Кордафлекс

Последнее изменение:
Дата написания:

Кордафлекс (Cordaphlex) –лекарственное средство для снижения артериального давления (АД).

Кордафлекс

Действующее вещество

Кордафлекс – торговое название препарата с действующим веществом Нифедипином (Nifedipine). Это производное 1,4-дигидропиридина, желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в спирте, и практически нерастворимый в воде.

Химическое название: 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Формула: C17H18N2O6.

Механизм действия

По механизму действия он относится к антагонистам кальция или блокаторам кальциевых каналов. Ионы кальция обеспечивают сокращения волокон гладких и скелетных мышц, а также клеток миокарда (кардиомиоцитов).

Направляясь  из межклеточного пространства внутрь мышечной клетки, они запускают процесс взаимодействия сократительных мышечных белков, актина и миозина. В результате мышечное волокно сокращается.

Внутриклеточный транспорт кальция обеспечивается специфическими белками, которые носят названия ионных кальциевых каналов. В зависимости от вида мышц различают несколько типов кальциевых каналов.

В терапевтической практике основное значение придается т.н. медленным каналам L-типа, которые расположены  в мышечной оболочке сосудов, а также в кардиомиоцитах. Если блокировать эти каналы в мелких периферических артериях (артериолах), то это приведет к их расширению и к снижению АД. Этим и обусловлен гипотензивный эффект антагонистов кальция.

Правда, этот эффект далеко не единственный у антагонистов кальция. Они также расширяют коронарные сосуды, питающие миокард. После того как коронарные сосуды расширяются, кровоснабжение миокарда улучшается.

Соответственно, улучшается и доставка крови к сердечной мышце – развивается т. н. антиангинальный эффект, который имеет большое значение при ишемической болезни сердца (ИБС), протекающей по типу стенокардии.  Также по сходному механизму улучшается кровоснабжение головного мозга.

Среди других эффектов:

  • Отрицательный дромотропный – замедление проводимости импульса по миокарду
  • Отрицательный инотропный – снижение силы сердечных сокращений
  • Отрицательный хронотропный – снижение частоты сердечный сокращений (ЧСС).

Хотя эти эффекты и называют отрицательными, они положительно сказываются на состоянии миокарда, потребность которого в кислороде уменьшается. Есть еще один положительный момент в работе антагонистов кальция.  Это их способность предотвращать агрегацию тромбоцитов и формирование внутрисосудистых тромбов.

В результате предупреждается развитие инфарктов миокарда и мозговых инсультов. Однако при остром инфаркте миокарда, как и при нестабильной стенокардии, их применять нельзя. Дело в том, что отрицательные эффекты, оказываемые ими на миокард, приводят к компенсаторной активации симпатической нервной системы.

В результате ЧСС не снижается, а наоборот, повышается, усиливается боль, появляется опасность аритмий.

Особенно это характерно для производных 1,4-дигилропиридина, к коим относится Нифедипин. Правда, эти лекарства избирательно (селективно) действуют на коронарные и на тканевые сосуды, и практически не влияют на функцию кардиомиоцитов. Тем не менее, прием данной лекарственной группы также влечет за собой активацию симпатической системы.

С этой активацией связаны другие негативные эффекты – привыкание при длительном приеме и синдром отмены, проявляющийся повышением АД и усилением приступов стенокардии.

Помимо действия на сердечно-сосудистую систему он оказывает токолитическое действие – расслабляет миометрий, и тем самым предупреждает преждевременные роды. Однако этот его эффект не нашел применения в акушерской практике из-за отрицательного действия на плод.

Немного истории

Первый антагонист кальция под названием Верапамил синтезировали в 1962 г. Немногим позже, в 1966 г. был получен Нифедипин, а в 70-х г. он был внедрен в клиническую практику. Однако первые антагонисты кальция отличались небольшой продолжительностью действия. При длительном лечении это вызывало неудобства.

Позднее на основе его были созданы препараты удлиненного или пролонгированного действия. Один  из них – Кордафлекс от венгерской фармацевтической компании Эгис.

Показания к применению

  • ИБС, стенокардия напряжения (стабильная стенокардия)
  • ИБС, стенокардия Принцметала (ангиоспастическая стенокардия)
  • Артериальная гипертензия, в т. ч. и гипертонические кризы.

Формы выпуска

Наименование Производитель, страна Форма выпуска
Кордафлекс (Cordaflex) Эгис, Венгрия Таблетки 10; 20 мг
Кордафлекс РД (Cordaflex RD) с замедленным высвобождением Зигфрид, Швейцария Таблетки 40 мг
Кордафен (Cordafen) Польфа, Польша Таблетки 10 мг
Кальцигард  (Calcigard) Торрент, Индия Таблетки 10 мг
Кальцигард ретард  (Calcigard retard) с замедленным высвобождением Торрент, Индия Таблетки 20 мг
Кордипин (Cordipin) КРКА, Словения Таблетки 10 мг
Кордипин ретард  (Cordipin retard)с замедленным высвобождением КРКА, Словения Таблетки 20 мг
Кордипин ХЛ (Cordipin XL), таблетки с замедленным высвобождением КРКА, Словения Таблетки 40 мг
Адалат (Adalat) Байер, Германия Таблетки 10; 20 мг

Раствор для инъекций, 5 мг в 50 мл/

Осмо-Адалат (Osmo-Adalat) с замедленным высвобождением Байер, Германия Таблетки 30; 60 мг
Коринфар (Corinfar) Разные Таблетки 10 мг
Коринфар ретард (Corinfar retard) с замедленным высвобождением Менарини, Германия Таблетки 20 мг
Коринфар Уно (Corinfar Uno) с замедленным высвобождением Зигфрид, Швейцария Таблетки 40 мг
Нифедипин (Nifedipine) Разные Таблетки, капсулы, драже 10 мг
Нифекард ХЛ (Nifecard XL) с замедленным высвобождением Лек, Словения Таблетки 30; 60 мг
Фенигидин (Phenyhydin) Разные Таблетки 10 мг

 

Дозировки

Таблетки 10 мг предназначены для лечения легкой и умеренной гипертензии, Кордафлекс Ретард и Кордафлекс РД – для продолжительного курсового приема. Стандартная дозировка предполагает 10 мг 2-3 раза в день. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются и запиваются водой.

В ряде случаев, когда требуется быстрый эффект, таблетку принимают сублингвально – разжевывают, но не глотают, и держат во рту под языком до полного рассасывания.

При необходимости можно перейти на прием таблеток  20 мг таблеток 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг., а для пролонгированных форм – 80 мг. Дальнейшее повышение дозы не целесообразно. Кордафлекс РД  принимают 2 раза по 40 мг.

При использовании обычных форм  Кордафлекса перерыв между приемами должен составлять не менее  2 ч., а пролонгированных – около 12 ч.  Дозы, режимы и продолжительность курса лечения Кордафлексом подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.

Фармакодинамика

После приема внутрь около 90% препарата всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).  Биодоступность составляет 40-70%. После приема пищи она повышается.

Около 95% препарата связывается с плазменными белками.  В таблетках пролонгированного действия  благодаря защитной оболочке выделение препарата происходит постепенно небольшими порциями. Это обеспечивает более длительный эффект.

После приема  таблеток 20 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 1 ч., и длится 6 ч., а затем постепенно снижается. Терапевтический эффект (снижение АД, уменьшение болей в сердце) развивается спустя 0,5-1ч., и длится 4 -6 ч. При сублингвальном приеме все происходит намного быстрее – спустя 5-10 мин., и длится 15-45 мин. Эффект пролонгированных таблеток сохраняется в течение 24 ч.

Нифедипин способен проникать через все естественные барьеры, в т. ч. через гематоэнцефалический, плацентарный. Он также обнаруживается в грудном молоке.

В организме не накапливается, практически весь подвергается метаболическим превращениям в печени. Метаболиты неактивны, и в количестве 80% выводятся с мочой через почки, остальное – с желчью и калом. Период полувыведения в зависимости от формы лекарства составляет от 2 до 17 ч. При заболеваниях печени и почек выведение его может замедляться.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система Резкое снижение АД, учащенное сердцебиение, нарушения  сердечного ритма. В редких случаях возможно учащение приступов стенокардии, усугубление сердечной недостаточности, развитие инфаркта миокарда.
Органы пищеварения Тошнота, сухость во рту, нарушения аппетита, диарея, запор. При длительном приеме – нарушение функций печени.
Центральная нервная система Головная боль, головокружение, депрессия, общая слабость, сонливость. При длительном приеме – нарушение координации движений.
Опорно-двигательный аппарат Артрит, мышечная боль, мышечные судороги.
Мочевыделительная система Нарушение функции почек.
Кровь Анемия, лейкопения с агранулоцитозом, тромбоцитопения.
Аллергические реакции  В редких случаях кожный зуд, крапивница, аллергические дерматиты, анафилактические реакции, аутоиммунный гепатит.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость
  • Непереносимость других производных 1,4-дигидропиридина
  • Снижение АД систолического до 90 мм. рт. ст. и менее
  • Кардиогенный шок
  • Первые 4 нед. острого инфаркта миокарда
  • Нестабильная стенокардия
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Выраженное сужение аортального клапана.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Другие гипотензивные препараты, мочегонные (диуретики), трициклические антидепрессанты – усиление гипотензии
  • Нитраты – усиление гипотензии, тахикардия
  • Эстрогены, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – ослабление гипотензии
  • Дилтиазем – замедление метаболического расщепления Нифедипина
  • Амиодарон, Хинидин – усиление отрицательного инотропного эффекта
  • Цефалоспорины, Дигоксин, Теофиллин, непрямые антикоагулянты, НПВС, противосудорожные средства – повышение плазменной концентрации этих препаратов
  • Макролиды, противовирусные и азольные противогрибковые средства – повышение плазменной концентрации Нифедипина
  • Препараты лития – литиевая интоксикация
  • Рифампицин – не рекомендовано совместное применение этих препаратов, т.к. Рифампицин ускоряет метаболические превращения Нифедипина.

То же характерно для грейпфрутового сока – он ускоряет метаболизм Нифедипина. Поэтому его совместный прием с данным препаратом также запрещен.

Беременность и лактация

Поскольку он проникает через плаценту и в грудное молоко, его прием во время беременности (особенно в I триместре) и при грудном вскармливании запрещен.

Хранение

Хранить в темном месте при температуре не выше 250С. Срок хранения – 5 лет.

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

ПОПУЛЯРНОЕ

  1. Для похудения рейтинг препаратов
  2. Для снижения давления
  3. Лучшие препараты для потенции
  4. Домашние упражнения для похудения живота, боков, бедер

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

ПОСЛЕДНИЕ КОММЕНТАРИИ

Читайте также:

кнопка вверх