веществом является олмесартанамедокомил выпускается японской фармацевтической компанией DaiichiSankyoCo., Ltd. В странах Восточной Европы владельцем лицензии является Berlin-Chemie/Menarini, которая осуществляет вторичную упаковку лекарственной субстанции. В разных странах мира олмесартан представлен под разными коммерческими названиями:
  • В США препарат реализуется под названием Benicar, одобрен FDA в 2011 году.
  • В Европе олмесартан реализуется в виде комплексного препарата с амлодипином и гидрохрортиазидом - Olmetecplus. Лекарство прошло процедуру централизованного признания EMEA – организации, которая занимается регистрацией препаратов на всей территории ЕС.
  • Помимо централизованной процедуры регистрации в отдельных странах Европы олмесартан реализуется под названиями – «Вотум» в Германии, «Алтейс» и «Алтейс Дуо» во Франции, и Кардосал® в странах Восточной Европы и в России (одобрен в 2009 году).
  • В Японии препарат также реализуется под оригинальным названием Olmetec.
Не так давно на фармацевтическом рынке появились дженерики с аналогичных действующим веществом:
  • «Олиместра» KRKA, Словения;
  • «Плаунак» Guidotti, Италия;
  • «Олмесар» МаклеодсФармасьютикалс Лимитед, Индия.
Как и в большинстве случаев дженерики отличаются от оригинального препарата более доступной ценой и более низкими показателями биодоступности. Последнее может влиять на эффективность лекарственной терапии, поэтому назначение дженериков проводится под постоянным контролем АД и своевременной оценке качества лечения. Если возникает необходимость заменить оригинальный препарат аналогом, то лучше остановить свой выбор на продукции проверенных европейских компаний, например, KRKA. Напомним, что еналаприл это этого производителя – Enap – считается «золотым стандартом качества» несмотря на то, что не является оригинальным препаратом.