Препараты от давления: бета-адреноблокаторы

Автор:
Последнее изменение: 2020-08-3
2020-03-6

Блокаторы адренергических рецепторов вызывают огромный интерес, их использование продиктовано самой жизнью.

В состоянии хронического стресса наблюдается повышение активности симпатической системы (САС), что приводит к нарушению приспособительных адаптивных механизмов и формированию гипертрофии (утолщение стенок) миокарда, повышению давления.

Бета-адреноблокаторы

Ее подавление является важной составляющей в лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН), гипертензии (АГ). Группа уникальная, имеет большое разнообразие представителей, отличающихся по эффективности и показаниям, что требует знаний от врача при назначении.

Не так много препаратов способных снижать повышенный тонус симпатической системы. Бетаадреноблокаторы периферического действия (БАБ) одни из таких, в отличие от симпатолитиков центрального действия (метилдопы, клонидина, гуанфацина, моксонидина) они имеют меньше побочных проявлений.

Известный факт, что при таких состояниях, как гипертония, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность отмечается повышенный тонус САС. Гемодинамические и нейрогормональные системы не в состоянии сдерживать ее влияние, в результате организм начинает както подстраиваться к «новым» условиям, запускает нежелательные процессы перестройки органов.

В сердце есть адренергический рецептор (бета1); если он становится активным, то увеличивается сила и скорость сокращения миокарда, повышается на него нагрузка, утолщаются стенки сердца, расширяются полости, растет артериальное давление, постепенно сердце «выдыхается», снижается его работоспособность и, в конечном итоге, гибнет сократительный миокард, появляются тахикардии, аритмии, увеличиваются застойные явления – так формируется сердечная недостаточность.

Как работают бета-блокаторы

Задача адреноблокаторов (АБ) – остановить и обратить вспять ремоделирование органов, «успокоить» САС, снизить нагрузку на сердце, не допустить развертывание патологических процессов. Активность симпатической нервной системы снижают путем блокады всех адренорецепторов бета 1 (β 1), бета 2 (β 2) и бета 3 (β 3), которые находятся не только в сердце, но и других органах.

  1. β 1 адренергические рецепторы расположены в сердце и почках.
  2. β 2-адренергические рецепторы находятся в легких, желудочно-кишечном тракте, печени, матке, гладких мышцах сосудов и скелетных мышцах.
  3. β 3— адренергические рецепторы локализуются в жировых клетках и сердце.

Блокада β1 адренорецепторов влияет на сердечный выброс, уменьшает ритм и сократимость, дает сердцу больше времени для восстановления (наполнить полость в период диастолы), снижает потребность в кислороде.

Высвобождение ренина из почки также регулируется бета1 адренорецепторами. Блокируя секрецию ренина, они снижают образование и биологическую активность ангиотензина II.

Таким образом, бета блокаторы способны влиять на другую регулирующую систему (ренин-ангиотензин-альдостероновую), ответственную за повышение давления.

Если БАБ точечно (целенаправленно) воздействуют на нужные мишени, а именно на β1 рецепторы симпатической системы сердца, тогда их называют кардиоселективными. Средства, которые действуют не избирательно (то есть на β1и β2 рецепторы) называются неселективными.

Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она исчезает с повышением дозы препарата, то есть селективный препарат становится неселективным.

действие о бета-адреноблокаторы

 

К сожалению, неселективные бетаблокаторы, подавляя (β1и β2) мишени, вызывают ряд нежелательных последствий: сужают бронхи, сосуды на периферии, приводят к метаболическим сдвигам (повышение или снижение сахара крови, триглицеридов). Наряду с этими нежелательными эффектами, за счет своего широкого действия, они (например, пропранолол) способны снимать тремор, возбуждение, портальную гипертензию, помогают избавиться от приступов мигрени, снижают проявления тиреотоксикоза.

Выбирая БАБ для длительной терапии, необходимо отталкиваться от состояния сердца, его ритма, сопутствующей патологии (наличие тиреотоксикоза, мигрени). Несмотря на принадлежность к одной группе, блокаторы отличаются друг от друга, способны как помочь, так и навредить при неправильном назначении.

Классификация

БАБ отличаются по длительности действия, наличию или отсутствию кардиоселективности, растворимостью в липидах либо воде, внутренней симпатической активностью, вазодилятирующими, мембраностабилизирующими свойствами. Рассмотрим детально механизмы:

  1. способность действовать целенаправленно (селективность);
  2. способность проникать в органы и ткани (липофильность);
  3. способность дополнительно активизировать работу сердца – так называемая внутренняя симпатомиметическая активность (ВСМА).
  4. дополнительные особенности: расширение (вазодилятация) сосудов.
Кардиоселективные (действуют преимущественно на β 1 рецепторы) – II поколение Некардиоселективные действуют на β 1 и β 2I поколение β-адренолитики, блокирующие одновременно α- и β-рецепторы.
β-адренолитики без ВСМА: β-адренолитики без ВСМА:  
Карведилол

 

Атенолол Надолол Лабеталол

 

Бетаксолол   Буциндолол
Бисопролол Пропранолол (анаприлин)  
Метапролол Соталол  
Эсмолол Тимолол  
·        Небиволол является единственным бета-блокатором, который вызывает расширение сосудов за счет NO (оксида азота)

 

β-адренолитики с ВСМА: (вызывают незначительные уменьшение брадикардии и сердечного выброса)  
β-адренолитики с ВСМА: Бопиндолол  
Ацебутолол Пиндолол  
Целипролол
  • пенбутолол
  • окспренолол

 

 

 

Обратите внимание: кардиоселективные блокаторы в больших дозах начинают воздействовать на β2 рецепторы. При лечении следует это учитывать и не превышать дозу.

Что означает ВСМА (внутренняя симпатомиметическая активность)? Блокаторы, обладающие такой способностью, имитируют действие адреналина и норадреналина. Они слегка активируют работу сердца, поэтому в меньшей степени снижают сердечный выброс и частоту сердечных сокращений в покое, по сравнению с лекарственными средствами, которые не обладают ВСМА.

Для здорового сердца такое свойство не опасно, позволяет избежать нежелательной брадикардии (пульс ниже 50). Если имеется сердечная недостаточность, тогда подобное «подстегивание» работы сердца нежелательно. Они имеют плохой прогноз в отношении снижения заболеваемости и смертности.

Бета-блокаторы, такие как пропранолол (анаприлин), ацебутолол и бетаксолол обладают аритмогенным (хинидиноподобным) или мембраностабилизирующим (анестезирующим)  действием.

Что значит липофильные β-адренолитики.

Такие представители лучше метаболизируются в печени, демонстрируют повышенное усвоение, но хуже переносятся. Они хорошо проникают в мозг, поэтому используются для лечения мигрени, тремора, повышенной возбудимости. Имеют больше нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, такие как вялость, медлительность, спутанность сознания и депрессия.

Обладают тенденцией иметь более короткие периоды полураспада и широкие вариации концентрации в плазме. Они также склонны к клинически значимым лекарственным взаимодействиям.

Что значит гидрофильные β-адренолитики

Гидрофильные агенты (растворяются не в жирах, а воде), такие как атенолол, соталол и надолол, выводятся почками, поэтому необходимо корректировать их дозировку в соответствии с функцией почек. Эти препараты не проникают в центральную нервную систему (ЦНС). Они в большей степени способны связываться с белками плазмы и проникать в ткани, меньше взаимодействуют с другими лекарствами. Их лучше применять при болезнях печени (гепатит, цирроз).

Дополнительно расширяют сосуды. БАБ 3 поколения кроме βбета блокирующего наделены α1 алфа блокирующим действием. А счет этого уменьшается сопротивление периферических сосудов, снижается преднагрузка и постнагрузка на сердце, улучшается почечный кровоток.

Основные положительные эффекты

  1. Снижают давление. За счет уменьшения сердечного выброса и частоты сердечных сокращений, а также снижение уровня ангиотензина II. Наделены все представители группы.
  2. Лечат ишемическую болезнь сердца (ИБС). Два основных фактора, определяющие потребление кислорода миокардом это сила и скорость сокращения миокарда. БАБ снижают оба, потребность в кислороде падает, блокируются процессы перестройки (уменьшается толщина миокарда, сокращаются размеры полостей сердца). В начале лечения βблокаторами сердечный выброс уменьшается, но при длительной терапии он увеличивается.

В исследованиях были сделаны выводы, что малые дозы бета-блокаторов в первые недели терапии (14 дней) незначительно от 3 до 5% снижают ФВ (фракцию выброса). Однако продолжительный прием БАБ при лечении хронической недостаточности сердца постепенно приводит к нарастанию его насосной функции и увеличивает выброс крови в аорту.

Длительная терапия сердечной недостаточности β1 блокаторами приобретает уникальное гемодинамическое действие, похожее на эффект от сердечных гликозидов: при снижении частоты сердечных сокращений (ЧСС) растет насосная функция сердца. Причем действие β1 блокаторов у подобных больных на фоне сохраненного синусового ритма гораздо сильнее, чем у гликозидов.

В лечении ИБС показана монотерапия бисопрололом, буциндололом, карведилолом, метопролола сукцинатом, небивололом. Также можно их сочетать с диуретиками, ингибиторами АПФ. Что касается сердечной недостаточности, то блокаторы назначаются дополнительно к ИАПФ, диуретикам и при необходимости сердечным гликозидам.

  1. Снижают риск повторного инфаркта миокарда. Постоянный прием, снижая нагрузку на сердце, приводит к уменьшению гибели кардиомиоцитов, обусловленную перегрузкой кальцием. Рекомендуются пропранолол, метопролола сукцинат, тимолол, ацебутолол, карведилол.
  1. Нормализуют ритм сердца. Избыточная симпатическая стимуляция вызывает определенные нарушения ритма, βблокаторы уменьшают электрическую нестабильность миокарда, что полезно при лечении суправентрикулярных тахиаритмий.
  2. Другие благоприятные эффекты. Они помогают при глаукоме, мигрении, генерализованном тревожном расстройстве и возбудимости, вегетативных кризах, пролапсе митрального клапана, абстинентном синдроме, паркинсоническом треморе, уменьшают проявления тиреотоксикоза за счет ингибирования превращения Т4 — Т3 (пропранолол). Недавно появились результаты исследований, в которых указывалось, что у женщин с раком молочной железы, принимавших БАБ, реже возникают метастазы, чем у пациенток, не получавших БАБ
  3. Для лечения застойной сердечной недостаточности (в частности, метопролола сукцинат, бисопролол и карведилол). Предлагаемые благоприятные действия включают усиление регуляции бета1-рецепторов, антагонизм воздействия циркулирующих катехоламинов на гипертрофический рост миокард и генерацию активных форм кислорода.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению бета-блокаторов являются тяжелая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада второй, третьей степени, тяжелая дисфункция левого желудочка.

Частые побочные проявления

Кардиальные — синусовая брадикардия, блокада синусового узла, АВ-блокады, снижение выброса крови левым желудочком.

Неврологические  — депрессия, кошмарные сновидения, бессонница, слабость, утомляемость, сонливость

Желудочно-кишечные — тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея.

Кожные реакции – сыпь, зуд и высыпания.

Другие — сексуальная дисфункция; увеличение риска развития инсулин-ин-дуцированной гипогликемии, маскировка симптомов гипогликемии; похолодание конечностей, синдром Рейно; выраженная гипотензия; повышение холестерина, снижение уровня липопротеидов высокой плотности; токсическое воздействие на печень. 

По данным контролируемых исследований, до 15% больных с ХСН не переносят лечение БАБ. К ним относятся пациенты, имеющие:

  • брадикардию меньше 60 уд/мин;
  • гипотонию, при систолическом АД ниже 85 мм рт.ст;
  • выраженную сердечную декомпенсацию без оптимально подобранной дозы мочегонных препаратов.

Нежелательные эффекты:

Нежелательный эффект:                 Как устранить:
Усталость Появляется в начале приема бета-блокатора и проходит через 1-2 недели лечения. Попробуйте  уменьшить дозу; перейдите на селективный бета-блокатор (пролонгированные формы метопролола); уберите диуретики, если используете комбинацию.
Брадикардия Уменьшить дозу; попробуйте выборочный бета-блокатор; рассмотреть кардиостимулятор. В некоторых случаях метопролол может использоваться поверх неселективных бета-блокаторов, таких как карведилол, чтобы минимизировать эти симптомы. Может потребоваться корректировка дозы.
Гипотония, не связанная с брадикардией Снизить или убрать мочегонное; попробуйте селективный бета-адреноблокатор, чтобы избежать гипотонии, связанной с альфа-блокадой, встречающейся при приеме например, карведилола. Может потребовать снижения дозы или отмена бета-блокаторов.
ЦНС: депрессия, галлюцинации, сексуальная дисфункция Подумайте о смене бета-блокатора (карведилола), перейдите на менее липофильный; рассмотрите возможность использования антидепрессанта; для сексуальной дисфункциирассмотрите использование ингибитора фосфодиэстеразы-5 – силденафила.
Диабет: замаскированные или скрытые симптомы гипогликемии Более частый мониторинг уровня глюкозы, особенно при смене антидиабетических препаратов или доз бета-блокаторов
Заболевания периферических сосудов: спазм сосудов или обострение ишемии Снизить дозу; лучше использовать карведилол, чтобы минимизировать альфа адренергическую стимуляцию
Синдром отмены бета-блокатора (усиливается тахикардия, гипертония либо обостряется стенокардия) Реже встречается у бета-блокаторов длительного действия; если возможно, дозы снижайте постепенно.

Эректильную дисфункцию (ЭД) вызывают многие лекарства, чем сильнее препарат снижает АД, тем сильнее он нарушает половую функцию (например, тиазидные диуретики, клонидин).

Бета блокаторы 3 поколения меньше всего влияют на эту сферу. Стимуляция альфаадренорецепторов лежит в основе нарушения эрекции. Поэтому на фоне терапии альфаадре-ноблокаторами, как правило, наблюдается ее улучшение. Карведилол, обладая альфаадреноблокирующим эффектом, редко вызывает ЭД. 

Характеристика основных препаратов группы

Неселективные без ВСМАэто пропранолол, надолол, соталол. 

Пропранолол

Пропранолол

Неселективный ингибитор. Снижает давление на 24 часа. Неселективный бета-адренергический антагонист, используемый для лечения гипертонии, стенокардии, мерцательной аритмии, инфаркта миокарда, мигрени, эссенциального тремора, гипертрофического субаортального стеноза и феохромоцитомы.

Плюсы:

  • Небольшая стоимость.
  • Ингибирует превращение тироксина в трийодтиронин, что хорошо при гипертиреозе
  • Помогает при стенокардии, тахикардии на фоне гипертиреоза.
  • Подходит для молодых пациентов (до 40 лет) с гипертензией и возбудимостью.
  • Снижает портальную гипертензию.
  • Оказывает антиаритмические эффекты класса I.
  • Снимает симпатоадреналовый криз (панические атаки).
  • Усиливает активность ЖКТ.
  • Снижает внутриглазное давление.
  • Угнетает липолиз, снижает секрецию инсулина.

Минусы:

Нельзя применять при А-В блокаде, синдроме слабости синусового узла, облитерирующем заболевании сосудов.

Аналоги:

Анаприлин Атолл (Россия) 40 мг №50 – 62 рубля

 

Соталол

Соталол

Неселективный блокатор βадренорецепторов (действует на β1 и β2-адренорецепторы). Относится к 3 классу антиаритмических препаратов, поэтому эффективно убирает аритмии (неправильное сердцебиение).

Достигается высокая концентрация в крови за счет слабого метаболизма в печени. Начальная доза 80 мг дважды в день.

При необходимости ее можно повысить через 2-3 дня до 80 мг трижды в день. Он обладает антиаритмическим эффектом, не связанным с блокадой β-адренорецепторов.

 

Плюсы:

  • Применяется при тяжелых нарушениях сердечного ритма
  • Является антиаритмическим агентом класса III
  • Полезен при лечении как желудочковых, так и наджелудочковых аритмий.
  • Рекомендован пациентам после инфаркта миокарда.

Минусы:

  • Может провоцировать развитие желудочковой тахикардии.
  • Нельзя применять при брадикардии.
  • Вызывает депрессию, тревожность, головокружение, нарушение зрения.
  • Снижает сахар в крови.
  • Увеличивает холестерин, триглицериды.
  • Есть синдром отмены.

Аналоги:

  • СотаГексал Сандоз (Словения) 80 мг №20- 90 рублей
  • Соталол Канонфарма (Россия) 160 мг №20- 75 рублей.

 

Надолол

Надолол

Основная особенность надолола — длительное действие. Не обладает ВСА, блокатор неизбирательного действия (блокирует b-1, b -2 рецепторы). Поэтому астматики плохо его переносят. Не оказывает отрицательного действия на миокард. Убирает влияние симпатической системы. Начинать рекомендуют с дозы 40 мг в день. Через неделю можно ее довести 80-160 мг. Является водорастворимым средством, поэтому действует длительно и мало взаимодействует с другими лекарствами.

Плюсы:

  • Урежает частоту и силу сердечной деятельности.
  • Подавляет выработку ренина.
  • Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда.
  • Прием однократный.
  • Длительное действие 24 часа (больше чем у пиндолола, метопронола, атенолола, пропранолола).
  • Применять можно при: стенокардии, тахикардии, тиреотоксикозе
  • Убирает гипертрофию сердца (утолщение стенок)
  • Помогает снизить тревогу, возбуждение.
  • Снимает приступ мигрени
  • Нет метаболизма в печени, поэтому может применяться при болезнях печени.

Минусы:

Нельзя при:

  • Блокадах сердца.
  • Синдроме слабости синусового узла.
  • Брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту).
  • Болезни сосудов ног (см Рейно).
  • Астме.
  • Снижает либидо.

Аналоги:

  • Коргард Бристол (Англия) 80 мг №28 – 2450 рублей.
  • Входит в комбинированный препарат Корзид (надолол +диуретик бендрофлуметиазид)

Неселективные с ВСМА 

Ацебутолол

Ацебутолол

Препарат, как целипролол и пиндолол, обладает внутренней симпатомиметической активностью. Они реже используются в кардиологической практике (при стенокардии, после инфаркта), будут увеличивать нагрузку на сердце. Подходят больше для лечения гипертонии. Оказывают меньшее влияние на частоту сердечных сокращений или сердечный выброс в покое, чем другие представители.

Начальная доза: 400 мг от 1 до 2 раз в день, некоторым пациентам достаточно всего 200 мг. Поддерживающая доза: от 400 до 800 в день. При тяжелой артериальной гипертензии можно 600 мг два раза в день. Его селективность (бета-1) уменьшается с увеличением дозы.

Плюсы:

  • Меньше оказывают влияние на частоту сердечных сокращений или сердечный выброс в покое, чем соединения без ВСМА.
  • Используется при гипертонии и нарушениях сердечного ритма
  • Селективен, слегка стимулирует работу сердца.

Минусы:

  • Не рекомендуются при сердечной слабости, особенно у пожилых людей.
  • «AV блок» (2-я или 3-я степень), тяжелая сердечная недостаточностьили брадикардия, может привести к обмороку.
  • Не совместим с сердечными гликозидами
  • Нельзя внезапно прерывать лечение
  • Вызывают тошноту, расстройство пищеварения, бессонницу.
  • Нежелательно сочетать с НПВС, препаратами для похудения.

Аналоги:

Сектраль Авентис (Англия) 200 мг – нет в аптеках

Ацекор  400 мг №30 – нет в наличии.

 

Целипролол

Целипролол

Клинические исследования показали, что блокаторы с ВСМА не снижают частоту развития кардиоваскулярных осложнений и не обладают кардиопротекторным действием. Поэтому сейчас они используются редко.

Плюсы:

Лечит гипертонию, снимает боли в сердце.

Минусы:

Нельзя при АВ блокаде сердца, слабости синусового узла, брадикардии.

Есть синдром отмены.

Аналоги:

Целипрол Витабаланс (Финляндия) 200 мг №30 — 1406 рублей

 

Пиндолол

Пиндолол

Антагонист бета-адренорецепторов, используемый для лечения гипертонии, отеков, желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии.

Плюсы:

  •  Снимает боль в сердце, понижает давление.
  • Корректирует агрессивное поведение.
  • Слабее, чем другие представители снижает сердечный выброс, меньше урезает ритм.
  • Не влияет на липидный обмен.
  • Применяется при старческом треморе.

Минусы:

Нельзя при бронхиальной астме, гипертиреозе, псориазе, депрессии.

Аналоги:

Вискен Эгис (Венгрия) 5 мг №90 – 2650 рублей (в Интернет-аптеке).

 

Кардиоселективные БАБ 

Преимуществами селективных БАБ является их безопасность и меньший риск развития внесердечных (например, легочных) осложнений.

Так, курящему пациенту или больному с сопутствующим нарушением углеводного обмена, проявлениями облитерирующего атеросклероза нижних конечностей они предпочтительнее. 

Бетаксолол

БетаксололКардиоселективное бетаблокирующее средство, используется для лечения гипертонии и повышенного внутриглазного давления – глаукома (при пероральном приеме).

Начальная доза: 10 мг перорально один раз в день.
Необходимо титровать дозу: в тех случаях, когда эффект не достигается через 1-2 недели, ее можно удвоить.

Максимальная доза: 40 мг в день, дальнейшее превышение не приводит к значительным дополнительным антигипертензивным эффектам. Доза 40 мг была изучена и хорошо переносится.

Плюсы:

  • Является длительно действующим – до 36 часов
  • Реже вызывает бронхоспазм.
  • Чаще всего используется в Европе.

Минусы:

  • Нельзя при «блокаде AV» (2-я или 3-я степень).
  • Не рекомендуются при сердечной недостаточности, брадикардии, с осторожностью при диабете, заболевании щитовидки, псориазе.
  • Нельзя прекращать внезапно лечение.

Аналоги:

  • Локрен Санофи (Франция) 20 мг №28 – 512 рублей.
  • Бипрол Штада 10 мг №30 – 170 рублей.
  • Бетак Медохеми (Кипр) 20 мг №28- 350 рублей.
  • Бетаксолол Московский эндокринный завод (Россия)20 мг №28 — 389 рублей.

 

Эсмолол

ЭсмололКардиоселективный препарат, лишен собственной симпатомиметической активности. Эсмолол вводится в вену при острых состояниях (нарушении ритма). Эффект молниеносный (через 2 минуты), длится 20 минут, что достаточно для прекращения внезапно возникшего нарушения ритма.

Применяется в тех случаях, когда нужна кратковременная блокада рецепторов, когда нельзя вводить лекарства длительного действия (при сердечной недостаточности, склонности к гипотонии).

Плюсы:

  • Показан по скорой помощи с мерцательной аритмиейили трепетанием предсердий.
  • Используется во время операций, чтобы регулировать кровяное давление и частоту сердечных сокращений.
  • Быстро убирает тахикардию, снижает сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект).
  • Понижает сердечный выброс и АД.

Минусы:

  • Нельзя при «синдроме слабости синусового узла» или «блокаде AV»).
  • Брадикардии (ниже 40 ударов)
  • Нельзя сочетать с верапамилом
  • При астме с осторожностью
  • Вызывает похолодание рук и ног.

Аналоги:

Бревиблок Бакстер (Англия) 10 мл№5 – 3880 рублей. 

Атенолол

АтенололЯвляется лидером группы, как кардиоселективный препарат находит широкое применение. До сих пор это самое выписываемое в мире лекарство.

Однако, ряд последних исследований убедительно показали, что препарат не способен продлить жизнь пациенту, не снижает риск повторного инфаркта, инсульта.

Другие бета-блокаторы в этом плане демонстрируют лучшие показатели. Одним словом, препарат дискредитировал себя.

Плюсы:

  • Недорогой.
  • Снимает стенокардию (боль в груди).
  • Снижает АД.
  • Помогает при мигрени.
  • Снимает дрожь в теле, беспокойство, тревогу.
  • Снижает тягу к алкоголю.

Минусы:

  • Согласно последним исследованиям, атенолол, несмотря на понижение АД, не снижает смертность и не защищает от повторного инфаркта (доказано).
  • Не рекомендуется при «AV блокаде», брадикардии, сердечной недостаточности.
  • Нежелателен при астме, бронхите, эмфиземе, диабете и тиреотоксикозе.
  • Нельзя внезапно прекращать лечение.
  • Вызывает похолодание конечностей.
  • Может возникнуть депрессия.

Аналоги:

  • Атенолол Белупо (Хорватия) 25мг №30- 21 рубль.
  • Бетакард Торрент (Индия) 50мг№10 – 40 рублей.
  • Тенормин Астра Зенека (Англия) 100 мг №42 – нет в наличии.

Бисопролол

БисопрололСелективный препарат второго поколения. Начинают лечение с 5 мг перорально один раз в день, если желаемого ответа не достигается, можно увеличить дозу до 10 мг, затем до 20 мг. Некоторым пациентам может быть достаточно 2,5 мг один раз в день. Максимальная доза: 20 мг в день.

Средство растворяется в жирах и воде, что повышает его универсальность. Бета-1 адренергический блокирующий агент, используемый для предотвращения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности, а также для лечения легкой и умеренной гипертонии.

Плюсы:

  • Доза от 10 до 20 мг один раз в день снижает АД более эффективно, чем атенолол от 50 до 100 мг один раз в день.
  • Имеет самую высокую селективность к В1 рецепторам.
  • Доказанная эффективность препарата в снятии аритмии, лечении сердечной недостаточность – при этой патологии является препаратом первого ряда.
  • Лечит гипертонию – считается препаратом второго ряда.
  • Снижение давления отмечается через 1 неделю и в дальнейшем мало изменяется.
  • Можно комбинировать с другими гипотензивными средствами.

           Минусы:

  • Нельзя при «AV блокаде» сердца, брадикардии, астме, диабете.
  • Не рекомендуется до 18 лет.
  • Вызывает онемение, покалывание или ощущение холода в руках и ногах.

            Аналоги:

  • Конкор Мерк (Германия) 10 мг№30 – 278 рублей.
  • Арител Канонфарма (Россия) 10 мг №30- 97 рублей.
  • Бисопролол Тева (Израиль) 10 мг№30- 192 рубля.

Метопролол

МетопрололПрименяется при лечении гипертонии и стенокардии, а также используется для снижения смертности от инфаркта миокарда.

Относится к селективным ингибиторам, поэтому на бронхи, периферические сосуды, углеводный и жировой обмен действует меньше. В отношении метопролола следует помнить, что он существует в двух формах, которые отличаются между собой: соль винной кислоты – это метопролола тартрат, а соль янтарной — метопролола сукцинат, который имеет более широкие показания к применению, более длительный период действия (типичные представители Беталок Зок и Эгилок С). Многие положительные эффекты метопролола связаны именно с пролонгированной формой метопролол сукцинат.

Таблетки немедленного высвобождения метопролол тартрат:
Начальная доза: 100 мг перорально в день в виде однократной или разделенной дозы. Поддерживающая доза: от 100 до 450 мг перорально в день.

Можно увеличивать дозу через неделю. Низкие дозы один раз в день могут не поддерживать хороший эффект в конце 24-часового периода. Селективность бета-1 уменьшается с увеличением дозы.

Таблетки с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината :

Начальная доза: от 25 до 100 мг перорально один раз в день. Поддерживающая доза: от 100 до 400 мг перорально один раз в день. Можно увеличивать дозу с интервалом в неделю или дольше.

Плюсы:

  • В отличие от атенолола показан при хронической сердечной недостаточности, тахиаритмиях и сердечной недостаточности.
  • Снимает стенокардию (боль в груди) метопролол тартрат с немедленным высвобождением: 50 мг перорально два раза в день. Метопролол сукцинат с пролонгированным высвобождением: 100 мг перорально один раз в день.
  • Лечит гипертонию, инфаркт миокарда (инъекции), застойную сердечную недостаточность (метопролол сукцината).
  • Обладает высокой липофильностью, хорошо проникает в органы.

Минусы:

Нельзя при: блокаде сердца, синдроме слабости синусового узла, брадикардии с обмороками, тяжелой сердечной недостаточности с брадикардией.

Аналоги метопролола тартрата:

  • Метопролол Хемофарм (Сербия) 100 мг№30- 112 рублей.
  • Беталок Астра Зенека (Швеция) 100 мг №100- 386 рублей.
  • Эгилок Эгис (Венгрия) 100 мг №30 — 105 рублей.
  • Аналоги метопролола сукцинат:
  • Беталок ЗОК Астра Зенека (Швеция) 50 мг №30- 278 рублей.
  • Эгилок С Эгис (Венгрия) 25 мг №30-126 рублей.

 

 Современные БАБ 3 поколения

Плохая переносимость и недостаточные знания особенностей действия препаратов группы объясняет нежелание врачей рекомендовать βблокаторы. Причин, по которым возникли ограничения в использовании БАБ, несколько:

  • во-первых, есть данные метаанализов, в которых показано, что БАБ хуже, чем другие антигипертензивные лекарства, уменьшают частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений;
  • во-вторых, считается, что БАБ слабо снижают АД и не влияют на жесткость артерий;
  • в-третьих, под влиянием БАБ нарушается липидный и углеводный обмен;
  • в-четвертых, БАБ не защищают органымишени;
  • в-пятых, БАБ вызывают побочные явления, которые могут влиять на качество жизни пациентов с АГ.

Исключение составляют БАБ, блокирующие дополнительно альфа1-адренорецепторы (карведилол, лабеталол) или стимулирующие высвобождение оксида азота (небиволол), таким образом, вызывающие периферическую вазодилатацию.

БАБ третьего поколения

БАБ третьего поколения решают многие проблемы. Они (карведилол, лабеталол, небиволол) обладают уникальными свойствами: расширяют сосуды и дополнительно снижают нагрузку на сердце. Вазодилатирующие (сосудорасширяющие) свойства обусловлены блокадой α-адренорецепторов и высвобождением оксида азота (NO). Они снижают АД за счет снижения периферического сосудистого сопротивления при сохранении или увеличении сердечного выброса.

 

Небиволол

Небиволол

Относится к 3 поколению, селективен. Кроме блокады бета 1 рецепторов, обладает дополнительными сосудорасширяющими свойствами. Обычная доза для взрослых для гипертонии: начальная 5 мг перорально один раз в день.
Повышать дозу можно через 2-недели до 40 мг один раз в день по мере необходимости. Максимальная доза: 40 мг в день.

Плюсы:

  • Вызывает дополнительную вазодилатацию, вызванную выделением окиси азота.
  • Лечит гипертонию, особенно при высоком АД и тахикардии (повышенный пульс – 100 и выше).
  • Снимает беспокойство, тревогу.
  • Снижает тягу к алкоголю.
  • Нет метаболического действия, риска возникновения диабета.
  • Обладает самой высокой бета1-селективностью.
  • 5 мг небиволола сравнимы с 25 мг атенолола, а эффект снижения артериального давления 5 мг небиволола сравнимы со100 мг атенолола.
  • Не вызывает бессонницу, как блокаторы 1-2 поколения.
  • Монотерапия также же эффективна, как и комбинированная терапия с мочегонным средством.
  • Увеличение дозы небиволола для усиления гипотензивного эффекта является безопасной.

Минусы:

Нельзя при:

  • «AV блоке» (2-я или 3-я степень) или синдроме слабости синусового узла.
  • Брадикардии.
  • Тяжелых болезнях печени (цирроз, гепатит).
  • Астме, бронхите, эмфиземе.
  • Гипертиреозе.
  • Феохромацитоме.

Аналоги:

  • Бинелол Белупо (Хорватия) 5 мг №14 – 340 рублей.
  • Небиволол СЗ (Россия) 5 мг № 56 – 427 рублей.
  • Небилет Берлин Хеми (Германия) 5 мг №14 – 531 рубль.

 

Карведилол

КарведилолПрепарат 3 поколения, наделен дополнительными сосудорасширяющими свойствами. Выпускается в форме как немедленного, так и пролонгированного действия. Терапия с формами немедленного высвобождения может быть начата в 3,125 мг два раза в день. Доза удваивается каждые 2 недели до 25 мг два раза в день. Формы длительные высвобождения начинают с дозы 10 мг в сутки. Затем ее удваивают каждые 2 недели, максимально — 80 мг в день.

Плюсы:

  • Дополнительно расширяет сосуды путем ингибирования симпатических альфа-рецепторов, что снижает нагрузку на сердце
  • Нет метаболического действия, не способствует появлению новых случаев диабета по сравнению с классическими бета-адреноблокаторами.
  • С повышением дозы может увеличиваться частота сердечных сокращений.
  • Не вызывает бессонницу.
  • Считается одним из лучших препаратов у кардиологов США.
  • Можно при облитерирующем атеросклерозе.
  • Обладает антиоксидантным и антипролиферативным действием.

Минусы:

  • Нельзя при А-В блокаде, брадикадии.
  • Сильно снижает АД.

Аналоги:

Карведилол Озон (Россия) 12,5 мг №30 – 126 рублей.

Карведилол Озон (Россия) 25 мг №10 – 180 рублей.

 

Лабетолол

ЛабетололСвойства этого лекарства сложны и многообразны. Альфа- и бета-адренергический антагонист, используется для лечения гипертонии, стенокардии и синдрома симпатической гиперактивности. Начинают лечение со 100 мг до 3раз за сутки, максимально можно до 200 мг (трижды в день).

Плюсы:

  • Не оказывает значительного влияния на ЧСС и сердечный выброс.
  • Показан при гипертонии беременных.
  • Может применяться при гипертонических кризах, потому что работает быстро, вводится внутривенно.
  • Эффективно расширяет сосуды.
  • Используется для снятия отеков, лечения желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии.

Минусы:

Нельзя при АВ блокаде, с осторожностью при бронхиальной астме.

Аналоги:

Трандат Теофарма 100 мг №30 1490 рублей.

Топ 6 популярных препаратов из группы БАБ

  1. Бисопролол – демонстрирует самую высокую селективность по отношению к рецепторам сердца
  2. Карведилол – способен дополнительно снижать нагрузку на сердце, имеет две формы (немедленного и замедленного высвобождения)
  3. Надолол – действует длительно, снимает возбуждение, мигрень. Водорастворимое средство, можно при болезнях печени и сочетать с другими лекарствами.
  4. Небиволол – безопасен у пожилых, настолько эффективен, что может использоваться в монотерапии. Обладает высокой бета1 селективностью.
  5. Метопролол сукцинат – пролонгированный препарат, надежный, хорошего качества.
  6. Пропранолол – старый, недорогой, эффективный препарат с разносторонним действием.

Рейтинг препаратов от давления

Тактика лечения БАБ

Какой из бета-блокаторов предпочесть для лечения? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Пациентам с ХСН и гипертонией нужно отдать предпочтение: карведилолу, метопрололу сукцинату, бисопрололу и небивололу (для пожилых людей).

Они снижают ЧСС, уменьшают аритмии, «защищают» кардиомиоциты, уменьшают энергетические затраты сердечной мышцы, улучшают диастолическое наполнение левого желудочка – все это говорит в пользу их высокой эффективности в лечении ХСН.

Не стоит назначать бета-блокаторы пациентам с отеками (когда организм перегружен объемом). Это может привести к сердечной декомпенсации или легочной гипертензии. В этом случае, до назначения БАБ необходимо провести активную диуретическую терапию, достичь относительной стабильности состояния, затем назначать БАБ.

Стартовая доза препаратов должна быть очень низкой, 1/8 от средней терапевтической. Например, для карведилола — 3,125 мг; 1,25 мг для бисопролола; 12,5 мг для метопролола; 20 мг для соталола. В Швеции даже практиковалось применение 5 мг метопролола для начала терапии ХСН. Разумно придерживаться принципа «чем меньше, тем лучше».

Увеличение дозировок БАБ должно производиться очень медленно, гораздо медленнее, чем ИАПФ. Принцип следующий удваивать дозы не ранее, чем раз в 2 недели при полностью стабильном состоянии, отсутствии угрожающей гипотонии и брадикардии. Такая тактика позволяет избежать осложнений.

Избежать сексуальных дисфункций можно при использовании Небиволола. По сравнению с традиционными β-блокаторами, такими как атенолол и метопролол, он не вызывает подобных расстройств. Похоже, что NO-опосредованное сосудорасширяющее действие небиволола способствует нормализации эректильной функции.

Как таблетки, защищающие сердце от стресса, они больше подходят молодым пациентам. У пожилых людей с низким сердечным выбросом и повышенным периферическим сопротивлением атенолол снижает АД за счет снижения сердечного выброса, в то время как системное сосудистое сопротивление остается неизменным или фактически увеличивается, способствуя быстрому износу сердца и старению.

Ключевые моменты

Бета-блокаторы нельзя назвать «равными членами одной семьи». Врачу необходимо хорошо ориентироваться в свойствах представителей данного класса препаратов. Следовательно, БАБ должны использоваться в соответствии с индивидуальными особенностями и потребностями каждого отдельного пациента, иначе «хороший» препарат превратится в «плохой».

Они предпочтительны для молодых людей, потому что способны сгладить пагубное влияние стрессовых факторов на сердце через блокаду симпатической системы. Обладают уникальными дополнительными способностями, не характерными для других гипотензивных групп, такими как лечение мигрени, тревоги и беспокойства, снижение тяги к алкоголю.

При правильном подходе они окажут неоценимую услугу пожилым людям с ХСН, ИБС, артериальной гипертензией с симпатикотонией, сопутствующими тахикардиями и нарушением ритма.

 

Дорогие друзья. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

кнопка вверх